ВИТАМИНЫ И ФЕРМЕНТНЫЕ СРЕДСТВА

Классификация средств, влияющих на миометрий

СРЕДСТВА РЕГУЛИРУЮЩИЕ ТОНУС МИОМЕТРИЯ

1. Средства, повышающие сократительную активность и тонус миометрия

А) Окситоцин и его аналоги – окситоцин (синтоцинон), демокситоцин (дезаминокситоцин);

Б) Аналоги простагландина Е2 – динопростон (простин Е2, препидил, цервипрост);

В) Аналоги простагландин Ф2 – динопрост (простин Ф2, энзапрост-Ф);

Г) Алкалоиды спорыньи – метилэргометрин (метилэргобревин), эргометрин

Д) Блокаторы гонадотропина - сигетин

2. Средства, угнетающие сократительную активность и тонус миометрия

А) Бета2-адреномиметики – гексопреналин (гинипрал), изоксуприн (дувадилан), ритодрин (пре-пар), сальбутамол (вентолин), фенотерол (партусистен);

Б) Миотропные спазмолитики – дротаверин (но-шпа);

В) Этанол

Механизм действия:

1. Простагландины – индуцируют синтез клеточного цАМФ Þ стимулируют и расслабляют гладкую мускулатуру.

2. Алкалоиды спорыньи – являясь структурными аналогами эрголинаÞ взаимодействуют с аминными рецепторами (адреналиновыми, дофаминовыми, серотониновыми) Þ некоторые из них имеют избирательное действие на миометрий как антагонистически, так и агонистически.

3. Блокаторы гонадотропина – влияя на гипоталамические центры, угнетают гонадотропную активность гипофиза Þ повышается сократительная активность миометрия.

Фармакологическое действие:

1. Окситоцин:

- повышает сократительную активность и тонус миометрия;

- сокращает миоэпителиальные клетки альвеол молочной железы;

- стимулирует выработку пролактина.

2. Простагландины:

- повышает сократительную активность и тонус миометрия;

- способствует созреванию и раскрытию шейки матки.

3. Алкалоиды спорыньи:

- повышает сократительную активность и тонус миометрия;

- оказывает слабое действие на периферические сосуды.

4. Блокаторы гонадотропина:

- повышает сократительную активность миометрия;

- улучшает плацентарное кровообращение.

5. Бета2-адреномиметики:

- ослабляет сократительную активность и тонус миометрия (токолитическое действие).

6. Миотропный спазмолитик:

- понижает тонус гладких мышц внутренних органов;

- снижает двигательную активность внутренних органов;

- расширяет кровеносные сосуды.

Показания:

1. Окситоцин: Стимуляция родовой деятельности, профилактика и лечение атонии матки и атонических кровотечений, субинволюция матки и лохиметра, неполный и септический аборт, гинекологические кровотечения.

2. Простагландины: Стимуляция родов, индукция изгнания плода при его внутриутробной гибели, медикаментозный и несостоявшийся аборт, пузырный занос.

3. Алкалоиды спорыньи: Лечение и профилактика гипотонических кровотечений в послеродовом периоде, субинволюция матки, кесарево сечение (после извлечения плода).

4. Блокаторы гонадотропина: Стимуляция родовой деятельности, профилактика внутриутробной асфиксии плода.

5. Бета2-адреномиметики: Преждевременные схватки, преждевременные роды, схватки при фетальном дистрессе (острая внутриматочная асфиксия плода), иммобилизация матки перед кесаревым сечением.

6. Миотропный спазмолитик: Угроза выкидыша и преждевременных родов.

Побочные эффекты:

1. Окситоцин: Аритмия, гипертонус миометрия, дискоординированная родовая деятельность, преждевременная отслойка плаценты, внутриутробное страдание плода.

2. Простагландины: Тетания миометрия,, аритмия плода, асфиксия плода, эритема в месте введения, перфорация шейки матки, паралитический илеус, диспноэ, гипервентиляция, гипертонус мочевого пузыря.

3. Алкалоиды спорыньи: Абдоминальные боли, гипергидроз, гипосекреция молока.

4. Блокаторы гонадотропина: В настоящее время не выявлено.

 

ПЛАЗМОЗАМЕНЯЮЩИЕ СРЕДСТВА (кровезаменители, гемокорректоры)

 

Плазмозаменители – растворы ЛС, предназначенные для замещения или нормализации утраченных функций крови

 

Свойства гемодинамических плазмозаменителей:

1. Волемический (объемный) эффект – отношение прироста ОЦК к объему введенной трансфузионной среды в % - растворы превышающие 100% волемического эффекта способствуют поступлению жидкости из интерстициального пространства в сосудистое русло; растворы с волемическим эффектом равный 100 % - не влияют на обмен жидкости между интерстициальным пространством и сосудистым руслом; растворы с волемическим эффектом ниже 100% способствуют быстрому выведению коллоида из организма с мочой.

