Препараты гормонов щитовидной железы
Тема № 10. Препараты гормонов
Комбинированные препараты.
Они состоят из эстрогенов и гестагенов, содержание которых может колебаться, поэтому
делятся на двухфазные и трехфазные или может быть фиксированным – монофазные.
Препараты применяют каждый день (21 или 28 таблеток в месяц).
2) гестагенные препараты:
- содержат микродозы гестагенов (мини-пили), применяются ежедневно в течение 6-12мес;
- длительного действия, применяются 1 раз в 3 мес или обеспечивают контрацепцию после введения в течение 5лет;
- посткоитальные препараты, содержащие большие дозы гормона, применяются только для экстренной контрацепции.
Все препараты должны применяться только по назначению врача и строгим соблюдением схемы приема, с учетом взаимодействия с другими применяемыми препаратами.
Вопросы темы:
1.Источники получения гормональных препаратов.
2.Понятие об основных принципах гормонотерапии.
3.Физиологическая роль гормонов щитовидной железы. Средства заместительной терапии при гипотиреозе. Применение антитиреоидных средств при гипертиреозе. Побочные эффекты.
4.Влияние инсулина и глюкагона на обмен веществ. Применение препаратов инсулина для лечения сахарного диабета. Помощь при передозировке инсулина .Понятие о пероральных противодиабетических средств.
Препараты гормонов получают путем выделения из органов и тканей животных и в последнее время больше используют метод химического синтеза или генной инженерии. При гипофункции эндокринных желез проводится заместительная терапия гормональными препаратами, а при гиперфункции используются их антагонисты. Применяют гормональные препараты в следующих случаях:
1. Для регулирования обмена веществ.
2. Для подавления патологических процессов.
3. Как заместительная терапия.
Лекарственные препараты классифицируются по их происхождению – в зависимости от железы внутренней секреции.
Щитовидная железа вырабатывает гормоны: тироксин (Т4), трийодтиронин (Т3).
Для их синтеза необходим йод. Влияют на все виды обмена веществ, рост и развитие организма, на состояние ЦНС и ПНС и косвенно на все внутренние органы (сердце, сосуды, печень, почки). Эффект тиреоидных гормонов меняется в зависимости от дозы. Так, небольшие дозы тироксина оказывают анаболический эффект, большие же дозы приводят к распаду белка.
Недостаточное их выделение (гипофункция) приводит к гипотиреозу и развитию в детском возрасте кретинизма, а у взрослых – микседемы. Особая форма гипофункции щитовидной железы – эндемический зоб. Это заболевание возникает при недостатке в пище йода, необходимого для синтеза тироксина и трийодтиронина, в результате чего происходит компенсаторное увеличение щитовидной железы. Избыточное выделение гормонов (гиперфункция) приводит к гипертиреозу.
При гипофункции щитовидной железы назначаются синтетические препараты гормонов ЩЖ. Показания к применению данных препаратов: микседема, кретинизм, первичный гипотиреоз, эндемический зоб, рак ЩЖ, для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы.
Л-тироксин (Эутирокс)-натриевая соль тироксина,синтетический препарат, имеет все свойства естественного гормона. Назначают внутрь в таблетках.
Трийодтиронин - соответствует естественному гормону.Более активен, чем тироксин, и действует быстрее, т.к меньше связывается с белками крови. Поэтому его применяют для лечения микседематозной комы. Назначают внутрь в таблетках.
Комбинированные препараты:
«Тиреотом» -содержит трийодтиронин и Л-тироксин.
«Тиреокомб»- “содержит трийодтиронин, Л-тироксин и калия йодид.
Дозы препаратов подбираются индивидуально, в зависимости от возраста, характера и течения заболевания.
Побочные эффекты препаратов гормонов ЩЖ:
1) аллергические реакции;
2) явления гипертиреоза (тахикардия, аритмия, загрудинные боли, тремор рук, беспокойство, бессонница, портливость, диарея)
3) нарушение функции надпочечников.
При гиперфункции щитовидной железы применяются антитиреоидные (тиреостатические) препараты:
Мерказолил(тиамазол)- синтетический препарат, подавляет синтез гормонов в щитовидной железе, понижает основной обмен, ускоряет выведение из железы йодидов. Применяют при диффузном токсическом зобе. Назначают внутрь под наблюдением врача, 1 раз в неделю проводят исследование крови, т.к. может развиться лейкопения и агранулоцитоз. Раннее прекращение приема препарата может привести к рецидиву заболевания.
