Средства, стимулирующие холинергические синапсы

Вещества, действующие на холинергические синапсы

Основные эффекты возбуждения парасимпатической иннервации

Основные эффекты возбуждения симпатической иннервации

1. Расширение зрачков глаз (сокращение радиальной мышцы радужки).

2. Стимуляция деятельности сердца:

а) усиление сокращений сердца,

б) учащение сокращений сердца,

в) облегчение атриовентрикулярной проводимости.

3. Сужение кровеносных сосудов (артериальных и венозных).

4. Повышение артериального и венозного давления (увеличение сердечного выброса и сужение кровеносных сосудов).

1. Сужение зрачков глаз (сокращение круговой мышцы радужки).

2. Спазм аккомодации (сокращение цилиарной, или ресничной, мышцы).

3. Урежение сокращений сердца.

4. Затруднение атриовентрикулярной проводимости.

5. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов — брон­хов, желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (за исключе­нием сфинктеров).

6. Увеличение секреции бронхиальных и пищеварительных же­лез (слюнные железы, железы желудочно-кишечного тракта).

Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут быть адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин и др.

Фармакологические вещества, влияющие на эфферентную ин­нервацию, действуют в области синапсов. Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы: ЛС, действующие в области холенергических синапсов, и ЛС, действующие в области адренергических синапсов.

Все эти препараты могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называют миметиками (стимуляторами) – холиномиметиками и адреномиметиками. Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами) – холинолитиками и адренолитиками.

В большинстве синапсов эфферентной иннервации возбужде­ние передается с помощью ацетилхолина. Эти синапсы называются холинергическими.

 

Холинорецепторы разных синапсов проявляют неодинаковую чувствительность к фармакологическим веществам. Холинорецеп­торы клеток органов и тканей в области окончаний парасимпати­ческих нервных волокон проявляют повышенную чувствительность к возбуждающему действию мускарина (алкалоид грибов мухомо­ров). Эти холинорецепторы обозначают как М-холинорецепторы (мускариночувствительные холинорецепторы).

Остальные холинорецепторы эфферентной иннервации проявля­ют высокую чувствительность к стимулирующему действию никоти­на (Nicotine; алкалоид табака), поэтому их называют N-холинорецепторами (никотиночувствительные холинорецепторы).

Холинергические средства подразделяют на следующие группы:

1) М-холиномиметики

2) Н-холиномиметики

3) М-Н-холиномиметики прямого действия

4) М-Н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства

5) М-холинолитики

6) Н-холинолитики: а) ганглиоблокаторы б) курареподобные средства

7) М-Н-холинолитики

Из М-холиномиметиков в практической медицине используют пилокарпин, ацеклидин и бетанехол.

Пилокарпин — алкалоид растения, произрастающего в Южной Америке. Препарат применяют в основном местно в глазной прак­тике. Пилокарпин суживает зрачки и вызывает спазм аккомодации (увеличивает кривизну хрусталика).

В офтальмологии пилокарпин в виде глазных капель, глазной мази, глазных пленок применяют при глаукоме — заболевании, которое проявляется повышением внутриглазного давления и мо­жет вести к нарушениям зрения.

Ацеклидин - синтетическое соединение, менее токсичное, чем пилокарпин. Ацеклидин вводят под кожу при послеоперационной атонии кишечника или мочевого пузыря.

Н-холиномиметики .Типичным представителем является никотин.

Никотин — алкалоид из листьев табака. Очень токсичен, поэтому в медицинской практике не применяется.

Цитизин (алкалоид термопсиса) и лобелии (алкалоид лобелии) сходны по строению и действию с никотином, но менее активны и токсичны.

Цитизин в составе таблеток «Табекс» и лобелии в составе табле­ток «Лобесил» применяют для облегчения отвыкания от курения.

Цититон (0,15% раствор цитизина) и раствор лобелина иногда вво­дят в/м или внутривенно в качестве рефлекторных стимуляторов дыхания.

Антихолинэстеразные средства

Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин) и необратимого действия (армин). К этой группе относятся некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).

Прозерин.

Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.

Способ применения: внутрь по 0,015г 2-3 раза в день, вводят п/к по 1 мл 0,05% р-ра, в офтальмологии – по 1-2 капли 0,5% р-ра 1-4 раза в день.

М-холинолитики

Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в М-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и М-холинолитиков.