2. Реологический эффект – воздействие на относительную вязкость крови, коллоидно-осмотическое давление, дезагрегацию эритроцитов и гемодиллюцию. Растворы у которых относительная вязкость ниже чем у крови, улучшают ее текучесть. При введении кровезаменителя с коллоидно-осмотическим давлением выше, чем у плазмы крови, создаются условия для поступления жидкости из интерстициального пространства в сосудистое русло. Некоторые плазмозаменители (реополиглюкин, рефортан, стабизол, ХАЕС-стерил) образуют молекулярный слой на поверхности форменных элементов крови и эндотелии сосудов Þ эффект дезагрегации эритроцито и тромбоцитов + восстановление микроциркуляции.

3. Гемодилюционный эффект – гемодинамические кровезаменители снижают гематокрит, этот эффект используют для профилактики гипоксемии и гипоксии. Но, при более резком и выраженном снижении гематокрита может развиться кровотечение, возникшее вследствие гемодилюционной коагулопатии.

4. Гемостатический эффект – гемокорректоры на основе декстрана и гидроксиэтилированного крахмала используют для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений. Но, следует помнить, что при острой массивной кровопотере, ДВС-синдроме эти корректоры могут усилить кровотечение, для этого в этих случаях используют гелофузин, желатиноль или полиоксидин.

5. Максимальная суточная доза определяется максимальной часовой скорости вливания, при превышении этой дозы появляются признаки передозировки.

Свойства дезинтоксикационных кровезаменителей:

  1. Связывание токсинов в плазме крови
  2. Выведение токсинов с мочой

Свойства регуляторов вводно-солевого обмена и КОС:

  1. Изоосмолярный эффект – изоосмолярный раствор распределяется между внутри- и внесосудистым пространствами как 25% и 75% соответственно, т.е.волемический эффект составит 25% и продлится не более 0,5часа. Эти растворы используются при изоосмолярной дегидратации.
  2. Гипоосмолярный эффект – более 75% раствора распределится во внесосудистом пространстве. Эти растворы используются при гипоосмолярной дегидратации.
  3. Гиперосмолярный эффект – вода из внесосудистого пространства будет поступать в сосудистое русло до приведения гиперосмолярности раствора к осмолярности русла. Эти растворы используются при гипотонической дегидратации и при гипергидратации.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ ПЛАЗМОЗАМЕНИТЕЛЕЙ (по механизму действия)

  1. Гемодинамические плазмозаменители
    • Препараты декстрана и полипептида – декстран (лонгастерил 40, неорондекс, реохем, хемодекс), полиглюкин, реополиглюкин, реомакродекс.
    • Препараты желатина – желатин (гелофузин), желатиноль, модежель.
    • Препараты гидроксиэтилированного крахмала – гидроксиэтилированный крахмал (рефортан, стабизол, ХАЕС-стерил), волювен, волекам, гемохес.
    • Препараты полиэтиленгликоля - полиоксидин
  2. Дезинтоксикационные плазмозаменители
    • Препараты на основе поливинилпирролидона – гемодез, неогемодез, глюконеодез
    • Препараты на основе поливинилового спирта - полидез
  3. Средства для парентерального питания
    • Растворы аминокислот:

a) Растворы аминокислот без электролитов – аминостерил, вамин

b) Растворы аминокислот и электролитов – аминостерил КЕ, инфезол 40;

c) Растворы аминокислот, углеводов, электролитов – аминоплазмаль ЛС-10;

d) Растворы аминокислот, электролитов, витаминов – аминосол КЕ форте, аминосол Л-600, аминосол Л-800;

e) Растворы, применяемые при печеночной недостаточности – аминоплазмаль гепа, аминостерил N-гепа, гепастерил-А;

f) Растворы, применяемые при почечной недостаточности – аминостерил КЕ нефро;

g) Растворы, применяемые в педиатрии – аминовеноз пед, аминопед, ваминолакт.

§ Жировые эмульсии – интралипид, инфузолипол, липовеноз, липофундин.

§ Микроэлементные добавки к препаратам для парентерального питания – аддамель Н.

§ Витаминные добавки к препаратам для парентерального питания – виталипид Н, солувит.

