Пероральные гипогликемические средства.

План.

Лекция

План.

Лекция

Тема: «Противоаллергические средства.

Средства, влияющие на мускулатуру матки».

1. Общее понятие об аллергии. Классификация противоаллергических средств.
2. Применение при аллергии глюкокортикостероных гормонов.
3. Антигистаминные средства.
4. Препараты, влияющие на выделение и активность медиатора (стабилизаторы тучных клеток)
5. Неотложная помощь при анафилактическом шоке.
6. Общая характеристика маточных средств, их классификация.
7. Утеростимулирующие средства.
8. Утеротонические средства.
9. Токолитические средства.

 

1.

 

Противоаллергическим называют ЛС, устраняющие или уменьшающие проявление аллергических реакций.

Чужеродное вещество + белок ® антиген ® стимулирует лимфоциты ® образуются антитела ® фиксируются на поверхности тучной клетки ® возникает сенсибилизация к аллергену.

При повторном поступление чужеродного вещества:

Чужеродное вещество + белок ® антиген взаимодействует с антителами, расположенными на поверхности тучных клеток, тучная клетка распадается и биологически активные вещества (гистамин, брадикинин, серотонин и др) выбрасываются в кровь, вызывая проявление аллергии.

 

Различают:

1. Легкая степень аллергии – зуд, крапивница.
2. Средняя степень – сывороточная болезнь, отек квинке.
3. Тяжелая – анафилактический шок.

 

Классификация противоаллергических средств:

- глюкокортикостероидные гормоны

- антигистаминные препараты

- стабилизаторы тучных клеток

- симптоматические средства.

 

2.

 

Глюкокортикостероиды влияют на все стадии аллергического процесса:

- уменьшают продукцию антител

- предупреждают разрушение тучных клеток

- оказываю действие, противоположное медиаторам аллергии.

Их применяют при средней и тяжелой форме аллергии, а также местно при аллергических заболеваниях кожи.

 

3.

Антигистаминными называют ЛС, предупреждающие или уменьшающие действие гистамина, ведущего медиатора аллергии.

Различают Н1 и Н2- гистаминорецепторы.

При возбуждении Н1- гистаминорецепторов наблюдается проявление аллергии: снижение АД, увеличение проницаемости капилляров, спазм бронхов и др.

При возбуждении Н2-гистаминоблоаторв увеличивается секреция желудочного сока.

 

Выделяют 3 поколения препаратов:

Первое поколение – димедрол, дипразин, диазолин, супрастин, тавегил, фенкарол

Второе поколение - лоратадин (кларитин)

Третье поколение – фексофенадин (телфаст).

 

Основные показания к применению Н1-гистаминоблокаторов:

- аллергические реакции немедленного типа

- затрудненное дыхание, беспокойство

- как составной элемент премедикации

- в комплексной терапии анафилактического шока, бронхиальной астмы

- для профилактики аллергии

- для потенцирования действия ненаркотических анальгетиков (анальгин) при болевом синдроме.

 

Димедрол (Dimedrolum) Сп. Б. таб. 0.05, амп. 1%-1мл

Активный блокатор Н1-гистаминорецепторов:

Оказывает противоаллергическое, седативное, местноанестезирующее, спазмолитическое, противорвотное, холинолитическое действие.

П.Д.: кратковременное онемение слизистой рта, головокружение, головная боль, сухость во рту, сонливость и общая слабость. Описаны случаи аллергических реакций.

П.П. не назначается людям, чья работа требует быстрой психической реакции.

Назначают по 1 таб. 1-3 раза в день, инъекцию вводят в/м или в/в.

Дипразин (пипольфен) (Diprazinum) Сп. Б таб. и драже 0.025 и амп. 2.5%-2 мл

По строению и свойствам близок к аминазину, оказывает сильное противоаллергическое действие.

В отличие от димедрола обладает сильным потенцирующим эффектом, снижает температуру тела, оказывает адренолитическое действие.

Назначается по 1 таб. 2-3 раза в день, в/м и в/в.

 

Тавегил (Tavegilum) Сп. Б таб. 0.001, амп. 0.1%-2мл

Близок к димедролу, но действует 8-12 часов и более активен. Оказывает умеренное седативное действие.

