Вводят прозерин

2.промывание желудка

3.исскуственное дыхание

4.для снятия возбуждения ЦНС – транквилизаторы, нейролептики, снотворные средства.

 

Сравнительная характеристика активности М-холинолитиков.

Эффект Атропин Скополамин Метацин Платифиллин
Расширение бронхов +++ ++ ++++ ++
Спазмолитический +++ ++ +++ ++
Расширение зрачка - максимальный эффект - продолжительность действия   30-40 мин. 7-10 дней   20-30 мин. 3-5 дней   20-40 мин. 3-5 часов   40-60 мин. 1-2 дня
Ослабление вестибулярных нарушений ++ +++ _ +

 

N-холиноблокаторы –блокируют N-холинорецептора

Ганглиоблокаторы – блокируют N-холинорецепторы в ганглиях.

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ:

1. расширение сосудов

2. снижение АД

3. улучшение питания конечностей

4. снижение тонуса бронхов, гладких мышц, мочевого пузыря

5. понижение моторики ЖКТ

6. снижение секреции желез

7. урежение сердечных сокращений (вначале), после снижения АД (тахикардия)

8. мидриаз

9. паралич аккомодации

 

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. гипертония

2. спазмы, колики

3. язвы ЖКТ

4. бронхиальная астма

5. для купирования гипертонического криза (бензогексоний)

6. при отеке мозга и легких (пентамин)

7. при спазмах периферических сосудов

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. ортостатический коллапс (лежать 1,5 – 2 часа)

2. привыкание

3. запоры, задержка мочеиспускания

4. затруднение глотания, расстройство речи

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. атония кишечника и желудка

2. гипотония

3. органические поражения миокарда

4. выраженный атеросклероз

5. недостаточность функции почек

6. недостаточность коронарного кровообращения

 

СИМПТОМЫ ОТРАВЛЕНИЯ:

См. побочные действия.

ПОМОЩЬ:

1) с не всасывающимся ядом

- промывание желудка

- адсорбенты

- слабительные

2) с всасывающимся препаратом

- прозерин

- α-адреномиметики

3) симптоматическая терапия

- искусственное дыхание

- аналептики

Миорелаксанты – блокируют N – холинорецепторы в скелетных мышцах.

 

ЭФФЕКТ ДЕЙСТВИЯ:

снижение тонуса скелетных мышц

а) недеполяризующие

- конкурируют с ацетилхолином за N-холинорецептор, не влияя на высвобождение ацетилхолина

- их антагонисты антихолинестеразные

- действие длится 20-60 минут

б) деполяризующие

- дитилин представляет собой сдвоенную молекулу ацетилхолина

- антагонист антихолинэстеразы крови

- действие длится 5-10 минут

 

ПРИМЕНЕНИЕ:

а) недеполяризующие

1. при операциях

2. при длительных судорогах и спаститеский параличах

3. припаркинсонизме и других экстрапир. Расстройствах

б) деполяризующие

1. для интубации трахеи

2. для ведения эндоскопа

3. вправление вывихов

4. при переломах

5. при наложении швов на брюшную стенку

6. для устранения судорог при столбняке

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

- угнетения дыхания

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. миастения

2. нарушений функций печени и почек, старческий возраст (требует внимания)

3. беременность

4. кахексия дитилин

5. анемия

6. нельзя с барбитуратами

 


5. Лекарственные препараты, действующие в области холинергических синапсов: описание, краткая характеристика (табл.).