  1. Регуляторы вводно-солевого обмена и КОС
    • Раствор для коррекции ацидоза для парентерального применения – трометамол (тристамин).
    • Солевые растворы – р-р натрия хлорида (изотонический, гипертонический), р-р гидрокарбоната натрия 4,2% и 8,2%, р-р Рингера, р-р Рингера-ацетата, ионостерил, лактасол, дисоль, ацесоль, р-р глюкозы 5%, трисоль, хлосоль, квартасоль, р-р Дарроу.
    • Осмодиуретики - маннитол
  2. Кровезаменители с функцией переноса кислорода
    • Препараты перфторорганических соединений с газотранспортной системой – перфторан.
    • Препараты гемоглобина - геленпол
  3. Инфузионные антигипоксанты
    • Препараты фумарата – мафусол, полиоксифумарин
    • Препараты сукцината - реамберин
  4. Комплексные кровезаменители
    • Растворы для перитонеального диализа – CAPD-раствор.
    • Растворы для гемофильтрации – HF-раствор.
    • Препараты человеческого альбумина – альбумин.

АЛЬБУМИН ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ

Фармакологические свойства:

  1. поддерживает онкотическое давление крови.
  2. повышает АД.
  3. увеличивает ОЦК.
  4. стимулирует переход тканевой жидкости в кровяное русло.
  5. улучшает белковое питание организма.

Показания:

  1. шоковое состояние.
  2. ожоги с угрожающей дегидратацией и концентрацией крови.
  3. гипопротеинемия и гипоальбуминемия при нутритивной дистрофии, патологии почек и печени.
  4. поражение ЖКТ с нарушением питания больного.

Побочные эффекты:

  1. гипертермия.
  2. аллергические реакции.

Противопоказания:

1. Тромбоз вен.

2. Артериальная гипертония

3. Внутренне кровотечение

4. Тяжелая форма сердечной недостаточности

Особые указания:

1. не следует вводить больным с выраженной дегитратацией (вначале следует обеспечить поступление жидкости).

2. у больных со сниженным сердечным резервом может развиться острая сердечная недостаточность.

ДЕКСТРАН

Фармакологические свойства:

  1. нормализует гемодинамику (высоко- и низкомолекулярный декстран).
  2. увеличивает ОЦК (высоко- и низкомолекулярный декстран).
  3. улучшают микроциркуляцию (низкомолекулярный декстран).
  4. снижают агрегацию форменных элементов крови (низкомолекулярный декстран).
  5. снижают вязкость крови (низкомолекулярный декстран)

Показания:

Высокомолекулярный декстран

  1. постгеморрагическая гиповолемия.
  2. гиповолемический шок (травма, роды с большой кровопотерей, внематочная беременность и т.д.).
  3. гиповолемия, вследствие потери плазмы (ожоги, с-м длительного сдавливания и т.д.)
  4. пред- и постоперационная профилактика эмболий

Низкомолекулярный декстран

  1. нарушение микроциркуляции.
  2. шок (травматический, ожоговый, септический).
  3. с-м длительного сдавливания
  4. режим «холодного сердца» при операциях.

Декстран с молекулярной массой 1000

  1. профилактика аллергических реакций на в/в введение инфузионных декстранов.

Побочные эффекты:

  1. артериальная гипотония.
  2. аллергические реакции.

Противопоказания:

  1. ЧМТ с повышенным внутричерепным давлением.
  2. кровоизлияния в мозг.
  3. олигурия и анурия при патологии почек.
  4. нарушение коагуляции и гемостаза.
  5. тяжелая сердечная недостаточность.

Особые указания:

  1. Декстран 1000 нельзя смешивать с и разбавлять в р-рами декстрана для инфузий.
  2. декстран 1000 нельзя вводить в инфузионную систему, ч/з которую вводились растворы инфузионного декстрана.
  3. инфузионный декстран рекомендуется вводить медленно, наблюдая за состоянием больного, т.к.возможно развитие аллергических реакций. При появлении боли в пояснице, тошноты, рвоты, повышении ЧСС – введение препарата следует прекратить.

ГИДРОКСИЭТИЛИРОВАННЫЙ КРАХМАЛ

Фармакологические свойства:

  1. повышает АД.
  2. увеличивает ОЦК.

Показания:

  1. гиповолемия.
  2. шок: геморрагический, травматический, ожоговый.
  3. изоволемическая гемодилюция.
  4. гиперкоагуляция.

Побочные эффекты:

  1. изменение вязкости крови.
  2. изменение КЩР.
  3. анафилактоидные реакции.

Противопоказания:

  1. нарушение функции почек.
  2. хроническая сердечная недостаточность.

Особые указания:

  1. препарат рекомендуется вводить медленно, наблюдая за состоянием больного, т.к.возможно развитие аллергических реакций. При появлении боли в пояснице, тошноты, рвоты, повышении ЧСС – введение препарата следует прекратить.
  2. осторожно следует вводить больным с тромбоцитопенией, гипофибриногенемией.

