Бромиды.

План.

Лекция

Тема: «Психотропные средства».

 

1. Общая характеристика психотропных средств, их классификация.
2. Нейролептики.
3. Транквилизаторы.
4. Седативные препараты.
5. Антидепрессанты.
6. Психостимуляторы.
7. Средства, улучшающие мозговое кровообращение.

 

1.

 

Психотропными называют ЛС, оказывающие влияние на психическое, эмоциональное состояние человека.

Первые современные психотропные средства были созданы в начале 50-х годов. До этого препаратов было мало, они были малоспецифичны. Для лечения больных применяли снотворные, седативные, инсулин, кофеин и др. препараты.

В 1952 году были обнаружены специфические свойства у аминазина и резерпина при лечении психических заболеваний. Вскоре были синтезированы и другие препараты, оказывающие благоприятное действие при шизофрении, неврозах, психозах и других заболеваниях ЦНС.

Раздел фармакологии, который занимается изучением этих средств, называется «психофармакологией», а ЛС - «психотропными средствами».

 

Психотропные средства классифицируют на 2 группы:

1. С угнетающим типом действия (успокаивающие)

- нейролептики

- транквилизаторы

- седативные препараты

2. С возбуждающим типом действия:

- антидепрессанты

- психостимуляторы

- аналептики

- общетонизирующие средства

 

2.

 

Нейролептики– это ЛС, оказывающие антипсихотическое и транквилизирующее действие.

Для нейролептиков характерны следующие эффекты:

- антипсихотический (устраняют бред и галлюцинации)

- транквилизирующий (устраняют страх, тревогу, напряжение)

- выраженное противорвотное действие

- потенцирующее действие (снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, средств для наркоза)

 

М.Д. – уменьшают активизирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга.

 

Классифицируют нейролептики по химической структуре:

- производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, этаперазин и др.)

- разные (галоперидол, дроперидол, сульпирид и др.)

 

Аминазин (Aminazinum) Сп. Б др. 0.05 и 0.1 амп. 2.5%- 1-10 мл

Является одним из главных представителей нейролептиков, понижает АД, вызывает тахикардию.

Применение: шизофрения, депрессивно-маниакальный психоз, рвота беременных, лечение онкологических заболеваний, в анестезиологии – для потенцирования наркоза и премедикации.

П.Д.: аллергия, при в/в введении возможен ортостатический коллапс. Иногда возникают депрессия, агранулоцитоз, желтуха.

П.П. поражение печени и почек, нарушение функции кроветворных органов.

Назначается до 6 таблеток в сутки в 3-4 приема, в/м и в/в.

 

Трифтазин(Triftazinum) Сп. Б таб. 0.05 и 0.1, амп.0.2%-1 мл

Активнее аминазина. Антипсихотический эффект сочетается со слабым стимулирующим, оказывает сильное противорвотное действие, обладает антигистаминными, спазмолитическими и противосудорожными свойствами.

Назначается по 30-60 мг в сутки в 4 приема, в/м.

 

Галоперидол(Haloperidolum) Сп. Б таб. 0.015 и 0.05 амп. 0.5%-1 мл

Один из наиболее активных нейролептиков. Способен «обрывать психоз». Его свойства аналогичны аминазину, но меньше влияет на давление, в отличие от аминазина не вызывает вялости и апатии. Часто эффективен при резистентности к аминазину.

Показания: как у других нейролептиков.

П.Д.: паркинсонизм, в первые дни возможно снижение АД, повышение чувствительности к солнечному свету.

П.П.: истерия, депрессия

Назначают в суточной дозе до 0.06, в/в и в/м.

 

Дроперидол (Droperidolum) Сп. Б амп. 0.25% - 5 и 10 мл в/в

Оказывает сильное, быстрое, но непродолжительное действие. Эффекты, как у других нейролептиков, снижает АД, оказывает противоаритмическое действие.

Применение: нейролептанальгезия (в сочетании с фентанилом).

 

Сульпирид (эглонил) (Sulpiridum) Сп. Б капс. 0.05 и 0.2

Близок к противорвотному препарату метоклопрамиду (церукалу), оказывает противорвотное действие, нейролептический эффект сочетается с антидепрессивной активностью.

Применение: заторможенность, вялотекущая шизофрения. В связи с цитопротекторным действием может применяться в комплексной терапии язвы желудка.

П.Д.: возбуждение, нарушение сна, сухость во рту.

П.П.: тревога, психомоторное возбуждение.

