Абсорбция лекарственных средств

Особенности всасывания ЛС при внутриполостном введении

Особенности всасывания ЛС при подкожном способе введения

Особенности всасывания ЛС при внутримышечном способе введения

Преимущества способа введения:

1. достаточно быстрое наступление терапевтического эффекта (10 – 30 минут);

2. возможно введение ЛС, обладающих умеренно раздражающим действием (магния сульфат);

3. используется для создания в ткани депо препарата (имплантация эсперали, введение бициллина, дипроспана и др.);

Недостатки способа введения:

1. возможно попадание иглы в артериальный или венозный сосуд и нервный ствол (следует учитывать расположение сосудов и нервов);

2. риск развития на месте инъекции асептических инфильтратов и инфицированных абсцессов;

3. объём вводимого раствора не должен превышать 10 мл;

4. следует учитывать различную скорость кровотока в мышцах для достижения быстроты эффекта.

Преимущества способа введения:

1. возможно обеспечение длительного терапевтического эффекта ЛС (введение депо-препаратов);

2. возможность проведения инъекции самим пациентом (инсулин).

Недостатки способа введения:

1. риск развития жировой дистрофии ткани на месте повторных инъекций, что уменьшает всасывание ЛС (инсулин).

Применяется с целью создания высокой концентрации ЛС на месте введения (цитостатики, антибиотики). Следует помнить о возможности реабсорбции применяемых препаратов и оказании ими системного эффекта.

 

Абсорбция (всасывание) ЛС- процесс поступления вещества из места введения в системный кровоток.

Механизмы, обеспечивающие абсорбцию лекарственных средств:

1. диффузия:

- пассивная диффузия – перемещение ЛС через водяные канальцы в мембране либо посредством растворения в ней из мест с более высокой концентрацией в места, где его концентрация ниже, до полного уравнивания без затраты энергии (диакарб, тиопентал, аминазин, резерпин);

- облегчённая диффузия – транспорт ЛС через биомембраны по градиенту концентрации с участием молекул специфических переносчиков (витамин В₁₂ при участии гастромукопротеина Кастла);

2. фильтрация - проникновение ЛС через поры в клеточной мембране в результате разности гидростатического или осмотического давления по обе её стороны (крупные молекулы не проникают);

3. активный транспорт – транспорт ЛС с помощью специальных транспортных систем против градиента концентрации с использованием энергии (йод в фолликулы щитовидной железы, цитостатик 5-фторурацил);

4. пиноцитоз – транспорт ЛС путём выпячивания и «охватывания» биомембраной ЛС и перемещение его внутрь клетки (поглощение мембранами ЛС с образованием везикул).

Факторы, влияющие на абсорбцию ЛС:

1. характер кинетики препарата;

2. особенности лекарственной формы для приёма внутрь: быстрорастворимые ЛС (например, водные растворы) абсорбируются быстрее, а растворимые (масляные растворы или твёрдые формы) – медленнее;

3. поверхность абсорбции и способ введения;

4. присутствие в ЖКТ ряда других препаратов или пищевых продуктов, влияющих на абсорбцию ЛС;

5. моторика различных отделов ЖКТ;

6. объём и состав пищи;

7. количество принимаемой жидкости;

8. интервал времени между приёмом пищи и препаратов.