Лекция №7.

Адреномиметики.

β₁ – адреномиметик( добутамин).

Используется при острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, операции на сердце.

Очень быстро разрушается – период полувыведения – 2 – 3 минуты.

Эффекты:

^· Увеличение минутного объема крови

^· Тахикардия( не так сильно выражена как у адреналина, так как имеет место рефлекторная брадикардия)

^· Увеличение коронарного и почечного кровотока

^· Не вызывает аритмии

β₁ β₂ – адреномиметики.

1.изадрин.

Катехоламин, при атоме азота имеется разветвленный радикал. Быстро разрушается МАО и КОМТ. При азоте в боковой цепи находится алкильный более разветвленный радикал, что придает препарату избирательность действия на рецепторы. Действует кратковременно, вводят сублигвально – для купирования атриовентрикулярной блокады, либо ингаляционно – для купирования приступа бронхиальной астмы. Действует 1 – 2 часа.

2.орципреналин( астмопент, алупент). Отличия от изадрина:

· большее сродство к β₂ рецепторам, чем к β₁.

· Большая продолжительность действия – 4 – 5 часов. Устойчив к действию КОМТ.

· Менее сильный эффект

Эффекты β₁ β₂ – миметиков:

1.бронхолитический – расслабление бронхов при спазмах

2.эффект β₂ – расслабление беременной матки при угрозе выкидыша и преждевременных родах – токолитический эффект

3.эффекты β₁ – рецепторов( используются, но реже) – сердце:

· тахикардия

· усиление проводимости

· усиление возбудимости

· усиление распада гликогена( бета 2) и липолиза( бета 3)

при этом результирующий эффект состоит в увеличении потребности сердца в кислороде

· аритмическое действие

полезен только один эффект – увеличение проводимости при атриовентрикулярной блокаде

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тахикардия и другие, а также привыкание при длительном применении( механизм down - регуляции), снижение чувствительности, уменьшение количества.

Метаболиты изадрина обладают бета – блокирующим действием, то есть могут ухудшить бронхиальную астму.

β₂ – адреномиметики.

1.короткого действия – 3 – 8 часов

· салбутамол( венталин)

· фенотерол( беротек – для пульмонологов, партусистен – в гинекологии)

· тербуталин( бриканил)

2.длительного действия – 10 – 12 часов

· кленбутерол

· сальметерол

Два основных эффекта:

1. бронхолитики( ингаляционно или парентерально)

2. в акушерстве – для устранения выкидышей – токолитический эффект( партусистен подвергается глюкуронированию в печени и плохо проходят через плаценту и не влияют на плод)

Избирательность действия относительна( в зависимости от дозы), поэтому могут вызвать тахикардию у матери и ребенка.

Улучшают коронарный кровоток, расширяют сосуды мозга за счет возбуждения β₂ – рецепторов мелких сосудов.

Примечание: изадрин и орципреналин влияют на артериальное давление:

· увеличение систолического давления( за счет бета 1)

· падение диастолического давления за счет расширения сосудов( бета 2)

· общее артериальное давление будет несколько снижаться