Назначают по 0.2 2 раза в сутки в первой половине дня.

 

3.

 

Термин «транквилизаторы» - от слова «делать спокойным, безмятежным» вошел в медицинскую практику в 1957 году для обозначения группы средств, применяемых для лечения неврозов, состояний психического напряжения и страха.

В современной литературе для обозначения данной группы также пользуются термином «анксиолитические или противотревожные средства». Термин «транквилизаторы» остается более распространенным.

Транквилизаторы– это ЛС, оказывающие транквилизирующее действие. В отличие от нейролептиков они не оказывают антипсихотичес-кого эффекта.

 

Фармакодинамика транквилизаторов:

- транквилизирующее действие

- потенцирующее

- противосудорожное

- мышечно-расслабляющее.

 

М.Д. – уменьшают возбудимость подкорковых областей мозга, ответственных за формирование отрицательных эмоций.

 

 

Применение транквилизаторов:

- неврозы и невротические состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, напряжением

- функциональные неврозы, климактерический невроз

- заболевания, в происхождении которых значение придается нервно-психическому фактору (стенокардия, гипертония)

- бессонница

- премедикация.

Препараты отпускаются строго по рецепту врача, так как длительное бесконтрольное применение их может привести к развитию привыкания и пристрастия.

П.П.: работа, требующая внимания, патология печени и почек, нельзя употреблять алкоголь, так как он усиливает действие транквилизаторов.

Назначаются транквилизаторы в зависимости от показаний 1-3 раза в день.

 

Хлордиазепоксид (элениум) (Elenium) Сп. 1 ПККН др. 0.005

Имеет все свойства, характерные для транквилизаторов.

Применение: неврозы, мигрень, бессонница, перед операцией и после нее, в комплексном лечении эпилепсии.

П.Д.: головокружение, сонливость, атаксия.

 

 

Сибазон (седуксен, реланиум) (Sibazonum) Сп. 1 ПККН таб. 0.005 амп.0.5%-2 мл

Близок к элениуму, но оказывает более сильное транквилизирующее и противосудорожное действие, применяется для лечения больных эпилепсией и купирования эпилептического статуса.

П.Д. и П.П. как у других транквилизаторов. Из-за возможности пристрастия не рекомендуется применять его более 2 месяцев.

 

Феназепам(Phenazepamum) Сп. Б таб. 0.0005 и 0.001

Высокоактивный транквилизатор, по силе действия превосходит другие препараты. Оказывает сильное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие.

Применение: невроз, ипохондрия, снотворное, для подготовка к наркозу.

 

Мезапам (Mezaapamum) Сп. 1 ПККН таб. 0.01

Действует как другие транквилизаторы, но слабо угнетает ЦНС, меньше нарушает работоспособность в течение дня, поэтому его называют «дневным транквилизатором». Однако его также с осторожностью применяют при работе, требующей внимания.

 

4.

 

Седативные средства – это ЛС, оказывающие умеренное успокаивающее действие на организм. В сравнении с транквилизаторами они менее специфичны, не вызывают миорелаксации, сонливости, физической и психической зависимости и широко применяются в амбулаторных условиях.

К седативным средствам относят препараты лекарственных растений: валериану, пустырник, мелиссу, хмель, пион, пассифлору и др., препараты брома – натрия и калия бромиды и комбинированные средства – корвалол и валокордин.

 

Корневища с корнями валерианы оказывают седативное и спазмолитическое действие. Выпускаются в виде сухого корня, настойки, сухого экстракта в таблетках, входят в состав успокоительных сборов, препаратов корвалол и валокордин.

 

Трава пустырника оказывает седативное, легкое гипотензивное и антиаритмическое действие. Выпускается в виде сухой травы, настойки пустырника, сухого экстракта в таблетках.

 

Трава пассифлоры оказывает успокаивающее и противосудорожное действие. Применяется в виде жидкого экстракта.

 

 

Натрия (калия) бромид (Natrii, Kalii bromidum) пор.

М.Д. – установлен Павловым: усиливают и концентрируют процессы торможения в коре головного мозга.

Применение: неврозы, повышенная раздражительность, бессонница, начальные стадии гипертонической болезни, эпилепсия.

Назначаются внутрь до еды в виде микстур. Доза зависит от типа высшей нервной деятельности и характера заболевания и составляет от 0.1 до 1.0г.

П.Д.: явления «бромизма» (насморк, кашель, конъюнктивит, кожная сыпь, ослабление памяти). Для профилактики принимают 10-15 хлорида натрия и 3-5 л воды.

 

Корвалол, валокордин (Corvalolum, Valocordinum) флак. 15 мл

Корвалол содержит эфир валериановой кислоты, фенобарбитал, этиловый спирт, валокордин – тот же состав + масло мяты и хмеля.

Оказывают седативное, сосудорасширяющее, спазмолитическое действие.

Применение: неврозы с повышенной раздражительностью, спазмы коронарных сосудов, тахикардия, бессонница, ранние стадии гипертонической болезни.

Назначают по 20-30 капель на прием.

 

5.

 

Антидепрессанты– это ЛС, способные устранять явления психической депрессии (тоски, подавленности, заторможенности, отрицательных эмоций). Общим свойством всех антидепрессантов является положительное влияние на аффективную сферу больного: улучшение настроения и общего психического состояния.

 

Антидепрессанты классифицируют на 2 группы:

- ингибиторы МАО - ниаламид

- ингибиторы нейтронального захвата - амитриптилин, флуоксетин и др.

 

Ингибиторы МАО повышают концентрацию моноаминов в мозге за счет фермента МАО.

 

Ниаламид (Nialamidum) Сп. Б таб. 0.025

Применение: депрессии, связанные с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, уменьшает боль при невралгии тройничного нерва.

П.Д.: может вызвать «сырный синдром» - тяжелый гипертонический криз, поэтому во время лечения исключают продукты, содержащие тирамин (сыр, кофе, вино, пиво, копчености и др.)

П.П.: заболевания печени и почек, не назначается с трициклическими антидепрессантами.

Назначается по 2-3 таблетки в сутки в 2 приема утром и вечером.

 

Ингибиторы нейтронального захвата блокируют захват серотонина, норадреналина и дофамина в мозге.

 

Амитриптилин(Amitriptilinum) Сп. Б таб. 0.025 амп. 1%-2 мл в/м и

в/в

Оказывает антидепрессивное действие, которое сочетается с седативным эффектом.

Применение: тревожно-депрессивные состояния, не обостряет бред и галлюцинации. Не нарушает сон и может применяться вечером.

П.Д.: сухость во рту, сонливость, запоры, тахикардия, аллергические реакции.

П.П.: глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря.

Назначается по 2-3 таб. в день после еды, в/м и в/в.

 

Флуоксетин(Fluoxetinum) Сп. Б капс. и таб. 0.02 и 0.05

Обратимо и избирательно тормозит обратный захват серотонина.

Применение: депрессии, сопровождающиеся страхом, в том числе при устойчивости к другим антидепрессантам.

Хорошо переносится, назначается по 1 таб. 1-2 раза в сутки.

 

В начале 50-х годов было установлено, что соли лития способны купировать острое маниакальное возбуждение у психиатрических больных, а также предупреждать приступы. В связи с этим в медицинскую практику ввели препараты лития.

 

Лития карбонат (Litii carbonas) Сп. Б таб. 0.3

Лития оксибутират (Litii oxybutyras) Сп. Б таб. 0.%, амп. 20%-2мл

М.Д. – влияют на транспорт ионов натрия в нервных клетках, уменьшают количество норадреналина и серотонина в мозге.

Применение: маниакальные состояния, профилактика и лечение аффективных психозов, органические психозы.

П.Д.: тремор рук, усталость, жажда, нарушение ритма сердца.

П.П.: нарушение функции печени и почек, беременность.

Дозу подбирают индивидуально, препарат можно вводить в/м.

 

 

6.

Психостимуляторы– это ЛС, оказывающие стимулирующее действие на функции головного и спинного мозга и активизирующие физическую и психическую деятельность организма.

 

Классифицируют на 2 группы:

1. Психомоторные психостимуляторы. Действуют быстро, повышают устойчивость к физической работе.
2. Ноотропные психостимуляторы. Действуют медленно, улучшают функциональное состояние мозга.

 

К психомоторным психостимуляторам в настоящее время относятся кофеин-бензоат натрия и сиднокарб (применяется редко).

 

Кофеин-бензоат натрия (Coffeini-Natrii benzoas) Сп. Б таб. 0.1 и 0.2, амп. 10-20% по 1 и 2 мл

Алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, какао. Получен синтетическим путем. Вместе с ненаркотическими анальгетиками применяется при головной боли.

М.Д. - усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга.