  М-холиномиметики Антихолинестэразные N - холиномиметики М-холиноблокаторы N - холиноблокаторы
Дыхательные аналептики Средства от курения ганглиоблокаторы миорелаксанты
Эффекты действия 1.сужает зрачок – миоз (за счет сокращения круговой мышцы радужной облочки) 2.понижает внутриглазное давление (открываются протоки из передней камеры в заднюю и происходит отток жидкости) 3.увеличивает кривизну хрусталика - спазм аккомодации (из-за сокращения ресничной мышцы, расслабляются цинновы связки) 4.урежает сердечные сокращения 5.повышает тонус гладкой 6.мускулатуры, бронхов, мочевого пузыря 7.повышает секрецию всех желез 8.усиливает перистальтику и моторику кишечника 9.расширяет сосуды скелетных мышц, органов малого таза, сужает сосуды сердца 10.расслабление сфинктров ЖКТ и мочевого пузыря 1. 1, 2,3,4,5,6,7,8,9,10 см М- холиномиметики 2.повышают тонус скелетных мышц   рефлекторное возбуждение дыхательного центра   Возбуж дают N-холинорецепторы 1.расширение зрачка (блокируют М-холинорецепторы круговой мышцы) 2.повышение внутриглазного давления 3.уменьшение кривизны хрусталика – паралич аккомодации 4.учащение сердечных сокращений (тахикардия) 5.снижение тонуса бронхов, кишечника, мочевого пузыря 6.снижение секреции желез 7.расширение сосудов (периферических, головного мозга, сердца)   1.расширение сосудов 2.снижение АД 3.улучшение питания конечностей 4.снижение тонуса бронхов, гладких мышц, мочевого пузыря 5.понижение моторики ЖКТ 6.снижение секреции желез 7.урежение сердечных сокращений (вначале), после снижения АД (тахикардия) 8.мидриаз 9.паралич аккомодации   снижение тонуса скелетных мышц а) недеполяризующие - конкурируют с ацетилхолином за N-холинорецептор, не влияя на высвобождение ацетилхолина - их антагонисты антихолинестеразные - действие длится 20-60 минут б) деполяризующие - дитилин представляет собой сдвоенную молекулу ацетилхолина - антагонист антихолинэстеразы крови - действие длится 5-10 минут  
Применение Глаукома 1.глаукома (прозерин) 2.атония мочевого пузыря и кишечника 3.миастения (мышечная слабость) 4.нарушение движения, паралич, спазмы 5.слабая родовая деятельность (прозерин) 6.отравления М- холиноблокаторами   если не угнетен дыхательный центр 1.обморок 2.солнечный и тепловой удар 3.поражение электрическим током 4.отравление угарным газом 5.асфиксия новорожденных   Для облегченияотвлекания от курения 1.исследование глазного дна 2.спазмы и колики 3.при язвах ЖКТ 4.болезнь Паркинсона 5.бронхиальная астма 6.отравление М- холиномиметиками 7.при ингаляционном наркозе, для уменьшения слюнотечения 8.при гипертонии- платифиллин 9.при спазмах сосудов головного мозга- платифиллин   1.гипертония 2.спазмы, колики 3.язвы ЖКТ 4.бронхиальная астма 5.для купирования гипертонического криза (бензогексоний) 6.при отеке мозга и легких (пентамин) 7.при спазмах периферических сосудов   а) недеполяризующие 1.при операциях 2.при длительных судорогах и спаститеский параличах 3.припаркинсонизме и других экстрапир. расстройствах б) деполяризующие 1.для интубации трахеи 2.для ведения эндоскопа 3.вправление вывихов 4.при переломах 5.при наложении швов на брюшную стенку  
Побочные действия 1. спазм бронхов 2. диарея, слюнотечение 3. потоотделение 4. спазм аккомодации   1.спазм бронхов 2.диарея, слюнотечение 3.потоотделение 4.спазм аккомодации   угнетение дыхательного центра   - повыш АД - диспепсия 1.сухость во рту 2.боязнь яркого света 3.паралич аккомодации 4.судороги 5.возбуждение ЦНС 6.повышение внутриглазного давления 1.ортостатический коллапс (лежать 1,5 – 2 часа) 2.привыкание 3.запоры, задержка мочеиспускания 4.затруднение глотания, расстройство речи - угнетения дыхания  
