Дневные» транквилизаторы

Транквилизаторы

Это вещества избирательно устраняющие отрицательные эмоции – страх, тревогу, напряжение, агрессию.

Синонимы:

v Атарактики

v Анксиолитики – растворяющие тревогу

v Антифобические – против страха

Классификация:

1) Производные бензодиазепина

· Диазепам (Реланиум, Седуксен, Сибазон)

· Феназепам

· Оксазепам (Нозепам, Тазепам)

· Альпразолам (Алзолам, Золдак)

· Лоразепам

· Тофизопам (Грандаксин)

· Медазепам (Мезапам, Рудотель)

2) Производные разных химических групп

§ Буспирон – агонист серотониновых рецепторов

§ Афобазол

§ Мебикар

§ Гидроксизин (Атаракс)

§ Оксилидин

 

ü Мезапам (Рудотель)

ü Грандаксин (Тофизопам)

ü Мебикар

ü Афобазол – не бензидиазепиновый. Мембранный модулятор ГАМК-реуепторного комплекса – приближает к физиологической норме – максимально физиологический механизм. Обладает мембранопродуктивными совйствами. Не вызывает ни привыкание, ни вялости и сонливости.

Противопоказания

o Миастения

o Заболевания печени и почек

o Водителям и лицам, выполняющим точные виды деятельности

o Алкоголь совместно

o Беременность – I триместр

Психостимуляторы

Это средства, усиливающие умственную и физическую работоспособность, устраняющие усталость, ускоряющие процессы мышления, и укорачивающие потребность во сне.

Их действие проявляется и как у больных лиц, так и у здоровых.

Классификация

· Производные пурина (ксантина): Кофеин

· Производные фенилалкиламина: Фенамин (Амфитамин) – как препарат сравнения

· Производные сиднонимина: Сиднокарб, Сиднофен

· Про.адамантана: Ладастен

Кофеин

Производное пурина (ксантина) – триметил-ксантин, 3 метильных группировки. Есть 2 метил ксантин – Эуфиллин (выраженный спазмолитик, есть диуретические свойства, расслабление гладких мышц).

Является алколоидом (листья чая, семена кофе, какао, орехи колы).

Кофеин – псианалептик, т.е. является и психостимулятором и аналептиком.

Локализация действия:

· Кора ГМ

· Продолговатый мозг (ДЦ; СДЦ) – аналептик, нужны более высокие дозы. Действует в условиях угнетения

· Спинной мозг – облегчает нейронную передачу возбуждения

Механизм действия:

o Большие дозы: снижение фермента ФДЭ – повышение внутриклеточного цАМФ

o Терапевтические дозы:

Нейрохимический механизм – угнетение аденозиновых (А-рецепторов) в ЦНС и на периферии

Фармакологические эффекты:

ü Повышение умственной и физической работоспособности

ü Действие кофеина на ССС зависит от ряда факторов – дозы, локализации сосудистой области, от типа (прямое или центральное), и от исходного состояния функций (сосуда, нейрона ДЦ и т.д.)

ü Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек – тонус зависит от вида регуляции

ü Суживает сосуды кожи, слизистой, органов брюшной полости – тонус регулируется СДЦ

ü Тонизирование мозговых сосудов – приведение их функции в норму, когда их функция снижена. Уменьшает давление черепно-мозговой жидкости

ü Повышение АД при гипотонии – зависит от исходного тонуса

ü Увеличение силы и частоты СС (прямое действие на сердце)

ü Увеличение диуреза – расширение сосудов почек, увеличение клубочковой фильтрации

ü Стимуляция ДЦ и СДЦ – аналептический эффект (повышение функции жизненно важных центров)

ü Снижается агрегация тромбоцитов

ü Повышение секреции желез желудка

ü Расслабление бронхов

ü Повышение основного обмена – гликогенолиз, липолиз

Показания к применению:

1. Астения – уменьшение физической работоспособности, сонливость

2. Мигрень – головная боль связана с пульсирующими колебаниями мозговых сосудов

3. Энурез – ночное недержание мочи

4. Инфекционные и другие заболевания со сниженной функцией ЦНС, дыхательной и ССС

5. Острое отравление алкоголем

Фенамин (Амфетамин)

Бензольное кольцо с радикалом, в 3 и4 положении ничего нет. Похоже на катехоламин, но нет 2-х ОН групп в 3 и 4 положении.