Назначается по 1 таблетке 2 раза в день, в/м и в/в.

 

Супрастин (Suprastinum) Сп. Б таб. 0.025 амп. 2%-1 мл

Сходен с дипразином, но оказывает меньшее седативное действие.

Назначается по 1 таб. 3-4 раза в день, в/м и в/в.

 

Диазолин (Diazolinum) Сп. Б таб. и др. 0.05 и 0.1

Не оказывает седативного и снотворного эффекта, обладает более длительным действием.Назначается по 1 таб. 2 раза в день после еды.

 

Фенкарол(Phencarolum) Сп. Б таб. 0.025 и 0.05

Отличается от других препаратов тем, что не только блокирует гистаминорецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях.

Не оказывает седативного и снотворного эффекта и может назначаться при работе, требующей внимания.

П.П.: заболевания ЖКТ, ССС, печени, беременности.

 

Лоратадин (Кларитин, кларотадин, кларисенс) (Loratadinum)

Сп. Б таб. 0.01

Отличается высокой антигистаминной активностью и длительностью действия, назначается 1 раз в сутки.

 

Фексофенадин (телфаст) (Telfast) Сп. Б таб. 0.12

Относится к препаратам 3 поколения. Блокирует Н1-гистаминорецепторы и вызывает стабилизацию тучных клеток.

П.Д.: слабость, диспепсия, головокружение встречаются редко.

Не угнетает ЦНС, применяется 1 раз в день.

 

4.

 

Препараты, тормозящие выделение и активность медиатора (стабилизаторы тучных клеток) применяются для лечения аллергических реакций немедленного типа и оказывают только профилактический эффект.

 

Кромолин-натрий (интал) (Intalum) Сп. Б аэрозоль 10-15 мл пор. в

капс. по 0.02 (вводится с помощью турбоингалятора)

Это специфическое средство, применяемое при бронхиальной астме. Не обладает антигистаминной активностью.

Оказывает профилактическое действие до развития астматического приступа.

Применение: сезонная и круглогодичная форма астмы, предупреждает астму физического усилия.

Непрерывное и длительное применение препарата облегчает течение приступов астмы, уменьшает потребность в бронхорасширяющих средствах и глюкокортикостероидных гормонах.

Для купирования приступов астмы не применяют. Более эффективен у лиц молодого возраста.

Курс лечения длительный.

П.Д.: раздражение слизистой дыхательных путей.

П.П.: беременность, лактация. Ингаляции – детям до 2 лет.

Назначается ингаляционно до 4-8 раз в сутки.

 

Кетотифен (задитен) (Ketotifenum) Сп. Б таб. 0.001

По действию сходен с инталом

Применяется для лечения бронхиальной астмы, аллергических бронхитов, ринитов, аллергических кожных реакций.

П.Д.: седативное действие, усиливает действие седативных, снотворных, алкоголя.

 

Симптоматические средства – это ЛС, не влияющие на протекание аллергических реакций, но устраняющие их проявления: бронхолитики при бронхоспазме, адреналин при анафилактическом шоке, гормональные мази при экземе.

 

5.

 

Неотложная помощь при анафилактическом шоке проводится на месте возникновения шока и включает следующие мероприятия:

1. Наложить жгут выше места введения аллергена, обколоть место введения 0.3-1 мл 0.1% адреналина, разведенного физраствором в отношении 1:10, положить лед для уменьшения всасывания аллерген

2. Адреналин 0.1% 0.5-1 мл п/к, в/м, если АД остается низким повторно через 10-15 минут повторяют в разные участки тела.

3. П/к 2мл кордиамина или 2 мл 10% кофеина.

4. 0.06 – 0.09 преднизолона в/в струйно или в/м.

5. 2мл 1% димедрола или 2% супрастина.

6. При бронхоспазме в/в 10мл 2.4% раствора эуфиллина на физрастворе.

7. При судорогах, возбуждении седуксен 0.5%-2-4 мл в/м.