ПЕРФТОРАН

Фармакологические свойства:

  1. увеличивает скорость диффузии кислорода в крови.
  2. улучшает реологические свойства крови: повышается текучесть, снижается вязкость.
  3. снижает агрегацию эритроцитов.
  4. улучшает микроциркуляцию.
  5. улучшает тканевой газообмен и меаболизм.
  6. восстанавливает центральную гемодинамику.

Показания:

Для в/в введения (капельно или струйно):

1. острая и хроническая гиповолемия (шоковое состояние, ЧМТ, пред- и постоперационная).

2. нарушения микроциркуляции и газообмена (инфекционно-септические состояния, жировая эмболия, нарушение церебрального КО).

3. противоишемическая защита донорских органов.

Для использования в АИК:

  1. операции в режиме холодного сердца.

Для регионарного применения:

  1. перфузия конечностей.

Для местного применения:

  1. лаваж легких.
  2. промывание гнойных ран.
  3. промывание брюшной и др.полостей.

Побочные эффекты:

  1. аллергические реакции.
  2. эмбриотоксический и тератогенный.

Противопоказания:

  1. гемофилия.
  2. коллагенозы.
  3. аллергия.
  4. беременность.
  5. идиосинкразия.

Особые указания:

  1. при возникновении реакции на введение следует прекратить ввдение препарата и ввести антигистаминные средства и ГКС.
  2. для повышения оксигенации тканей одновременно с препаратом рекомендуется подавать кислород через носовой катетер.
  3. после разморозки препарат необходимо осторожно взболтать его до полной однородности состава.
  4. препарат негоден для использования если наблюдается осадок, расслоение, помутнение эмульсии.
  5. препарат совместим с донорской кровью, плазмозаменителями не поддерживающие коллоидно-осмотическое давление, антибиотиками, солевыми растворами.
  6. плазмозаменители поддерживающие коллоидно-осмотическое давление (с м.м.свыше 100 000) способствуют укрупнению среднего размера частиц препарата Þ изменяют биологические и физико-химические свойства.

 

СРЕДСТВА ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ПИТАНИЯ

АМИНОСТЕРИЛ

Фармакологические свойства:

1. сумма аминокислот обеспечивает полный синтез эндогенного протеина.

Показания:

  1. парентеральное питание при выраженном дефиците белка: невозможность приема пищи через рот, отказ от пищи, бессознательное состояние, после перенесенных травм, ожогов, операций.

Побочные эффекты:

  1. тромбофлебит в месте инъекции.

Противопоказания:

  1. патология печени.
  2. врожденные нарушения метаболизма.
  3. дегидратация.
  4. гемодинамические нарушения.

Особые указания:

  1. назначать препарат следует после того, как устранены у пациента явления дегидратации, тяжелые электролитные и гемодинамические нарушения.
  2. для полного усвоения рекомендуется смешивать препарат с энергетическими растворами (раствор глюкозы и раствор липидов).
  3. для предотвращения тромбофлебита препарат следует вводить в центральную вену одновременно с раствором липидов.
  4. существует особая форма Аминостерила – Аминостерил-гепа предназначенный для назначения в случае наличия осложнений, возникших при патологии печени: печеночная энцефалопатия, печеночная кома.
  5. существует особая форма Аминостерила – Аминостерил-нефро предназначенный для назначения в случае наличия осложнений, возникших при патологии почек: послеоперационная азотемия, ОПН, ХПН, заместительная терапия при диализе и гемофильтрации..

АМИНОПЛАЗМАЛЬ

Фармакологические свойства:

  1. сумма аминокислот обеспечивает полный синтез эндогенного протеина.
  2. сорбитол обеспечивает организм энергией, необходимый для синтеза белка из поставляемых аминокислот
  3. минеральные вещества стимулируют обменные процессы в организме.

Показания: парентеральное питание для профилактики и лечения белковой недостаточности –

  1. пред- и постоперационный период, когда невозможен или нежелателен обычный прием пищи.
  2. тяжелые травмы, химические ожоги пищевода или желудка.
  3. продолжительная диарея или рвота, анорексия.
  4. кахексия при онкологических заболеваниях.
  5. длительная лихорадка, отравления.
  6. коматозные состояния.

Побочные эффекты:

1. аллергические реакции.

Противопоказания:

  1. нарушения аминокислотного обмена.
  2. патология печени.
  3. дегидратация.
  4. почечная недостаточность.
  5. ацидоз, гиперкалиемия.
  6. хроническая сердечная недостаточность.

Особые указания:

  1. необходим постоянный контроль за показателями вводно-электролитного баланса, уровнем глюкозы в плазме крови.
  2. для полного усвоения рекомендуется смешивать препарат с энергетическими растворами (раствор глюкозы и раствор липидов).
  3. существует особая форма Аминоплазмаля – Аминоплазмаль-гепа предназначенный для назначения в случае наличия осложнений, возникших при патологии печени: печеночная энцефалопатия, печеночная кома.
  4. Аминоплазмаль-гепа не совместим с растворами других лекарственных препаратов.

АМИНОСОЛ

Фармакологические свойства:

  1. сумма аминокислот обеспечивает полный синтез эндогенного протеина.
  2. сорбитол обеспечивает организм энергией, необходимый для синтеза белка из поставляемых аминокислот.
  3. витамины группы В регулируют состояние нервной системы и поддерживают нормальное состояние кожи.

Показания:

  1. полное или частичное парентеральное питание в случае дефицита белка в организме.

Побочные эффекты:

  1. аллергические реакции.
  2. лихорадка.
  3. гипергидроз.
  4. тахикардия.

Противопоказания:

  1. нарушения белкового обмена.
  2. отравление метанолом.
  3. патология печени и почек.
  4. гиперкальциемия.
  5. декомпенсированная хроническая недостаточность

Особые указания:

  1. препарат вводить следует медленно, для избежания возникновения побочных эффектов.

ИНТРАЛИПИД

Фармакологические свойства:

  1. энергизирующий.
  2. восполняет недостаток эссенциальных жирных кислот в организме.

Показания:

  1. парентеральное питание.
  2. дефицит жирных кислот.

Побочные эффекты:

1. гипертермия.

Противопоказания:

  1. начальная стадия шока.
  2. выраженные нарушения липидного обмена.
  3. сахарный диабет.
  4. панкреатит.
  5. почечная недостаточность.
  6. гипотериоз.
  7. сепсис.

Особые указания:

  1. у пациентов с аллергией на соевый белок препарат назначают после проведения аллергической пробы.
  2. осторожно следует назначать новорожденным и недоношенным детям с возможной гипербилирубинемией или легочной гипертензией.
  3. необходим контроль за состоянием тромбоцитов, активности печеночных ферментов и концентрации триглицеридов.
  4. Интралипид может изменять лабораторные показатели крови, поэтому лабораторные исследования следует проводить ч/з 5-6 часов после прекращения инфузии.
  5. Интралипид можно смешивать с другими парентеральными растворами.
  6. Интралипид нельзя помещать в пластмассовую емкость в состав которой входят фламаты.

CAPD-раствор (диализирующий раствор)

Фармакологические свойства:

  1. улучшает диффузию азотистых шлаков через брюшину.
  2. удаляет избыточную жидкость при перитонеальном диализе.

Показания:

  1. ОПН, ХПН.
  2. подготовка к трансплантации почки.
  3. экзо- и эндотоксикозы.
  4. аутоиммунные заболевания.
  5. полиорганная недостаточность.

Побочные эффекты:

1. гипергликемия у больных сахарным диабетом.

Противопоказания:

1. анатомические препятствия для катетеризации брюшной полости.

Особые указания:

1. у больных сахарным диабетом доза инсулина корригируется в зависимости от концентрации глюкозы в CAPD-растворе.

HF-раствор (гемофильтрационный раствор)

Фармакологические свойства:

  1. возмещает потерю электролитов и жидкости во время проведения гемофильтрации.
  2. обеспечивает баланс уровня воды и электролитов в организме.

Показания:

  1. ОПН, ХПН.
  2. экзо- и эндотоксикозы.
  3. аутоиммунные заболевания.
  4. полиорганная недостаточность.

ТРОМЕТАМОЛ

Фармакологические свойства:

  1. восстанавливает буферные свойства крови, корригируя вводно-электролиный баланс и КЩР.
  2. нормализует объем внеклеточной жидкости.
  3. оказывает умеренное диуретическое действие.
  4. улучшает энергетический баланс.
  5. усиливает транспорт калия в клетку.

Показания:

  1. метаболический ацидоз.
  2. дыхательный ацидоз.

Побочные эффекты:

1. гипергликемия.

Противопоказания:

1. Алкалоз.

2. Почечная недостаточность.

Особые указания:

1. Необходим контроль за уровнем калия и глюкозы в крови, показателями КЩР.

 

Витамины – это низкомолекулярные органические соединения, различные по своей химической природе и абсолютно необходимые для нормальной жизнедеятельности организма.

Витамины – это коферменты, не синтезируемые в организме человека (исключение: витамин D3, никотинамид, К), но необходимых для биохимических процессов организма.

Классификация:

1. Жирорастворимые – вит.А (ретинол), вит.D2 (эргокальциферол), вит.D3 (холекальциферол), вит.Е (токоферол), вит.К1 (филлохинон), вит.К2 (менахинон).