Нейрохимический механизм действия (похож на Эфедрин):

· Повышение высвобождения НА и ДА

· Ингибирует МАО

· Ингибирует ОНЗ (обратный нейрональный захват) ДА и НА

· Стимулирует рецепторы

· Постепенное истощение запасов в депо катехоламинов

· Обладает периферической адреномиметической активностью

· Анорексигенное действие (отсутствие аппетита)

· Вызывает мощную лекарственную зависимость (поэтому сейчас его не применяют)

Сиднокарб – отличие от Фенамина

§ Нет выраженного периферического адреномиметического действия, эйфории и пристрастия

§ Нет патологических реакций со стороны ССС – тахикардии и повышения АД

§ Сильнее действует на АДЭ, чем на ДА структуры мозга

§ Стимулирующее действие – постепенно развивается, длительно сохраняется

Если сравнить Сиднокарб с Сиднофеном, то:

o Слабее

o Есть антидеприссивный эффект

o При астенодепрессивных состояниях

o Применяют при: нарколепсия (патологическая сонливость), повышенная утомляемость, энцефалиты (сопровождаются сонливостью и вялостью), энурез

Ограничение применения: быстро и полностью расходуются резервный возможности организма, опасно систематическое подстегивание (следствие: упадок сил, истощение нервной деятельности, бессонница) – даже после однократного применения необходим полноценный отдых для компенсации сил организма.

Ладостен – 2 раза/сут (до 16.00)

~ Повышает синтез, высвобождение дофамина, блок его ОНЗ (в небольшой степени)

~ Улучшение, нарушенной стрессом, ГАМК-рецепции

~ Психостимулирцющий

~ Анксиолитический

~ Иммуностимулирующий

~ Автопротекторный – антгипоксант

Особенности:

Ø не развивается гиперстимуляция (бессонница, тревога)

Ø нет последействия в виде истощения функциональных возможностей организма

Ø эффект с первых приемов препарата

Ø показания: астения (стресс, переутомление, ИЗ, ИС и т.д.)

Ø не обладает поведенческой токсичностью

Ø нет привыкания, ЛЗ

Антидепрессанты

Депрессия – подавленное, угнетенное состояние. Психопатологическое состояние в виде стойкого изменения настроения (подавленное настроении, изменение двигательной активности + соматические и вегетативные расстройства).

Почему больной с депрессией общепринятым методом лечения не поддается. Ответ:

В развитии депрессии играет роль:

v нарушается состояние серотонинергической системы в первую очередь, ДА и АДЭ систем в ЦНС

v снижение уровня серотонина в нейронах коры ГМ

этапы синаптической передачи:

· энзиматические превращения медиаторов

· нейрональный захват едиаторов

Классификация:

1. Ингибиторы МАО:

~ необратимо и неизбирательно ингибируют МАО-А и МАО-В

Ниаламид (Нуредал)

~ обратимо и избирательно ингибируют МАО-А

Моклобемид (Аурорикс)

Пирлиндол (Пиразидол) – смешанного действия

2. Ингибиторы нейронального захвата:

~ Неизбирательного действия – Сер + НА – Имипрамин (Мелипрамин, Имизин), Амитриптилин, Азафен

~ Избирательного действия

Сер – Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт), Тразодон

НА – Мапротилин (Людиамин)

Ингибиторы обратного захвата

Блок обратного нейронального захвата МА à Их накопление в синаптической щели à Эффект – через 1-2 недели

Классификация по влиянию на ЦНС:

1. Тимоаналептики, тимоэретики (+ психостимулирующее действие) – при астено-депрессивном синдроме применять

Ниаламид

Моклобемид

Флуоксетин

Имипрамин (+ сед.)

2. Тимолептики (+ седативное действие) – тревожно-депрессивный синдром

Амитриптилин

Тразодон

Азофен

3. Сбалансированные – оказывают моделирующее действие ЦНС

Мапротилин

Сертралин

Пиразидол