Сердечные гликозиды

Тема № 30. Сердечные гликозиды. Противоаритмические средства.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ (СГ) – это вещества растительного происхождения, которые обладают способностью повышать работоспособность миокарда и используются в основном при лечении сердечной недостаточности.

СГ состоят из несахаристой части – агликона и сахаров – гликона.

В медицинской практике наиболее широко применяют препараты СГ, получаемые из следующих растений:

-наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea) - дигитоксин.

-наперстянки шерстистой (Digitalis lanata) - дигоксин, целанид.

-строфанта комбе (Strophanthus kombe) - строфантин К.

-ландыша (Convallaria) - коргликон, настойка.

-горицвета (Adonis vernalis) - адонизид, настой травы горицвета.

В основе кардиотонического действия СГ лежат сложные биохимические изменения в сердечной мышце, направленные на нормализацию нарушенного энергетического и электролитного обмена. Они способствуют накоплению гликогена в миокарде, усвоению веществ, которые являются главными источниками энергии мышечных сокращений. Кроме того, СГ способствуют уменьшению содержания ионов калия и увеличению ионов кальция в мышечных клетках сердца, что приводит к усилению сокращения миокарда. Характерное влияние СГ на сердце связано с наличием в молекуле агликона. Сахаристая часть молекулы (гликон) влияет на растворимость, способность связываться с белками.

Действие СГ проявляется в изменении всех основных функций сердца.

Под их влиянием наблюдаются:

а)усиление сокращений миокарда и, как следствие, увеличение ударного и минутного объема сердца без существенного увеличения потребности миокарда в кислороде.

б)урежение ритма сердца и удлинение диастолы, что увеличивает интервалы отдыха и эффективного питания больного сердца (замедление ритма обусловлено возбуждением блуждающего нерва).

в)замедление скорости проведения возбуждения в миокарде, атриовентикулярном узле и волокнах Пуркинье.

г) повышение возбудимости миокарда, что способствует возникновению аритмий.

д)увеличение диуреза.

Под влиянием СГ в организме больного происходит перераспределение крови: расширяются сосуды почек, скелетных мышц, кожи, снижается давление в малом круге кровообращения, уменьшаются застойные явления в брюшной полости, печени, возрастает диурез. С увеличением сердечного выброса улучшается и коронарный кровоток.

По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяют на 2 группы: полярные и неполярные.

Полярные (гидрофильные) гликозиды, основной представитель – строфантин. Мало растворимы в липидах и плохо всасываются из ЖКТ. Применяют только парентерально.

Неполярные (липофильные) гликозиды, основной представитель – дигитоксин (снят с производства). Легко растворимы в липидах и хорошо всасываются из ЖКТ. Достаточно эффективны при приеме внутрь. При невозможности введения гликозидов в желудок, их вводят иногда ректально (в виде свечей).

Некоторые гликозиды занимают промежуточное положение между полярными и неполярными гликозидами. Так, дигоксин, целанид хорошо всасываются из ЖКТ и оказывают быстрый эффект при внутривенном введении.

В зависимости от быстроты наступления эффекта и скорости выведения из организма СГ подразделяются на:

1. Быстродействующие – коргликон, строфантин (вводят в/в медленно по 0,5-1мл на

изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида))

2. Средней продолжительности – дигоксин, целанид (внутрь в табл. и в/в медленно по 1мл на изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида)

3. Длительно действующие – кордигит (внутрь в табл. или ректально в свечах)

 

Препараты горицвета близки к гликозидам наперстянки, но менее активны, не кумулируются, оказывают седативное и слабое диуретическое действие, меняются при легких формах ХСН.

 

Продолжительность действия СГ (дни)

Длительная	Средняя	Короткая
Дигитоксин 14-21	Целанид, дигоксин 5-8	Строфантин, коргликон 2-3
Хорошо всасывается из Ж.К.Т., кумулируются.	Плохо всасываются; не кумулируются.

Выбор препарата и способа введения зависит от показаний.

При острой сердечной недостаточности и внезапно возникшей декомпенсации, когда необходимо немедленная помощь, прибегают к внутривенному введению препаратов, оказывающих быстрое, сильное, хотя и относительно непродолжительное действие (строфантин, коргликон).

При хронической сердечной недостаточности на почве длительного заболевания и для поддерживающей терапии после устранения недостаточности обычно применяют сердечные гликозиды, оказывающие полный эффект при пероральном введении (кордигит, дигоксин, целанид и др.).

В настоящее время для лечения сердечной недостаточности применяют ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприли др.), диуретики (гидрохлортиазид, фуросемид и др.).

 

Токсические явления СГ связаны с передозировкой СГ. Чаще всего это наблюдается при использовании препаратов наперстянки с выраженной способностью к кумуляции.

Основные проявления:

-Кардиальный синдром(нарастание СН, аритмия, брадикардия, боли в области сердца).

-Диспепсический синдром(тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе).

-Нейротоксический синдром (головная боль, слабость, бессонница, психоз, двоение в глазах, видение предметов в желтом цвете, микро- или макропсия).

 

ПОМОЩЬ: отмена препаратов;

активированный уголь,

препараты калия – «Аспаркам», «Панангин», калия хлорид;

унитиол внутримышечно;

натрия цитрат внутривенно капельно, трилон Б внутривенно капельно; противоаритмические – дифенин, лидокаин;

антагонисты ионов кальция.