Выведение (экскреция).

Является завершающим этапом фармакокинетики, в процессе которого лекарство в виде метаболитов или в неизмененном виде выводятся из организма с одним из экскретов. Чаще всего ЛС выводятся из организма с мочой, желчью, выдыхаемым воздухом, слюной, потом, грудным молоком. Наибольший удельный вес экскреции приходится на почки. При этом реализуются следующие механизмы:

- клубочковая фильтрация;

- канальцевая секреция;

- канальцевая реабсорбция.

Основные фармакокинетические параметры:

- Константа экскреции (Кех) – характеризует скорость выделения лекарства из организма с каким-либо экскретом (ч-1, мин-1).

- Константа элиминации (Кel) – характеризует скорость исчезновения препарата из организма путем экскреции и биотрансформации (ч-1,мин-1).

- Период полуэлиминации (t1/2) – это время исчезновения из организма лекарства путем биотрансформации и экскреции ½ введенной или поступившей и всосавшейся дозы (ч, мин.).

 

Лекции №3.

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.

 

Препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть система­тизированы следующим образом.

Классификация.

1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:

· м-,н-холиномиметики:

- карбахолин.

· м-,н-холиноблокаторы:

- циклодол.

2. Антихолинэстеразные средства:

· Обратимого действия:

- физостигмина салицилат;

- прозерин;

- галантамина гидробромид;

- пиридостигмина бромид.

· Необратимого действия:

- армин.

3. Реактиваторы холинэстеразы:

- дипироксим;

- изонитрозин;

- аллоксим.

4. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:

· м-холиномиметики:

- пилокарпина гидрохлорид;

- ацеклидин.

· м-холиноблокаторы:

- атропина сульфат;

- скополамина гидробромид;

- платифиллина гидротартрат;

- метацин;

- гоматропина гидробро­мид;

- экстракт красавки;

- пирензепин;

- ипратропия бромид.

 

5. Средства, влияющие на н-холинорецепторы:

· н-холиномиметики:

- цититон;

- лобелина гидрохлорид.

· н-холиноблокаторы:

Ганглиоблокирующие средства:

- бензогексоний;

- пентамин;

- гигроний;

- пирилен;

- арфонад.

Курареподооные средства (миорелаксанты):

- тубокурарина хлорид;

- панкурония бромид;

- пипекурония бромид;

- дитилин;

- мелликтин.

Лекарственные средства, влияющие на мускарин- и никотинчувствительные холинорецепторы.