Противопоказания 1. спазм бронхов 2. диарея, слюнотечение 3. потоотделение 4. спазм аккомодации   1.брадикардия 2.стенокардия 3.бронхиальная астма 4.эпилепсия 5.атеросклероз 6.гиперкинезы   1.Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания 2.Гипертония 3.Травмы дыхательных путей   1.атеросклероз 2.ГБ 3.кровотечения 1.глаукома 2.тяжелые поражения сердца 3.аденома предстательной железы   1.атония кишечника и желудка 2.гипотония 3.органические поражения миокарда 4.выраженный атеросклероз 5.недостаточность функции почек 6.недостаточность коронарного кровообращения 1.миастения 2.нарушений функций печени и почек, старческий возраст (требует внимания) 3.беременность 4.кахексия дитилин 5.анемия 6.нельзя с барбитуратами
Препараты Пилокарпин (А) Прозерин (А) Галантамин (А) Калимин (А) Лобелин (Б) Цититон (Б)   Анабазин Никоретте Никотинел Табекс Гамибазин Атропин (А) + комб преп. Красавки Метацин,Бускопан.Платифиллин(А) Гоматропин,Скополамин (А) Атровент (Б) Тровентол (Б) Гастроцепин Тропикамид (Б)   Бензогексоний (Б) Пентамин (Б) Пирилен Ú недеполяризующие панкуроний (павулон) пипекурония бромид (ардуан) Ú деполяризующие дитилин (А)
  группа препараты список свойства форма выпуска применение побочные эффекты Противо показания дозы рецепт  
  М-холиномиметики пилокарпина гидрохлорид Pilocarpini hydrochloridum (офтан) А БРП порошок, гл. капли и мазь 1 и 2%, фл с метилцеллюлозой 1% по 5 и 10 мл глазные пленки, тюбик-капельница 1% -1,5мл №5 глаукома общая часть общая часть   рецепт  
  N-холиномиметики препараты скорой помощи лобелина гидрохлорид Lobelinum hydrochloridum Б БТРП амп 1%-1мл см общая часть при передозировке- угнетение дыхания при отравлении ЛС не эффективен 1%- 0.5 мл 1%- 1мл рецепт  
  цититон Cytitonum   Б жидкость из цитизина (термопсис) амп 1 мл см. лобелин см. лобелин см. лобелин ВРД- 1мл ВСД-3мл рецепт  
  средства от курения анабазина гидрохлорид Anabasini hydrochloridum Б   таб. 0.003 по схеме а) первые 5 дн по 1т х 8-9раз б) след 7 дн по 1т х 6 раз в) след 4 дн по 1 т каждые 3 часа г) след 4 дн по 1 т черрез 5 часов д) затем с 20 дн по 1т х 1раз средство от курения 1.головокружение 2.головная боль 3.тошнота 4.гипертония 1. беременным 2. кормящим 3. детям 4. язва ЖКТ   рецепт  
  табекс Tabex Б   таб № 50 по схеме (курс 20-25 дней) « « « « « «   б/р  
  никоретто Nicorette Б жевательная резинка 0.0002; 0.0004 в первые 8 дн – 18 шт в день затем 3 мес по 16 шт, снижая дозу до 2 щт в течении 1 года « « « « « «   рецепт  
  никотинелл Nicotinelum Б пластырь   « « « « « «   б/р  
  антихолинестеразные обратимого действия прозерин Proserinum А БРП порош.; амп. 0.05%-1 мл (п/к); таб. 0.015 (по 1 т. х 3 раза); гл. капли 0.5%-10мл (1-2 к х 3-4 раза); гранулы 60.0 см. общая часть см. общая часть см. общая часть ВРД-0.015 ВСД-0.05 рецепт  
  калимин Kaliminum А БРП таб.0.06 1 таб 3 раза амп 0.5%- 1мл п/к, в/м миастения двигат. нарушения « « « «   рецепт  
  галантамина гидробромид Galantamini Hydrobromidum А БРП амп. 0.1, 0.25, 0.5 и 1% по 1 мл (подкожно) см калимин « « « «   рецепт  
  Необрат. действия ФОС фосфорорганические соединения       для борьбы с насекомыми          
                                       
