Действие на специфические рецепторы

ФАРМАКОДИНАМИКА

КАЧЕСТВО ЖИЗНИ – КРИТЕРИЙ ОЦЕНКИ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Качество жизни – это комплекс параметров, характеризующие возрастное течение жизни и включает в себя физическое, психологическое, социальное и духовное равновесие.

Здоровье (определение ВОЗ) – состояние полного физического, умственного и социального благополучия, а не только отсутствие болезни.

Параметры качества жизни:

1. Функциональное состояние – работоспособность, толерантность к физической нагрузке и т.д.

2. Симптомы, связанные с заболеванием и/или его течением.

3. Психическое состояние.

4. Социальная активность, половая функциональность, удовлетворение медицинской помощью.

Существуют два основных взаимно противоположных метода определения качества жизни:

  1. QALY (quality-adjusted-life-years) – показатель качества продленной жизни в результате медицинского вмешательства.
  2. DALY (disability adjusted life years) – показатель потери лет здоровой жизни вследствие нетрудоспособности или преждевременной жизни.

 

 

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов ЛС (желаемых и побочных) и механизмы их развития.

Механизм действия ЛС – это изменение деятельности физиологических систем организма (усиление или ослабление) ЛС в очаге патологического процесса.

Виды МД:

  1. Действие на специфические рецепторы.
  2. Влияние на активность ферментов.
  3. Физико-химическое воздействие на мембраны клеток.
  4. Прямое химическое (цитотоксическое, цитостатическое) воздействие.

Рецептор – макромолекулярная структура, избирательно чувствительная к определенным химическим соединениям.

В настоящее время рецепторы подразделяют условно на 2 группы:

1. Неспецифические – рецепторы, взаимодействующие с несколькими медиаторными группами.

2. Специфические – рецепторы, взаимодействующие только с определенной группой медиаторов, родственные по своей химической структуре.

Специфические рецепторы подразделяются на:

a) Дофаминовые (D) – медиатор: дофамин

b) Адренорецепторы (a, b)– медиатор: адреналин, норадреналин

c) Холинорецепторы (M, N) – медиатор: ацетилхолин

d) Гистаминовые (H1, H2) – медиатор: гистамин

e) Серотониновые (5HT3, 5HT4) – медиатор: серотонин

f) Имидазолиновые (I) – медиатор: имидазолины

g) Пуриновые – медиатор: пурины и перимедины

h) Опиатные (m, d, c)– медиатор: эндорфины, энкефалины

i) Ангиотензиновые (АТ1, АТ2) – медиатор: ангиотензины

j) Тромбинчувствительные (Iib, IIIa) – медиаторы системы тромбоксана

k) Глюкокортикоидные – медиатор: ГКС

l) Глютaматные (NMDA) – медиатор: аспартаты

m) ГАМК- бензодиазепиновые (g-AOA) – медиатор: ГАМК

Виды ЛС по взаимодействию с рецептором:

  1. агонист – ЛС, прямо возбуждающее функциональную активность рецепторов (стимулирующее или миметическое действие).
  2. антагонист – ЛС, препятствующее воздействию эндогенных медиаторов (агонистов) с рецептором (блокирующее или литическое действие).
  3. агонист-антагонист (частичный антагонист) – ЛС, обладающее свойствами как агониста, так и антагониста в зависимости от активности рецептора и самого ЛС (доза, режим введения и т.д.).

Аффинитет – сродство вещества к рецептору.

Следует отметить, что ЛС по своему взаимодействию с медиаторно-рецепторной системой могут подразделятся на следующие типы:

  1. Стимулирующие:

Будучи структурным аналогом медиатора, они собой восполняют дефицит медиатора при патологическом процессе в организме

Стимулируют выработку эндогенного медиатора

Более длительно сохраняют структуру эндогенного медиатора

Активизируют «молчащие» рецепторы

  1. Угнетающие:

Будучи структурным аналогом медиатора, они занимают место эндогенного медиатора на рецепторе, но не имеют никакой функциональной активности

Активизируют ферментную систему, разрушающую эндогенный медиатор

Блокируют катализаторы, ответственные за выработку эндогенного медиатора.