2. Водорастворимые – вит.В1 (тиамин), вит.В2 (рибофлавин), вит.В5 (кислота пантотеновая), вит.В6 (пиридоксин), вит.В12 (цианокобаламин), кислота фолиевая, вит.РР (кислота никотиновая), вит.С (кислота аскорбиновая), вит.Р (биофлавоноиды).

3. Поливитаминные препараты:

§ без минералов – аэровит, вибовит, витамульт, витанова, гептавит, сафари, лековит, лецитон-тоник, макровит, мультибионта, оптилетс, полибион, поливит, ревивона, сана-сол, сантевит, стресс формула, стресстабс, юникап Ю

§ с растительными компонентами – бе-тотал

§ с аминокислотами – декамевит, мориамин

§ с макроэлементами – бевиплекс, пиковит, ревитаспорт магний

§ с микроэлементами – витрум, пленил, фенюльс, фефол-вит

§ с макро- и микроэлементами – биовиталь, видайлин, виптум плюс, гравинова, дуовит, кобидек, матерна, минеравит, нутрисан, олиговит, прегнавит, пренамин, центрум, юнифит, юникап М

§ с макро- и микроэлементами, и аминокислотами – квадевит

§ с макро- и микроэлементами, и биогенными адаптогенами – витамакс, гериатрик фарматон

Классификацию легче запомнить следующим образом: жирорастворимые – как буквосочетание АЕДК, а все остальные – водорастворимые.

А теперь рассмотрим каждую группу витаминов в отдельности.

РЕТИНОИДЫ – ВИТАМИН А.

ПРЕДСТАВИТЕЛИ: Ретинола ацетат, Ретинола пальмитат, Рыбий жир (комбинированный), Этретинат (Тигазон), Изотретиноин (Роаккутан).

Вит.А в природе встречается только в продуктах животного происхождения (сливочное масло, яичный желток, печень – особенно в печени рыб и морских животных). В продуктах растительного происхождения вит.А нет, но в них содержится КАРОТИН – провитамин А (морковь, шпинат, салат, щавель, черная смородина, крыжовник, абрикосы и др.).

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ:

1. Офтальмология – пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, кератомаляция.

2. Дерматология – ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий дискератоз, экзема, а также отморожения и ожоги.

3. Педиатрия - в комплексной терапии рахита, гипотрофии, ОРЗ, хронич.бронхолегочные заболевания.

4. Гастроэнтерология - воспалительные и ярозивно-язвенные поражения кишечника, хр.гастрит, цирроз печени, профилактика образования конкрементов в желчных и мочевыводящих путях.

При лечении витамином А может развиться гипервитаминоз:

С и м п т о м ы : гиперемия лица, болезненность в костях нижних конечностей, расстройство походки, головная боль, тошнота, рвота, вялость, сонливость.

Симтомы гипервитаминоза могут развиваться при назначении в терапевтических дозах вит.А одновременно с пероральными контрацептивами или вместе с эстрогенами, т.к. они повышают концентрацию в крови ретинолсвязывающего протеина, который защищает вит.А от элиминации, а также отвечает за доставку витамина в органы-мишени. Поэтому при сочетанном применении этих препаратов резорбтивное действие Ретинола усиливается.

Для предупреждения развития А-гипервитаминоза, а также с целью ослабления симптомов его проявления следует назначать вит.Е (токоферола ацетат), т.к. он обладает антиоксидантным свойством.

Не рекомендуется назначать в один прием вит.А и препараты из группы Холестирамина, т.к. они ослабевают всасываемость Ретинола и ЖКТ, тем самым уменьшая эффективность препаратов из группы вит.А, применяемых per os.

Вит.А может вызвать обострение желчекаменной болезни и хр.панкреатита. Вит.А не рекомендуется назначать беременным в первый триместр, т.к. при длительном применении может развится тератогенный эффект. При в/м инъекциях возможна местная болезненность и иногда могут образовываться инфильтраты в месте введения.

РЫБИЙ ЖИР: нназначают для профилактики рахита, в качестве общеукрепляющего ср-ва, для ускорения сращения костных переломов, при ранах, при термических и химических ожогах. Представляет собой поликомпонентный препарат боилогического происхождения. Основными компонентами явл-ся – вит.А и вит. D2.

АЦИТРЕТИН (НЕОТИГАЗОН): Синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Вызывает нормализацию процессов обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи при псориазе и других нарушениях ороговения кожи. Максимальная концентрация Ацитретина в плазме достигается через 1-4 часа после приема препарата. Биодоступность=60% и повышается при приеме препарата с пищей. Высоко липофильное соединение и легко проникает через тканевые барьеры, в т.ч. и через гематоплацентарный. Связывание с белками плазмы – 99%. Период полувыведения ацитретина – 36 часов, а его основного метаболита – 60 часов. У некоторых больных (принимавшие этанол-содержащие препараты и спиртные напитки) неотигасон может превращаться в этретинат, период полувыведения которого составляет 120 суток.

Назначают при псориазе, ихтиозе, б-нь Дарье, дискоидной красной волчанке. Назначают по схеме с последующей вариацией дозировки.

Неотигасон снижает степень связывания фенитоина с белками.

ИЗОТРЕТИНОИН (РОАККУТАН): синтетический стереоизомер трансретиноевой кислоты. Обладает специфическим противосеборейным действием при тяжелых формах угревой сыпи. Механизм действия, по-видимому, связан с дозозависимым снижением активности сальных желез и уменьшением их размеров. Максимальная концентрация Ацитретина в плазме достигается через 1-4 часа после приема препарата. Биодоступность повышается в 2 раза при приеме препарата с пищей. Высоко липофильное соединение и легко проникает через тканевые барьеры, в т.ч. и через гематоплацентарный. Связывание с белками плазмы – 99%. Метаболизируется в печени, выделяется с желчью. Период полувыведения при приеме внутрь = 7-39 часов.

При приеме препарата рекомендуется контроль за уровнем липидов, функцией печени – особенно больным сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом. Больным применявшие Роаккутан нельзя быть донорами для беременных женщин. Следует избегать солнечного света и УФО-терапии, а также ношение контактных линз.

При назначении Роаккутана вместе с тетрациклинами повышается риск развития внутричерепной гипертензии.

ВИТАМИНЫ ГРУППЫ В.

ТИАМИН (В1) – тиабене, тиамина хлорид. Активно влияет на различные функции организма, вмешиваясь в обмен веществ и нервно-рефлекторную регуляцию. Он оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах, т.к. содержит четвертичные атомы азота. Следовательно Тиамин обладает ганглиоблокирующим и курареподобным действием. Влияя на процесс поляризации в области нервно-мышечного синапса, он может ослабить на конкурентной основе курареподобное действие деполяризующих миорелаксантов (дитилин).

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ:

1. Неврология – неврит, остеохондроз, невралгия, периферические параличи.

2. Гастроэнтерология – ЯБД и ДПК, атония кишечника, заболевания печени.

3. Дистрофия миокарда, спазмы периферических сосудов (эндартериит).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Тиамин парентерально нельзя назначать одновременно с пиридоксином (В6) и цианокобаламином (В12). Цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие Тиамина, а Пиридоксин затрудняет превращение Тиамина в биологически активную (фосфорилированную) форму.

ФИСФОТИАМИН по сравнению с Тиамина хлоридом или Тиамина бромидом в большей степени депонируется в тканях организма, в меньшей степени разрушается тиаминазой, легче переходит в активную форму -–кокарбоксилазу, при этом данный препарат менее токсичен.

КОКАРБОКСИЛАЗА – кофермент, участвующий в процессах углеводного обмена. В соединении с белком и ионом магния входит в состав карбоксилазы, катализирующей карбоксилирование и декарбоксилирование a-кетокислот.

Назначают при диабетическом ацидозе, печеночной и почечной недостаточности, дыхательном ацидозе при хр.-легоч.синдроме, диабетической и печеночной коме, при недостаточности коронарного кровообращения.

РИБОФЛАВИН (В2) при поступлении в организм взаимодействует с аденозинтрифосфорной кислотой и образует флавин-мононуклеотид и флавинаденинуклеотид, которые являются коферментами флавинпротеинов и участвуют в переносе иона водорода и в регуляции ок.-восстановительных процессов. Рибофлавин принимают участие в процессах углеводного, белкового и жирового обмена. Он также играет определенную в поддержании нормальной зрительной зрительной функции глаза и в синтезе гемоглобина.

Назначают при гемералотиях, конъюнктивитах, иритах, кератитах, язвах роговицы, катаракте, а также при длительно незаживающих ранах и язвах, лучевой болезни, астении, нарушении функции кишечника, спру, б-ни Боткина.

Выводится через почки, при этом окрашивает мочу в светло-желтый цвет.

ФЛАВИНАТ – это кофермент, который образуется при фосфорилировании рибофлавина под влиянием флавокиназы, которая содержится в слизистой оболочке кишечника и дальнейшей биотрансформацией, катализируемой пирофосфорилазой при участии АМФ. Полученный флавинадениннуклеотид, связываясь со специфическим белком, образует ферменты, участвующие в ок.-восстановительных процессах, обмене аминокислот, липидов и углеводов.

Показания: Лучше применять (препарат выбора) при отсутствии эффекта от Рибофлавина, если нарушено всасывание последнего в кишечнике или при нарушении процесса фосфорилирования Рибофлавина. Применяют в офтальмологии для лечения дистрофических изменений сетчатки глаза; в гастроэнтерологии - при глаукоме, хр.заболеваниях печени, поджел.железы; в дерматологии – при розовых и юношеских угрях; а также при дефиците в организме глю-6-фосфатдегидрогеназы.