Препараты список свойства форма выпуска применение побочные эффекты противопоказания дозы рецепт
М-холиноблокаторы атропина сульфат Athropini sulfas содержится: а) в растениях белена, дурман, красавка гиосциамин при выделении из них превращается в атропин б) действие на глаз сохраняется 7-10 дней А БРП порошок; амп. 0,1%-1мл п/к, в/м, в/в гл.капли 0.5% и 1% таб. 0.0005 (до еды) гл.мазь 1% (закладывать за веко) гл.пленки 0.0016 См. общая часть общая часть   общая часть ВРД-0.001 ВСД- 0.003 рецепт
платифиллина гидротартрат Platyphyllini hydrotartras действие на глаз сохраняется 5-6 часов слабее атропина, но лучше переносится А БРП порошок; глазные капли 1 и 2% амп 0,1%-1мл п/к таб. 0.005 (по 1 таб. х 3 раза) “ “ “ “ “ “ ВРД-0.01 ВСД-0.03 рецепт
  метацин Methacinum А БТРП таб. 0.002 амп. 0.1%-1мл “ “ “ “ “ “   рецепт
скополамина гидробромид Scopolamini hydrobromidum Комбинированный препарат таб. «Аэрон»№ 10 за 30-60 мин до поездки А Б БРП амп 0.05%-1мл гл.капли 0.25%   1.болезнь Паркинсона 2.при наркозе 3.при морской и воздушной болезни 4.расширение зрачка «Аэрон» - при морской и воздушной болезни “ “ “ “   ВРД-2таб ВСД-4таб рецепт
настойка красавки Tinctura Belladonnae Б   флаконы язвы ЖКТ, спазмы “ “ “ “ “ “ рецепт
Комбинированные препараты бекарбон Becarbonum общ   таб №6 спазмы, гиперацидные гастриты “ “ “ “ “ “ б/р
бесалол Besalolum общ   таб. №6 “ “ “ “ “ “ “ “ б/р
бепасал Bepasalum общ   таб. №6 “ “ “ “ “ “ “ “ б/р
белалгин Bellalginum Б   таб. №10 “ “ “ “ “ “ “ “ б/р
белластезин Bellastesinum     таб. №10 “ “ “ “ “ “ “ “ б/р
свечи “Бетиол” Supp. «Bethiolum» общ   №10 геморрой трещины прямой кишки       б/р
свечи “Анузол” Supp. «Anusolum» общ   №10 “ “       б/р
капли Зеленина Guttae Zelenini     фл 25 мл стенокардия седативное       б/р
М-холиноблокаторы тропикамид Tropicamidum ( мидриацил, мидрум) Б БРП гл.капли 0,5 и 1% по 10 мл для исследования глазного дна   1.глаукома 2.нельзя носить контактные линзы во время лечения   рецепт
тровентол Troventolum син. трувент Б БТРП аэр.21,0 (1-2 ингаляции х 4 раза) 1.бронхиальная астма 2.хроническая пневмония общая часть 1.беременность 2.глаукома   рецепт
атровент Atroventum беродуал= атровент+ фенотерол Б   аэр. 15 мл беродуал – аэрозоль по 10,0 “ “ “ “ “ “   рецепт
гастроцепин Gastrozepinum син. гастрил, пирен (пиренцепин) общ   таб. 0.02 и 0.05 (1 утром и 1 вечером) амп. 0.01+р-р язва ЖКТ 1.сухость во рту 2.нарушение зрения Беременность первые 3 месяца   рецепт
бускопан Buscopan общ   амп. 2% - 1 мл; драже и свечи 0,01 (по 1 х 3-5 раз в день)          
гоматропина гидробромид Homatropini hydrobromidum А БРП фл. 0,25% - 5 мл          
ганглиоблокаторы бензогексоний Benzohexonium Б БРП таб. 0.1 0.25 амп. 2.5%-1 мл общая часть общая часть общая часть   рецепт
пентамин Pentaminum Б БРП амп. 5%-1мл, 2мл общая часть общая часть общая часть   рецепт
пахикарпина гидройодид Pachycarpini hydrpiodidum Б БРП таб. 0.1 амп. 3%- 2мл для стимуляции родов общая часть общая часть ВРД- 0.2 ВСД- 0.6 рецепт
миорелаксанты диплацин Diplacinum действие 1 час А БРП амп. 2%-5 мл в/в общая часть общая часть общая часть   рецепт
квалидин Qualidinum действие 10-20 минут А БРП амп. 2%-1мл, 5мл в/в общая часть общая часть общая часть   рецепт
дитилин Dithylinum (мистенин, миорелаксант) действие 10 минут А БРП амп. 2%-5 и 10 мл в/в общая часть общая часть общая часть   рецепт
анатруксоний Anatruxonium действие 60 минут А БРП амп. 0.3%- 2 мл в/в общая часть общая часть общая часть   рецепт
пипекурония бромид Pipecuronii bromidum син. ардуан А БРП амп. с сухим вещетвом 0,004 + растворитель          
Панкуроний Pancuronii bromidum син. павулон А   амп. с сухим веществом 0,002          

