Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.

Увеличение ОЦК

Сужение сосудов Усиление выброса альдостерона

Ангиотензиноген

Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Открытие калиевых каналов

Активаторы калиевых каналов.

Механизм гипотензивного действия схематически может быть представлен в следующем виде:

¯

Увеличение выхода ионов калия из клетки

¯

Гиперполяризация мембраны гладкомышечных клеток

¯

Закрытие кальциевых каналов

¯

Уменьшение концентрации ионов кальция в клетке

¯

Расслабление гладкомышечных клеток стенок сосудов

¯

Расширение сосудов

¯

Снижение АД

 

Из ангиотензиногена под действием ренина синтезируется ангиотензин I, из которго под действием ангиотензинпревращающего фермента происходит образование ангиотензина II. Рецепторы ангиотензина II локализуются в сосудах и в корковом веществе надпочечников, где при их стимуляции происходит выброс альдостерона, в результате чего в организме задерживается Nа⁺ и Н₂О. Это вызывает увеличение ОЦК, что в свою очередь вызывает повышение АД.

Таким образом, чтобы снизить АД необходимо заблокировать где-либо синтез ангиотензина II.

Вазоконстрикторная активность ангиотензина II схематически может быть представлена следующи образом:

¯

Ангиотензин I

¯

Ангиотензин II

¯ ¯

Ангиотензиновые рецепторы Ангиотензиновые рецепторы

сосудов надпочечников

¯ ¯

¯

Задержка Nа⁺ и Н₂О в организме

¯

¯

Повышение АД

Саралазин – препарат пептидной природы, способен блокировать ангиотензиновые рецепторы (АТР), но он очень быстро (2-3 мин) разрушается в организме при внутривенном введении. В этой связи был синтезирован ряд препаратов – сартанов (ирбесартан, тазосартан, кандесартан), являющихся блокаторами ангиотензивных рецепторов II поколения, которые широко используются в клинической практике.