8. При отеке легких строфантин 0.05%-0.5 мл в 20 мл физраствора, лазикс 0.04 в/в струйно

9. При остановке сердца – адреналин 0.1%-1мл, атропин 0.1%-1мл, кальция хлорид 10%-5мл внутрисердечно.

10. При аллергии на пенициллин вводят 1000000ЕД пенициллиназы.

 

«Средства, влияющие на мускулатуру матки»

К маточным средствам относятся ЛС, повышающие или понижающие тонус и сократительную способность миометрия.
Маточные средства классифицируют на 3 группы:

- стимуляторы родовой деятельности или утеростимулирующие средства

- препараты, повышающие тонус матки и применяемые при маточных кровотечениях – утеротонические средства

- средства, снижающие тонус и сократительную деятельность матки – токолитики.

 

Для стимуляции родовой деятельности утеростимулирующими средствами в родовой практике прибегают часто.

Для этого используют:

- гормон задней доли гипофиза – окситоцин

- препараты группы простагландинов – динопрост, динопростон, простенон.

 

Показаниями для родовозбуждения и родостимуляции являются:

Ú слабость родовой деятельности

Ú переношенная беременность

Ú поздний токсикоз беременности, резус-конфликт, диабет

Ú внутриутробная гибель плода

Ú преждевременное отхождение околоплодных вод

Ú прерывание беременности по медицинским показаниям.

 

Окситоцин (Oxytocinum) Сп. Б амп. по 1 мл, сод. 5ЕД препарата

Является гормоном задней доли гипофиза и вызывает сильные сокращения матки, особенно беременной. Чувствительность к окситоцину при увеличении срока беременности возрастает.

М.Д. – усиливает проницаемость мембран клеток миометрия для ионов калия, усиливает выработку лактогенного гормона – пролактина.

Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект, не влияет или слабо повышает АД.

Применение: стимуляция родовой деятельности.

П.Д.: тошнота, рвота, брадикардия, аритмия (в том числе и у плода), повышение АД, бронхоспазм, аллергические реакции.

П.П.: несоответствие размеров таза и плода, поперечное и косое расположение плода, угрожающий разрыв матки, наличие рубцов на матке после перенесенного кесарева сечения, почечная недостаточность, тяжелые заболевания ССС.

Вводится в/м и в/в. В/м вводят по 0.5-2ЕД каждые 30-60 минут, в/в 5ЕД разводят в 500мл 5% глюкозы и вводят капельно со скоростью 40 капель в минуту на протяжении всего родового акта.

Препарат применяют только в стационаре.

 

Простагландины в небольших количествах образуются в матке (местные гормоны), во время родов их количество резко возрастает, и они усиливают схватки. По сравнению с окситоцином они действуют на протяжении всей беременности, применяются только в стационаре.

 

Динопрост (Dinopstum) Сп. Б амп. 0.5%-1мл

Основной представитель группы простагландинов, оказывает сильное стимулирующее действие на матку.

Применение: родовозбуждение и стимуляция сократительной способности матки в разные сроки беременности и для производства аборта.

Для прерывания беременности динопрост применяют по медицинским показаниям, в основном, в поздние сроки беременности (13-25 недель).

Пути введения препарата: в/в, экстраамниальный, интраамниальный и вагинальный.

П.Д.: тошнота, рвота, диарея, тахикардия, бронхоспазм, при в/в введении – флебиты, повышение температуры тела.

П.П.: рубцы на матке, анатомически узкий таз, тяжелые заболевания ССС, печени, почек, системы крови, глаукоме.

Для прерывания беременности сроком до 15 недель препарат вводят экстраамниально, свыше 15 недель – интраамниально. Для родовозбуждения 5мг препарата разводят в 500 мл 5% глюкозы и вводят со скоростью 40 капель в минуту. Интравагинально – по 5 мг каждые 2 часа.

 

Динопростон(Dinoprostonum) Сп. Б амп. 0.1 и 0.5% по 1мл

По действию близок к динопросту.

Применение: стимуляция родовой деятельности.

П.П. и П.Д. как у динопроста.

Назначается в/в вводят в изотоническом растворе хлорида натрия или глюкозы.