 

 

6. Адреномиметики.

α- адреномиметики – возбуждают α-адренорецепторы.

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ:

1. суживают кровеносные сосуды

2. повышают АД

3. расширяют зрачок (мезатон)

 

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. гипотония (мезатон внутрь)

2. коллапс или шок (мезатон в/в)

3. для исследования глазного дна (мезатон в глазных каплях)

4. острый ринит капли в нос

5. носовые кровотечения

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1.тахифилаксия (нафтизин, галазолин)

2.отечность и сухость слизистой носа (нафтизин, галазолин)

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. гипертония

2. атеросклероз

3. при тиреотоксикозе и пожилым людям (с осторожностью)

4. склонность к спазмам сосудов.

 

β- адреномиметики – возбуждают β – адренорецепторы

β 1-добутамин (сердце – повышение частоты сердечных сокращений; почки – секреция ренина; глаза – повышение внутриглазного давления)

β2-сальбутамол (бронхи, матка, кишечник – расслабление гладких мышц)

астмопент

фенотерол

сальметерол

β1, β2- изадрин

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ:

1. усиление и учащение сердечных сокращений

2. расширение сосудов

3. расширение бронхов, улучшение дыхания

4. снижение тонуса матки

5. уменьшение тонуса кишечника

6. понижение АД

7. повышение потребности сердца в кислороде

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. бронхиальная астма

2. угроза выкидыша (партусистен, сальбупарт)

3. аритмии (брадикардия)

4. при бронхитах, сопровождающихся бронхоспазмом

Ú для профилактики бронхоспазма (сальбутамол внутрь)

Ú для купирования - ингаляции

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: см. препараты

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. беременным в первые 3 месяца

2. глаукома (не должны попадать в глаза аэрозоли)

3. стенокардия

4. тиреотоксикоз

 

α и β – адреномиметики

прямого действия непрямого действия (симпатолитики)

- адреналин - эфедрина гидрохлорид

- норадреналин

- тизин

- колдак

- контак

α и β- адреномиметики (прямого действия) – возбуждают α и β – адренорецепторы.

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ:

1. усиливают и учащают сердечные сокращения

2. расширяют бронхи

3. расширяют зрачок (адреналин)

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. при остановке сердца (в/с)

2. при приступе бронхиальной астмы

3. при гипотонии, коллапсе

4. при потере сознания

5. при остановке дыхания адреналин

6. при передозировке инсулина

7. при аллергических и шоковых состояниях

8. при отравлении средствами, угнетающими ЦНС

9. для удлинения действия местных анестетиков

10. для остановки носовых кровотечений

 
 


ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. аритмии

2. боли в сердце адреналин

3. повышение сахара в крови

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. гипертония

2. атеросклероз

3. сахарный диабет адреналин

4. беременность

5. тиреотоксикоз

 

Отличие норадреналина от адреналина:

1. норадреналин более сильное сосудосуживающее средство

2. у норадреналина слабее бронхолитический эффект

3. норадреналин не повышает сахар в крови

4. норадреналин слабее стимулирует сердце

 

α и β- адреномиметики (непрямого действия)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: