Производные опия

Наиболее широкое применение получил алкалоид опия морфин. Морфин был получен в очищенном виде немецким аптекарем В. Сертюрнером в 1806 г. и назван в честь древнегреческого бога сна и сновидений Морфея. Опий – это высохший на воздухе млечный сок из головок снотворного мака, в нем содержится более 25 алкалоидов. Химически одни алкалоиды опия относятся к производным фенантрена (морфин, кодеин) и обладают угнетающим действием на ЦНС, другие относятся к производным изохинолина, для которых характерно прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы (папаверин).

Главный представитель морфин, препарат морфина гидрохлорид.

Фармакологические эффекты морфина:

анальгезия и как следствие противошоковое действие;
сонливость (сон при бесоннице, связанной с болью, поверхностный и легко прерывается внешними раздражителями);
угнетение дыхательного центра: в терапевтических дозах дыхание углубляется и урежается, в больших – поверхностное и редкое, что может привести к остановке дыхания;
эйфория (успокоение может сопровождаться повышением настроения, ощущением душевного комфорта, положительным восприятием окружающей обстановки и жизненных перспектив, независимо от реальной обстановки). У некоторых людей отмечается дисфория – плохое самочувствие, отрицательные эмоции;
угнетение рвотного центра, но в части случаев морфин может вызывать тошноту и рвоту, что связано с возбуждением хеморецепторов продолговатого мозга;
брадикардия (вследствие возбуждения центра блуждающих нервов) и снижение АД;
миоз – сужение зрачков (возбуждение центров глазодвигательных нервов);
запоры (снижение перистальтики кишечника, уменьшение секреции поджелудочной железы и выделение желчи, всасывание воды из кишечника);
повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхов, матки, желче- и мочевыводящих путей;
повышение тонуса сфинктеров (мочевого пузыря, сфинктера Одди и др.);
понижение температуры тела.

Применение.

Сильные боли, обусловленные травмами и патологическими процессами ( за исключением травмы черепа и геморрагического инсульта), инфаркт миокарда, сердечная астма, ожоги, шок, острые воспалительные процессы внутренних органов (перитонит), злокачественные новообразования, при подготовке к операции и послеоперационном периоде для профилактики болевого шока (премедикация).

Побочное действие.

Тошнота, рвота, угнетение дыхания, запор, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, задержка мочи, лекарственная зависимость и привыкание. Для уменьшения побочных эффектов применяют с атропином и др. спазмолитиками.

Противопоказания.

Дети до 2 лет и пожилой возраст, бронхиальная астма, геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью.

Омнопон (Пантопон)

Представляет сумму 5 алкалоидов (48-50% - морфин и 32-25% др. алкалоидов изохинолинового и фенантренового ряда).

Особенность:

Спазмолитическое действие, т.к. содержит алкалоид папаверин, поэтому более эффективен при коликах – кишечных, печеночных, почечных.

Синтетические наркотические анальгетики:

Промедол—синтетический препарат.

Особенности:

- не вызывает брадикардию, - меньше угнетает ДЦ,

- не вызывает миоза (сужение зрачка),

- имеет спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов,

- усиливает сокращения матки во время родов и поэтому применяют для обезболивания родов. Вводят в\м, п\к, в\в, внутрь.

Фентанил – синтетический препарат.

Особенности:

- в100 раз сильнее морфина, - действие через 1-2 минуты, продолжительность 20-30 мин

Применяется в основном для нейролептанальгезии (состояние равнодушия к окружающему, отсутствие боли без наркотического сна) в сочетании с дроперидолом (нейролептик). Комбинированный препарат «Таламонал». Вводят в\м, в\в.

Пентазоцин – синтетический препарат.

Особенности:

- менее активен, чем морфин, - меньше угнетает ДЦ,

- в меньшей степени вызывает лекарственную зависимость.

Назначают внутрь каждые 3-4ч. после еды; в\м, в\в, п\к по 30мг.

Показания : сильные боли различного генеза, премедикация, обезболивание родов.

Трамадол – синитетический анальгетик, по силе действия приближается к наркотическим, в терапевтических дохах не вызывает угнетение дыхательного центра и лекарственной зависимости, может применяться у детей.

Антагонисты наркотических анальгетиков:

Истинные опиатные антагонисты связываются с опиатными рецепторами – налоксон(короткого действия, вводится в\м и в\в) и налтрексон (длительного действия – 24-48 часов, вводится внутрь в таблетках и капсулах)

Налорфин– по строению похож на морфин, но слабое анальгетическое действие, может ослаблять эффекты, вызванные морфином, применяется редко.

Отравление морфином: симптомы – потеря сознания, угнетение дыхания, снижение температуры, узкие зрачки, кома. Смерть наступает от паралича дыхания.

Первая помощь: промывание желудка, адсорбирующие, слабительные, согревание.