АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

Холинергические средства

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: Холинергические средства – это группа лекарственных средств, обладающие способностью влиять на холинорецепторы в синапсах эфферентной иннервации.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. М- и Н-холиномиметики прямого действия – ацетилхолин, карбохолин

2. М- и Н-холиномиметики опосредованного действия (антихолинэстеразные средства)

- Обратимого действия – прозерин, физостигмин, эдрофоний, галантамин, оксазил, пиридостигмин, дистигмин.

- Необратимого действия – фосфакол, армин, инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос), инсектициды (пестициды, дефолианты), боевые отравляющие вещества (зарин, зоман, табун).

3. М-холиномиметики – пилокарпин, ацеклидин, мускарин

4. М-холиноблокаторы:

- Неселективные – атропин, платифиллин, скополамин, метацин.

- Селективные – пирензепин (гастроцепин).

5. Н-холиномиметики – цититон, лобелин, никотин.

6. Н-холиноблокаторы:

- Ганглиоблокаторы – бензогексоний, гигроний, пентамин, пирилен, арфонад.

- Миорелаксанты – тубокурарин, анатруксоний, панкуроний, дитилин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ХОЛИНОМИМЕТИКОВ СМЕШАННОГО ДЕЙСТВИЯ: Взаимодействуя с холинорецептором они изменяют его конформацию, тем самым изменяя проницаемость постсинаптической мембраны. При этом ионы натрия проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мышц, бронхов, ЖКТ.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: В практической медицине из-за кратковременности действия не используется.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ: Они ингибируют холинэстеразу, что приводит к накоплению медиатора (ацетилхолина) в синаптической щели.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ: миоз (сужение зрачка), снижают внутриглазное давление, спазм аккомодации (приспособления), стимулируюи тонус и перистальтику ЖКТ, бронхоспазм (повышают тонус бронхов),, усиливают секрецию желез внешней секреции (слюнные, бронхиальные, потовые, кишечника), повышают тонус и сократительную активность мочеточников.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ: миастения, полимиозит, параличи, парезы, отравление ганглиоблокаторами и миорелаксантами, слабость родовой деятельности, глаукома, прободение роговицы, выпадение хрусталика,

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диарея, брадикардия, бронхоспазм

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: брадиаритмии, бронхиальная астма, катаракта.

ПРИЗНАКИ ОТРАВЛЕНИЯ ФОС:

Мускаринового типа:

1. Миоз.

2. Спазм ЖКТ (тенезмы, боли в животе, диарея, рвота, тошнота).

3. Бронхоспазм, удушье.

4. Гиперсекреция желез внешней секреции.

Никотинового типа:

1. Судороги

2. Брадикардия (иногда тахикардия).

Центрального типа:

1. головокружение.

2. Возбуждение.

3. Спутанность сознания.

4. Гипотензия.

5. Угнетените дыхания.

6. Кома.

Данная клиника наблюдается при отравлении грибами (мухоморы, бледная поганка, мушри и т.д.) и при токсикомании (дихлофос, психостимуляторы, галлюциногены растительного происхождения).

МЕТОДЫ ДЕТОКСИКАЦИИ:

1. Этиотропная терапия – реактиваторы холинэстеразы – дипироксим, изонитрозин.

2. Патогенетическая терапия – М-холиноблокаторы (атропина сульфат), форсированный диурез (фуросемид).

3. Симптоматическая терапия – назначение кардиотропных средств.