 

Послеродовая атония матки и ее замедленное обратное развитие сопровождается кровотечением, которое может привести к анемии.

Для этого назначают утеротонические средства.

Народная медицина для остановки маточных кровотечений широко применяет лекарственные растения: пастушью сумку, крапиву, кровохлебку, тысячелистник и др.

Однако наиболее эффективными являются алкалоиды спорыньи – грибка, паразитирующего на злаках. Кровоостанавливающее действие его обусловлено сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки.

В послеродовом периоде спорынья ускоряет обратное развитие матки.

 

Эргометрин (Ergometrinum) Сп. Б таб. 0.0002, амп. 0.02%-1мл

Является главным алкалоидом спорыньи. Сильно и быстро воздействует на матку, повышая ее тонус.

Применение: кровотечения на фоне замедленной инволюции матки после родов, аборта, на почве миомы.

П.Д.: тошнота, рвота, боли в области сердца, повышение АД.

П.П.: беременность и роды.

Назначается внутрь по 1-2 таб. 2-3 раза в день, в/м и в/в. Наиболее сильный эффект наблюдается при в/в введении.

 

 

Метилэргометрин (Methylergometrinum) Сп. Б таб. 0.000125 амп. 0.02%-1мл

Назначается при гипотонии и атонии матки в раннем послеродовом периоде, кровотечениях после аборта.

П.Д и П.П., как у эргометрина.

Внутрь назначают по по 1-2 таб. 3 раза в сутки, в/м и в/в.

 

Для уменьшения сократительной способности матки (при угрозе преждевременных родов) применяются различные ЛС миотропного и нейротропного действия (седативные средства, холинолитики, спазмолитики и др.) В последние годы для этой цели стали применять в-адреномиметики, так как они оказывают тормозящее действие на миометрий.

 

Общие показания к применению токолитических препаратов:

- профилактика самопроизвольного аборта и преждевременных родов

- высокий тонус матки во время родов

- чрезмерно быстрые роды

- гипоксия плода

- подготовка к оперативным вмешательствам во время родов

 

Партусистен(Partusistenum) Сп. Б таб. 0.005, амп.0.005%-1мл

Обладает характерным в-адреномиметическим действием, оказывает токолитическое действие. По структуре соответствует препарату фенотерол (беротек).

Эффективен при угрозе преждевременных родов и не оказывает влияния на плод и новорожденного

Применяется при тщательном врачебном наблюдении.

П.Д.: тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД.

П.П.: порок сердца, аритмия, тиреотоксикоз, глаукома.

Назначают внутрь каждые 2-6 часов по 5мг, в/в капельно вводят в 500мл 5% глюкозы со скоростью 15-20 капель в минуту.

Ритодрин и гинипрал применяются аналогично.

 

Расслабляющее действие на миометрий оказывает также магния сульфат (25% раствор 5 или 10 мл) В качестве токолитиков могут применяться блокаторы кальциевых каналов (нифедипин), гестагенные препараты (прогестерон, туринал).

Для ослабления черезмернобурной родовой деятельности можно использовать оксибутитрат натрия.

 

 

Тема: «Препараты гормонов и их синтетические аналоги».

 

 

1. Общая характеристика гормональных препаратов, их классификация.
2. Гормональные препараты щитовидной железы.
3. Гормональные препараты поджелудочной железы
4. Гормональные препараты надпочечников.
5. Гормональные препараты половых желез.

 

1.

Гормональные препараты – это ЛС, полученные из эндокринных желез животных или их синтетические аналоги и производные, регулирующие обменные процессы в организме, рост и регенерацию, а также воспроизводство и темпы старения организма.

На организм они действуют подобно гормонам и применяются при недостаточной функции желез внутренней секреции. При избыточной секреции гормональных желез применят антигормональные средства, тормозящие синтез гормонов или препятствующие их действию.

По источникам содержания гормоны классифицируют:

- гипофиза

- щитовидной железы

- поджелудочной железы

- надпочечников

- половых желез.

 

По химической структуре гормоны подразделяются на 3 группы:

1. Белковой природы – гипофиза, щитовидной и поджелудочной желез.
2. Производные аминокислот – щитовидной железы
3. Стероидной структуры – надпочечников и половых желез.

