Ганглиоблокаторы

Апрессин

Миотропные гипотензивные средства

Представители группы:

1. апрессин (гидралазин);

2. дигидралазин (непрессол);

3. диазоксид (гиперстат).

Фармакодинамика:

1. ограничение поступления ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов ® прямое миолитическое действие;

2. снижение активности фермента дофамингидроксилазы (превращает дофамин в норадреналин) ® уменьшение влияния норадреналина на α-адренорецепторы сосудов;

3. расслабление мускулатуры мелких артерий и артериол ® снижение общего периферического сопротивления;

4. уменьшение постнагрузки ® снижение АД;

5. понижение активности центров регуляции симпатического тонуса и преимущественное действие на сосуды головного мозга, сердца и почек.

Фармакокинетика:

1. при пероральном приёме:

- биодоступность – 25 - 55%;

- начало действия – через 20 – 30 минут;

- максимальный эффект – через 1 – 2 часа;

- продолжительность действия – 3 - 8 часов;

2. при в/в введении:

- начало действия – через 10 - 20 минут;

- максимальный эффект – через 30 - 60 минут;

- продолжительность действия – 3 - 8 часов;

3. связь с белками плазмы – 85%;

4. метаболизируется в печени:

5. экскреция в основном с мочой.

Показания к применению:

1. гипертоническая болезнь, лучше на ранних стадиях заболевания;

2. эклампсия;

3. почечная недостаточность.

Побочное действие:

1. тахикардия;

2. боли в организме;

3. головокружение;

4. головная боль;

5. ортостатический коллапс;

6. тошнота и рвота;

7. сыпь;

8. отёки различной локализации;

9. потливость;

10. слезотечение;

11. повышение температуры;

12. синдром, напоминающий системную красную волчанку при длительном приёме.

Противопоказания:

1. аутоиммунные заболевания;

2. аортальный и митральный стеноз;

3. тяжёлая форма ИБС;

4. феохромоцитома.

Представители группы:

1. арфонад;

2. имехин;

3.бензогексоний;

4.пентамин;

5. гигроний;

6. кватерон;

7. камфоний;

8. пирилен;

9. темехин.

Фармакодинамика:

1. взаимодействие с Н-холинорецепторами постсинаптических мембран симпатической и парасимпатической нервной системы ® препятствие действию на них ацетилхолина;

2. угнетающее влияние на хромаффинную ткань коркового слоя надпочечников ® уменьшение выработки катехоламинов (адреналина и норадреналина);

3. торможение передачи сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях ® расширение мелких артерий, артериовенозных анастомозов и капилляров ® понижение давления в правом желудочке и малом круге кровообращения;

4. уменьшение венозного возврата и преднагрузки на сердце и расширение артерий ® снижение общего периферического сопротивления ® снижение постнагрузки на сердце;

5. снижение тонуса вен ® гравитационное перемещение крови в нижние части тела.

Различают ганглиоблокаторы короткого, среднего и длительного действия.