БКК: уменьшают напряжение гладких мышц сосудов
Классификация гипотензивных ЛП
Причины ГБ
↑ тонуса сосудов ←Стресс → ↑ тонуса СНС
↓ ↓
↑ общее периферическое сердце
давление сосудов ОПДС ↓
↓ ↑ сердечный выброс
↑ диастолическое Д ↓
↑ систолическое Д
Почки (в ответ на спазм сосудов вырабатывают)
↓
Ренин
↓
↓ Ангиотензиноген (в печени)
→ → → → ↓
Ангиотензин I (не активен)
АПФ → ↓
Ангиотензин II (мощное сосудосуживающее вещество)
↓
↑ ОПДС
↓
Альдостерон (задерживает Na и воду)
↓
↑ объема циркулирующей крови
↓
↑ давления в сосудах
При стрессе вырабатывается повышенное количество БАВ (адреналин, ренин, ангиотензин), что сопровождается повышением АД. Если человек постоянно находится в стрессовом состоянии, то такое АД со временем закрепляется на более длительные сроки и все более увеличивается. В крови постепенно увеличивается содержание веществ, способствующих повышению АД (адреналин, ренин, ангиотензин, альдостерон), которые обуславливают задержку в организме и в стенке сосудов ионов Na и воды – стенки утолщаются, суживается их просвет, растет сопротивление току крови, а также повышается (из-за Na) чувствительность стенок сосудов к сосудосуживающим импульсам = ↑АД.
1. ЛП, влияющие на иннервацию сосудов
· центрального действия
v Clophelinum
v Methyldopha (допегит)
· периферического действия
- ганглиоблокаторы
v Benzohexonium
v Pentaminum
- α – адреноблокаторы
v Prazosinum
v Doxazosinum
- β – адреноблокаторы
v Propranololum (анаприлин)
v Atenololum
v Metoprolol
- α и β – адреноблокаторы
v Карведилол (Дилатренд)
2. ЛП, влияющие на гладкие мышцы сосудов
· миотропные вазодилататоры
v Dibazolum
v Papaverinum
v No-spa
v Magnesii sulfas
· блокаторы кальциевых каналов БКК
v Nifedipine (коринфар, кордафен, адалат)
v Verapamilum
v Amlodipine (норваск, калчек) -3-е поколение
3. Антагонисты ренин-ангиотензиновой системы РАС
· Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)
v Captopril (капотен) – 1-е пок
v Enalapril (берлиприл, ренитек, энам, энап) – 2-е пок
v Лизиноприл (Диротон)
v Перидоприл (Престариум)
v Комбинированные препараты: «Ко-ренитек», «Энап-Н».
· Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
v Losartan (козаар) Валсартан (Диован) Кандесартан (Атаканд).
v Комб ЛП «Эксфорж» (амлодипин БКК + валсартан)
· Расилез (Алискирен) – это первый классообразующий препарат группы прямых ингибиторов ренина (является первым за последние 10 лет противогипертоническим лекарственным препаратом с совершенно новым механизмом действия). В мире к нему проявляют большой интерес, активно ведутся исследования, выходят многообещающие научные публикации.
· Моксонидин (Физиотенз) центрального действия + иРАС
4. Диуретики
v Dichlothiazidum
v Furosemidum
v Spironolactone
v Indapamide
Клофелин и метилдофа - центрального действия –↓симпатическую иннервацию к сердцу и сосудам = понижают возбудимость сдц мозга = ↓ОПДС и замедляется работа сердца; седативное д-е (нельзя водителям)
Клофелин (действие короткое = при ГК т-ку под язык);
Метилдофа (д-ет метаболит, пэ эффект развивается медленно = для лечения ГБ (в т.ч. у беременных)).
ПЭ: - ортостатический коллапс
- сухость во рту
- синдром отмены
- ухудшение мозгового кровообращения
- плохо сочетается с другими ЛП
- кратковременное ↑АД (из-за возбуждения периферических αар) при быстром введении.
ПП:депрессия, брадикардия, печень, Б и К
Миотропные вазодилататоры –расслабляют гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, расширяют их просвет = АД↓, препятствуют сосудосуживающему влиянию СНС и РАС, уменьшается сердечный выброс.
Дибазол - для купирования ГК (п/энт) (привыкание ч/з 7 дней, пэ для лечения не эффективен), иммуностимулятор
Папаверин – тб, амп, супп - при коликах
Но-шпа – тб, амп – схож с папаверином, но д-е сильнее и продолжительнее – прим чаще при спазмах.
Магния сульфат – амп – для купирования ГК (в/в или в/м) – обл-ет наркотич д-ем (угнетает ЦНС) и при в/в может вызвать угнетение дыхания.
Нифедипин: действие короткое – для купирования ГК под язык (провоцирует СН особ у лиц старше 71года)
Верапамил: для лечения ГБ
ПЭ: нифедипина – гол боль, головокружение, приливы: покраснение лица, шеи; рефлекторная Т,
ПП: см верапамил
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)
Каптоприл (действие короткое = при ГК т-ку под язык)
Эналаприл – для лечения
ПЭ: сухой кашель(15% больных), - диспепсия, - АР
ПП: - гиперкалиемия, дети, Б