Фармакодинамика:

- повышает умственную и физическую работоспособность

- уменьшает усталость и сонливость

- возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры

- при шоке, коллапсе повышает АД, на нормальное давление не влияет

- усиливает сердечную деятельность, вызывает тахикардию

- повышает диурез

- стимулирует секрецию желудочного сока

- ослабляет действие снотворных и наркотиков.

 

Применение: инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и ССС, отравление ядами, угнетающими ЦНС, мигрень, повышение работоспособности, устранение сонливости.

П.Д.: тахикардия, тремор, возбуждение ЦНС, психическая зависимость.

П.П.: гипертония, органические заболевания сердца, атеросклероз, глаукома.

 

Ноотропные психостимуляторы оказывают прямое стимулирующее действие на обменные процессы мозга, улучшают память и умственную деятельность. Они не вызывают двигательного и психического возбуждения, не повышают АД, к ним не развивается привыкания и пристрастия.

 

Фармакодинамика:

- положительно влияют на обменные процессы и кровообращение мозга

- стимулируют окислительно-восстановительные реакции

- повышают устойчивость мозга к гипоксии

- концентрируют внимание, облегчают процесс обучения

- восстанавливают и стабилизируют нарушенные функции мозга (внимание, память, речь)

 

Пирацетам (ноотропил, луцетам) (Piracetamuum) Сп. Б таб. 0.2 капс. 0.4, 0.8, 0,12 амп. 20%-5мл в/м и в/в

Применение: атеросклероз, инсульт, травмы головного мозга, купирование алкогольной абстиненции, пожилым людям при ослаблении памяти, детям, страдающим задержкой умственного развития.

Назначается с 2.0-4.0 до 10-12.0 г в сутки,

 

Аминалон(Aminalonum) таб. 0.25

Гамма-аминомасляная кислота, содержится в мозге и принимает участие в обменных процессах. Применяется аналогично.

Назначается по 2-3 таб. 3 раза в день.

 

Пантогам (Pantogamum) Сп. Б таб. 0.25 и 0.5

Улучшает обменные процессы в мозге, оказывает противосудорожное действие, уменьшает реакции на болевые раздражители.

Применение: церебральная недостаточность, эпилепсия.

П.Д.: аллергические реакции.

П.П.: острые заболевания печени, первый триместр беременности.

Назначается по 1-2 таблетки 3-4 раза в день после еды.

 

 

Ноотропы хорошо сочетаются с витаминами:

Пантогам – ГАМК + пантотеновая кислота

Пикамилон – ГАМК + никотиновая кислота

Пиридитол – удвоенная молекула витамина В6.

 

7.

 

В настоящее время нет средств, избирательно влияющих на мозговое кровообращение, но целый ряд лекарств, обладающих общей сосудорасши-ряющей активностью, может положительно влиять на кровообращение мозга, увеличивать его снабжение кислородом и поэтому положительно влиять на процессы метаболизма.

 

Циннаризин (стугерон) (Cinnarizinum) Сп. Б таб. 0.025

Положительно влияет на мозговое, периферическое и коронарное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, снижает вязкость крови. Не влияет на АД, сократимость и проводимость сердца.

Применение: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение периферического кровообращения.

П.Д.: сонливость, сухость во рту, диспепсические расстройства. Не следует назначать людям, чья работа требует быстрой реакции.

Назначается по 1 таб. 3 раза в день.

 

Кавинтон (винпоцетин) (Cavintonum) Сп. Б таб. 0.005, амп.0.5%-2 мл, в/в

Сходен с циннаризином, может применяться при расстройствах памяти, головокружении, снижении слуха.

Назначается внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день.

 

Инстенон (Instenonum) Сп. Б драже, амп.

Содержит 3 компонента, обладает сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, усиливает мозговое кровообращение и улучшает метаболические процессы в мозге.

Применение: инсульт, энцефалопатия, вегето-сосудистая дистония.

П.Д.: при быстром в/в введении возможна тахикардия, головная боль, гиперемия лица.

П.П.: повышение внутричерепного давления, эпилепсия.

Назначают по 1-2 драже 3 раза в день, в/м и в/в.

 

Пентоксифиллин (трентал) (Pentoxiphyllinum) Сп. Б таб. 0.1, амп.2%-5 мл в/в

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает вязкость крови.

Применение: нарушение периферического и мозгового кровообращения.

П.Д.: тошнота, головокружение, покраснение лица, снижение АД.

П.П.: острый инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг, беременность, лактация, детский возраст.

Назначается по 2 таб. 2-4 раза в день, в/в в 250-500 мл физраствора капельно.