ПИРИДОКСИН (В6), поступая в организм, фосфорилируется, превращаясь в пиридоксаль-5-фосфат, затем входит в состав ферментов, осуществляющих процессы декарбоксилирования и переаминирование аминокислот. Пиридоксин активно участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутамина и др.АК. Влияет на обмен гистамина; участвует в процессах жирового обмена, улучшая липидный обмен при атеросклерозе.

Показания:

1. В акушерстве – при токсикозе беременных.

2. В гематологии – при сидеробластной анемии, лейкопении.

3. В психо-неврологии – б-нь Литтла, паркинсонизм, малая хорея, остеохондроз, невриты, невралгии, б-нь Меньера, возд.и морская болезнь, депрессии инволюционного периода.

4. В дерматологии – себорейный и несеборейный дерматиты, опоясывающий лишай, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез.

5. Пиридоксин увеличивает диурез и действие диуретиков, снижает токсические явления вызванные применением противотуберкулезных препаратов.

Из побочных явлений чаще встречаются аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Противопоказания (абсолютные): Нельзя назначать вместе с препаратами L-дофа, т.к. Пиридоксин снижает активность L-дофа.Не следует смешивать с Цианокобаламином и Тиамином.

Противопоказания (относительные): ЯБЖ и ДПК, т.к. он может повысить кислотность желудочного сока; тяж.поражения печени; ИБС.

Существует др.форма Пиридоксина – ПИРИДОКСАЛЬФОСФАТ, который отличается тем, что оказывает более быстрый терапевтический эффект и является препаратом выбора в случаях, когда нарушено фосфорилирование Пиридоксина.

ЦИАНОКОБАЛАМИН (В12) обладает высокой биоактивностью. Является фактором роста, необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, участвует в создании лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот; активизирует свертывающую систему крови (в больших дозах повышает активность протромбина и повышает тромбобластическую активность). Активизирует углеводный и липидный обмен, снижает содержание холестерина в крови.

Показания:

1. В гематологии – б-нь Адисона-Бирмера, агастрическая анемия; анемия, связанная с полипозом или сифилисом желудка; при энтероколитических анемиях; пернициозоподобной анемии, вызванной инвазией гельминтов; при беременности; спру (вместе с фолиевой кислотой).

2. В неонатологии – дистрофия недоношенных и новорожденных после перенесенных инфекций; ДЦП; б-нь Дауна.

3. В психоневрологии – алкогольный делирий, мигрень, полиневрит.

4. В дерматологии – псориаз, фотодерматоз.

5. При заболеваниях печени – б-нь Боткина, цирроз.

Всасывание Цианокобаламина улучшается при комбинированном назначении с Фолиевой кислотой. Окисляюще-восстанавливающие вещества (аскорбиновая кислота) и соли тяж.металлов инактивируют Цианокобаламин. Микрофлора быстро поглощает Цианокобаламин, следовательно растворы препарата должны храниться в асептических условиях

Побочные эффекты: аллергические реакции, нервное возбуждение, псевдокардиальные боли, тахикардия – в этом случае следует прекратить прием, а в дальнейшем назначать в малых дозах. Необходим системный анализ крови, т.к. есть тенденция к эритро- и лейкоцитозу, необходимо контролировать свертываемость крови.

Противопоказания: эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия, стенокардия, с Тиамином и Пиридоксином.

ОКСИКОБАЛАМИН по фармацевтическим свойствам и действию близок в Цианокобаламину. Но, по сравнению с последним, быстрее превращается в организме в активную коферментную форму и дольше сохраняется в крови, т.к. более прочно связывается в белками плазмы и медленнее выделяется с мочой.

В последнее время, Оксикобаламин применяется в качестве антидота при отравлении Цианидами, при передозировке нитропруссидом натрия.

КОБАЛАМИД – это активная форма Цианокобаламина. Участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (перенос метильных групп, синтез нукл.к-т, белка, обмен АК, углеводов, липидов). Обладает анаболической активностью.

Показания: как анаболик – для новорожденных с низкой массой тела и явлениями гипотрофии, у детей с ослабленным аппетитом, с пониженной массой тела. У взрослых – с-м нервной анорексии и астении. А также те показания, которые предусмотрены для Цианокобаламина.

ВИТОГЕПАТ (из печени КРС) – Цианокобаламин, фолиевая к-та и др.антианемические факторы печени.

Показания: В12-дефицитная анемия, макроцитарная анемия беременных, неврологические осложнения, вследствии анемии, б-нь Боткина, хр.поражения печени, атрофический гастрит.