 

В медицинской практике гормоны используют:

- заместительная терапия при недостаточной секреции железы (при диабете)

- для лечения неэндокринных заболеваний с целью симптоматической терапии (глюкокортикостероиды при ревматизме)

- для подавляющего действия (предупреждение нежелательной беременности)

- в качестве диагностического средства для исследования функционального состояния эндокринных желез.

 

2.

 

Щитовидная железа секретирует йодсодержащие гормоны тироксин и трииодтиронин и кальциотонин, регулирующий обмен кальция.

Препараты тиреоидных гормонов:

- усиливают энергетические процессы в организме

- повышают потребность тканей в кислороде

- влияют на функциональное состояние почек, ССС, нервной системы, печени, почек

- усиливают всасывание глюкозы и ее утилизацию.

 

Эффект препаратов зависит от дозы:

- малые дозы оказывают анаболическое действие

- большие дозы приводят к усиленному распаду белка, тормозят тиреотропную функцию гипофиза.

 

Первым препаратом, предложенным для лечения гипотиреоза, является тиреоидин (в настоящее время применяется редко), полученный из высушенных и обезжиренных желез животных.

В настоящее время используют синтетические гормоны – левовращающий изомер тироксина – Л-тироксин 50 и Л-тироксин 100, а также комбинированные препараты «тиреотом» (содержит Л-тироксин и трииодтиронин) и «тиреокомб» - (содержит оба гормона и иодид калия).

 

L-Тироксин (Levothyroxinum) Сп.Б таб.

 

Показания к применению:

- гипотиреоз,

- микседема,

- кретинизм,

- эндемический зоб,

- рак щитовидной железы

 

П.Д.: обострение ИБС, тахикардия, повышение АД.

П.П.: тиреотоксикоз, сахарный диабет, общее истощение, тяжелые формы

коронарной недостаточности.

Назначаются препараты внутрь, дозу устанавливают индивидуально.

 

Антитиреоидные средства (тиреостатики)– это ЛС, уменьшающие синтез тироксина, снижающие основной обмен.

 

Мерказолил(Mercazolilum) Сп. Б таб. 0.005

 

Показания к применению:

- диффузный токсический зоб,

- базедова болезнь

П.Д.: лейкопения, нарушение функции печени, кожная сыпь, боли в суставах.

П.П.: беременность, лактация, лейкопения и агранулоцитоз.

Назначают препарат 2-4 раза в день после еды, после наступления ремиссии дозу снижают до поддерживающей. Быстро прерывать лечение нельзя, так как возможен рецидив заболевания.

 

3.

 

Поджелудочная железа выполняет внешнесекреторную функцию – выделяет в просвет 12-типерстной кишки ферменты, участвующие в пищеварении и внутрисекреторную функцию – вырабатывает гормон инсулин и глюкагон, влияющие на углеводный обмен.

При недостатке инсулина развивается заболевание – сахарный диабет, который характеризуется гипергликемией, глюкозурией, полиурией, жаждой. Резкое повышение сахара в крови приводит к развитию диабетической комы: запах ацетона в выдыхаемом воздухе, гипотония, тахикардия.

Инсулин является специфическим сахароснижающим средством:

- усиливает усвоение тканями глюкозы

- способcтвует ее превращению в гликоген

- облегчает проникновение глюкозы в ткани.

Для медицинского применения инсулин получают из поджелудочных желез быков, свиней и методом генной инженерии.

Активность инсулина измеряется в ЕД, доза подбирается индивидуально исходя из количества сахара, выделенного с мочой в сутки (1ЕД на 4-5г сахара). Выбор препарата зависит от тяжести заболевания и обязательно диеты.

Применяют инсулин за 15-30 минут до еды, от одного до нескольких раз в сутки. Вводят п/к и в/в.

При передозировке инсулина развивается гипогликемический шок: чувство голода, слабость, потливость, дрожание тела, головокружение, тахикардия. Затем – потеря сознания, судороги, упадок сердечной деятельности.

