Ганглиоблокаторы
Апрессин
Миотропные гипотензивные средства
Представители группы:
1. апрессин (гидралазин);
2. дигидралазин (непрессол);
3. диазоксид (гиперстат).
Фармакодинамика:
1. ограничение поступления ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов ® прямое миолитическое действие;
2. снижение активности фермента дофамингидроксилазы (превращает дофамин в норадреналин) ® уменьшение влияния норадреналина на α-адренорецепторы сосудов;
3. расслабление мускулатуры мелких артерий и артериол ® снижение общего периферического сопротивления;
4. уменьшение постнагрузки ® снижение АД;
5. понижение активности центров регуляции симпатического тонуса и преимущественное действие на сосуды головного мозга, сердца и почек.
Фармакокинетика:
1. при пероральном приёме:
- биодоступность – 25 - 55%;
- начало действия – через 20 – 30 минут;
- максимальный эффект – через 1 – 2 часа;
- продолжительность действия – 3 - 8 часов;
2. при в/в введении:
- начало действия – через 10 - 20 минут;
- максимальный эффект – через 30 - 60 минут;
- продолжительность действия – 3 - 8 часов;
3. связь с белками плазмы – 85%;
4. метаболизируется в печени:
5. экскреция в основном с мочой.
Показания к применению:
1. гипертоническая болезнь, лучше на ранних стадиях заболевания;
2. эклампсия;
3. почечная недостаточность.
Побочное действие:
1. тахикардия;
2. боли в организме;
3. головокружение;
4. головная боль;
5. ортостатический коллапс;
6. тошнота и рвота;
7. сыпь;
8. отёки различной локализации;
9. потливость;
10. слезотечение;
11. повышение температуры;
12. синдром, напоминающий системную красную волчанку при длительном приёме.
Противопоказания:
1. аутоиммунные заболевания;
2. аортальный и митральный стеноз;
3. тяжёлая форма ИБС;
4. феохромоцитома.
Представители группы:
1. арфонад;
2. имехин;
3.бензогексоний;
4.пентамин;
5. гигроний;
6. кватерон;
7. камфоний;
8. пирилен;
9. темехин.
Фармакодинамика:
1. взаимодействие с Н-холинорецепторами постсинаптических мембран симпатической и парасимпатической нервной системы ® препятствие действию на них ацетилхолина;
2. угнетающее влияние на хромаффинную ткань коркового слоя надпочечников ® уменьшение выработки катехоламинов (адреналина и норадреналина);
3. торможение передачи сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях ® расширение мелких артерий, артериовенозных анастомозов и капилляров ® понижение давления в правом желудочке и малом круге кровообращения;
4. уменьшение венозного возврата и преднагрузки на сердце и расширение артерий ® снижение общего периферического сопротивления ® снижение постнагрузки на сердце;
5. снижение тонуса вен ® гравитационное перемещение крови в нижние части тела.
Различают ганглиоблокаторы короткого, среднего и длительного действия.