Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Омепразол (Омез, Лосек), лансопразол
АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ СРЕДСТВА
Подразделяют на следующие группы:
• Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Циметидин, ранитидин, фамотидин
• Блокаторы Н+К+-АТФазы ( ингибиторы протонной помпы)
• М-холиноблокаторы
а) неселективные М-холиноблокаторы
Атропин, метацин, платифиллин
б) селективные М-холиноблокаторы
Пирензепин (Гастроцепин)
Так как гистамин является непосредственным стимулятором секреции желудочного сока, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов — одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выраженное антисекреторное действие — снижают базальную (в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина.
ЦИМЕТИДИН - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов I поколения. Эффективен при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кислотностью; в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность лечения 4—8 нед), применяется редко.
Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек. Циметидин - ингибитор микросомального окисления, угнетает активность цитохрома Р-450. Резкая отмена препарата приводит к «синдрому отмены» — рецидиву язвенной болезни.
РАНИТИДИН - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов II поколения; как антисекреторное средство эффективнее циметидина, действует более продолжительно (10—12 ч), поэтому принимается 2 раза в день. Практически не вызывает побочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальных ферментов печени.
Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния, рефлюксс-эзофагиты.
Противопоказания: гиперчувствительность.
Выпускается в виде таблеток по 150мг, 300мг, раствор для инъекций 1% 5мл и 10% 2мл.
Применяют 150-300мг 2 раза в день внутрь.
Для инъекций вводят 50мг внутримышечно или внутривенно медленно (в течение 2мин) в 20мл раствора натрия хлорида каждые 6 часов.
ФАМОТИДИН — блокатор гистаминовых Н2-рецепторов III поколения. При обострении язвенной болезни может назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносится, реже вызывает побочные эффекты. Противопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте.
Форма выпуска: таблетки по 20мг и 40мг.
Внутрь 20мг 2 раза в день или 40мг 1 раз в день.
Блокаторы Н, К+-АТФазы (ингибиторы протонной помпы)
Н+/К+-АТФаза (протоновый насос) является основным ферментом, обеспечивающим секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка.
Блокада этого фермента приводит к эффективному угнетению синтеза соляной кислоты париетальными клетками.
Используемые в настоящее время блокаторы протонного насоса ингибируют фермент необратимо, секреция кислоты восстанавливается лишь после синтеза фермента de novo. Эта группа препаратов угнетает секрецию соляной кислоты наиболее эффективно.
ОМЕПРАЗОЛ - Однократный прием препарата приводит к угнетению секреции более чем на 90% в течение 24 ч. эффект наступает в течении 1 часа, максимум – через 2 часа.
Побочные эффекты: тошнота, головная боль, активация цитохрома Р-450, возможность развития атрофии слизистой оболочки желудка.
Поскольку при ахлоргидрии на фоне назначения омепразола повышается секреция гастрина, может развиться гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток желудка (у 10-20% больных), т. е. полипообразные выросты на слизистой желудка. Эти выросты дают обратное развитие после отмены препарата.
Формы выпуска: капсулы по 10, 20, 40мг, порошок для инфузий флаконы по 40мг.
Внутрь принимают по 20мг 1-23 раза в день, при рефлюксе по 40мг 1-2 раза в день.
Омепразол быстро разлагается в кислой среде – принимают натощак утром или через 2 часа после ужина вечером, нельзя капсулы разжевывать, желательно запить щелочной водой.
ЛАНСОПРАЗОЛ обладает сходными с омепразолом свойствами. Но, в отличие от омепразола, выделяется печенью (омепразол – почками), поэтому предпочтение отдается при заболеваниях печени.
Форма выпуска капсулы по 30мг.
Принимается 30-60мг 1-2 раза в день.
ЭЗОМЕПРАЗОЛ (нексиум) является активным метаболитом омепразола – быстрее начинается действие и действие более длительное и сильное.
Форма выпуска – капсулы 20 и 40мг.
ПАНТОПРАЗОЛ (контролок, пантасан, пантап, нольпаза) сочетает в себе свойства ИПП и антибактериальную активность в отношении Helicobacter pylori.
Форма выпуска таблетки 20 и 40мг.
РАБЕПРАЗОЛ (париет, рабезол, разо) по действию близок к омепразолу.
Форма выпуска таблекти 10 и 20мг.