Меры помощи: сладкий чай, конфета, сахар, 40% раствор глюкозы в/в.

 

Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый), но в некоторых случаях его назначают при диабете 2 типа (инсулиннезависимом).

 

Показания к применению инсулина:

- диабет 1 типа

- диабет 2 типа, неконтролируемый диетой и пероральными противодиабетическими средствами

- диабет после удаления поджелудочной железы вследствие рака или других причин

- диабет беременных

- диабетическая кома.

Инсулин(Insulinum) Сп. Б 5мл (40ЕД в 1 мл)

 

Общая классификация препаратов инсулина по длительности действия.

 

 

Тип инсулина	Начало действия	Пик действия	Продолжительность действия
Короткого действия	30 минут	2-4 часа	5-8 часов
Средней продолжительности действия	2 часа	6-12 часов	18-20 часов
Длительного действия	4-8 часа	8-18 часов	20-30 часов

 

Инсулины короткого действия – актрапид (полученный методом генной инженерии и свиной) хумулин-регуляр, илетин, хоморап и др.

Инсулины средней продолжительности действия - монотард, хумулин, протофан и др.

Инсулины длительного действия – илетин-ультраленте, ультратард.

 

П.Д.: аллергические реакции, липодистрофии в месте инъекций, вторичная резистентность.

П.П.: гипогликемия, язва желудка, пороки сердца, коронарная недостаточностью почечная недостаточность, заболевания щитовидной железы

 

Применяются при сахарном диабете 2 типа.

По химической структуре классифицируют:

- производные сульфонилмочевины (1 поколение – бутамид, 2 поколение – глибенкламид, глипизид)

- производные бигуанидов (метформин).

 

Производные сульфонилмочевины усиливают секрецию инсулина клетками поджелудочной железы, потенцируют действие инсулина на ткани. Препараты 2 поколения отличаются большей активностью, быстротой всасывания, хорошей переносимостью.

 

Глибенкламид (манинил)(Glibenclamidum) Сп. Б таб.0.005

Оказывает гипогликемическое, антидиуретическое, снижает агрегацию тромбоцитов.

Действие препарата развивается через 2 часа после приема и продолжается до 12 часов.

Показания к применению:

- сахарный диабет у больных старше 40-45 лет при давности заболевания не более 5 лет

- инсулинрезистентный диабет.

П.Д. нарушение вкусовых ощущений, аллергические реакции, редко – угнетение кроветворения.

П.П.: диабет детей и подростков, беременных, сопутствующие серьезные заболевания ССС, недостаточность печени и почек.

Назначается за 30 минут до еды 1-2 раза в день.

 

Производные бигуанидов стимулируют распад глюкозы в тканях, замедляют поглощение глюкозы с пищей в кишечнике, повышают связывание инсулина с его рецепторами в тканях.

 

Метформин(Metforminum) Сп. Б таб. 0.25 и 0.5

Показания к применению:

- диабет 2 типа

- диабет на фоне ожирения.

П.Д.: металлический вкус во рту, аллергические реакции, расстройства ЖКТ.

П.П.: сердечная недостаточность, патология печени и почек, анемия, беременность, лактация.

Назначается внутрь во время еды не разжевывая, начиная с дозы 0,5, при необходимости дозу увеличивают до 2,5 в сутки.

 

4.

 

Гормональные препараты коры надпочечников делятся на:

- минералокортикостероиды

- глюкокортикостероиды.

Основными представителями 1 группы являются альдостерон и дезоксикортикостерон. Они влияют на обмен электролитов и воды, практически не влияя на белковый и углеводный обмен.

 

Дезоксикортикостерона ацетат (Desoxycorticosteroni acetas) Сп. Б таб. 0.005, амп.0.5%-1мл масл.

Синтетический препарат, обладает свойствами естественного гормона.

Фармакодинамика:

- вызывает задержку натрия, усиливает выделение калия из организма

- увеличивает объем плазмы, повышает АД

- повышает тонус и работоспособность мышц.

 

Применение: Болезнь Аддисона, миастения, мышечная слабость.

П.Д.: отеки, повышение АД.

П.П.: заболевания ССС, печени и почек.