Хинолоны I поколения

Противомикробные ЛС группы хинолонов и фторхинолонов

Представители группы:

1. хинолоны I поколения:

- налидиксовая кислота (невиграмон, неграм);

- оксолиниевая кислота (грамурин, диоксацин);

- пипемидиевая кислота (палин, пимидель, пипегал, пипем, уропимид, уротрактин);

2. хинолоны II поколения:

- нитроксолин (5-НОК, 5-нитрокс);

- хлорхинальдол (хлорхинальдин);

- энтеросептол;

- интетрикс;

- дермазолон;

3. хинолоны III поколения (фторхинолоны или «системные» хинолоны):

- монофторхинолоны (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.);

- дифторхинолоны (ломефлоксацин, спарфлоксацин);

- трифторхинолоны (флероксацин и др.).

 

Представители группы:

4. налидиксовая кислота (невиграмон, неграм);

5. оксолиниевая кислота (грамурин, диоксацин);

6.пипемидиевая кислота (палин, пимидель, пипегал, пипем, уропимид, уротрактин).

Фармакодинамика:

1. подавление ферментных систем микроорганизмов, ак­тивирующихся ионами металлов;

2. образование с ионами металлов неактивных комплексов ® прекращение роста бактерий ® бактериостатическое действие на микроорганизмы (в высоких концентрациях – бактерицидное действие);

3. применение для лечения инфекционных заболеваний мочевыводящего тракта;

4. активны в отношении индол-непродуцирующих протей, клебсиелл, сальмонелл, шигелл, эшерихий и штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

1. хинолоны I поколения принимаются только перорально;

2. биодоступ­ность – 60 - 80 %;

3. относятся к группе «пролекарств» ® в печени метаболизируются с образованием активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью;

4. связь с бел­ками плазмы крови метаболитов налидиксовой кислоты – 80 - 90 % ® плохо проникают в ткани;

5. выводятся с мочой, где созда­ется их высокая концентрация, поддерживающаяся в тече­ние 4 - 6 часов;

6. кратность приёма - 4 раза в сутки (при почечной недостаточности – подбор дозы индивидуально);

Побочное действие:

1. гепатотоксическое действие;

2. диспепсические явления (тошно­та, рвота, диарея);

3. головные боли;

4. головокружение;

5. бессонни­ца;

6. аллергические реакции.

Противопоказания:

1. нарушения функции печени;

2. угнетение дыхательного центра;

3. тяжелые нарушения функции почек;

4. беременность;

5. нежелатель­но назначать детям до 2 лет и кормящим матерям.

Взаимодействие с ЛС других групп:

Не рекомендуются комбинации хинолонов I поколения:

1. с ЛС, облада­ющими гепатотоксическим действием;

2. с нитрофурановыми препаратами (фурацилин, фуразолидон, фурагин и др.) ® антагонисты хинолонов;

3.с антацидами, висмутовыми гастропротекторами, препаратами железа ® замедление всасывания хинолонов.