Другие побочные эффекты: тошнота, рвота, поражение печени, боли в суставах, кожная аллергическая сыпь.
Препараты гормонов поджелудочной железы
Поджелудочная железа синтезирует бета- клетками гормон инсулин, который оказывает сахароснижающее действие, и альфа- клетками – глюкагон. При недостаточном количестве инсулина развивается сахарный диабет.
Различают 2 типа сахарного диабета:
1тип - инсулинзависимый («ювенильный») - проводится заместительная терапия препаратами инсулина, которые вводятся ежедневно.
2 тип - инсулиннезависимый («старческий» - назначаются пероральные гипогликемические средства, а при необходимости и инсулин.
При любом типе СД необходимо соблюдение диеты.
Препараты инсулина.
Цель инсулинотерапии – обеспечить уровень инсулина, близкий к норме.
По способу получения выделяют:
1) инсулины животного происхождения (свиной, бычий);
2) человеческий инсулин, получаемый методом генной инженерии.
По степени очистки от примесей инсулины делятся:
1) кристаллизованные;
2) монопиковые;
3) монокомпонентные (высокоочищенные, редко вызывающие аллергию).
Инсулин разрушается при приеме внутрь, поэтому вводится только парентерально – п/к, в/в, в/м. Т.к. действие его кратковременное, то для продления эффекта применяют подкожно в виде пролонгированных препаратов. Удлинение действия инсулина достигается добавлением:
1) протамина;
2) цинка;
3) протамина с цинком.
Благодаря этому инсулины действуют от 24 до 48 часов. Представляют собой суспензию и вводятся только подкожно.
Препараты инсулина выпускаются во флаконах по 5 и 10мл с активностью действия 40ЕД и 100ЕД, в шприц-ручках, в картриджах.
Побочные эффекты препаратов инсулина: аллергия, липодистрофия, резистентность, гипогликемия.
По продолжительности действия препараты инсулина делятся на следующие группы:
· Инсулины короткого действия: начало действия через 15 – 30 минут, продолжительность 6 – 8 часов. Их назначают в неотложных ситуациях и вместе с пролонгированными препаратами. Препараты данной группы представляют собой водные растворы и вводятся внутривенно, внутримышечно, подкожно. Представители: Регулар (Хумулин Р, Новолин Р и др.
· Инсулины среднего действия: начало действия через 1,5 часа, продолжительность 18-24 часа. Представители: инсулин изофан суспензия (Хумулин Н), инсулин цинк суспензия
( ленте) (Хумулин Л) и др.
· Инсулины длительного действия: начало действия через 4- 6 часов, продолжительность 24 – 36 часов. Представители: инсулин цинк суспензия пролонгтрованный (ультраленте) и др.
При передозировке инсулина достаточно быстро развивается гипогликемическая кома: слабость, потливость, резкое чувство голода, потеря сознания, судороги. Помощь: 40% раствор глюкозы внутривенно, при неэффективности – глюкагон.
При гипергликемической коме усиливаются все симптомы СД, в крови высокие цифры глюкозы, в моче – сахар, ацетон. Помощь: инсулин короткого действия в/в под контролем уровня глюкозы крови, в/в капельно большое количество 0,9% раствора натрия хлорида, 4% р-ра натрия гидрокарбоната и др., симптоматическая терапия.
Пероральные гипогликемические средства
Применяются при инсулиннезависимом сахарном диабете. По химической структуре их делят на группы:
· Производные сульфанилмочевины. Механизм действия – стимулируют бета-клетки поджелудочной железы и усиливают выброс эндогенного инсулина. Назначаются внутрь за 1 час до еды.
Побочные эффекты: гипогликемия, аллергия, угнетение кроветворения, нарушение функции печени, почек.
Препараты: Глибенкламид (Манинил), Гликлазид (Диабетон).
· Бигуаниды. Механизм действия – повышают утилизацию глюкозы мышцами, замедляют всасывание глюкозы в тонком кишечнике. Чаще назначают больным диабетом 2 типа с ожирением. В отличие от СА не вызывают гипогликемии.
Побочные эффекты: вздутие живота, понос, В12-дефицитная анемия, молочнокислый ацидоз (опасен).
Препарат выбора: Метформин (Глюкофаж, Сиофор).
Новые группы:
· Производные тиазолидиндиона – Пиоглитазон, Розиглитазон.
· Ингибиторы альфа-глюкозидазы – Акарбоза (Глюкобай).
· Меглитиниды – Репаглинид.