Понятие о дозах.
Распределение, биотрансформация и выделение лекарств.
После всасывания или непосредственного поступления в кровь ЛС равномерно или неравномерно распределяется по всему организму. Большинство лекарств распределяется неравномерно, что приводит к развитию определенно фармакологического эффекта. Некоторые ЛС соединяются с белками и образуют «депо», из которого медленно выделяются, оказывая длительное действие на организм.
Биотрансформация – изменение ЛС с образованием веществ менее активных и легко выводимых из организма. Осуществляется ферментами печени. При заболеваниях печени биотрансформация может снижаться, что приводит к удлинению и усилению действия лекарств.
Выделение – почки, ЖКТ, легкие, кожа, молочные железы.
2.
Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий изменения, которые происходят в организме под действием лекарственных веществ. В зависимости от места введения и всасывания различают:
- местное, резорбтивное и рефлекторное действие
- прямое и косвенное
- главное и побочное
- обратимое и необратимое.
Под механизмом действия понимают способ, с помощью которого ЛС оказывает фармакологический эффект. Реакция ЛС может осуществляться с рецепторами, может нарушаться синтез ферментов, угнетение транспорта ионов через мембраны, нарушение синтеза клеточной стенки микробов и др. Большинство ЛС действует избирательно, т.е. только на определенные структуры.
Все перечисленные изменения входят в понятие фармакологической реакции. Обычно она протекает скрытно и проявляется в виде реакции организма, которую называют «фармакологическим эффектом».
3.
Терапевтическая эффективность лекарств зависит от следующих факторов:
- свойства лекарства
- свойства организма
- внешняя среда.
Свойства лекарства: физико-химические свойства, лекарственная форма, дозировка, вспомогательные вещества, технологические операции.
Свойства организма: состояние больного на момент назначения ЛС, характер предшествующего лечения, прием других ЛС, своевременность и правильность приема, диета, пол, возраст, масса тела.
Внешние условия: экологические факторы (загрязненность окружающей среды, радиационный фон, температурный режим и др.)
Дозой называют количество ЛС вводимое в организм. Дозы классифицируют:
- минимальная
- средняя или терапевтическая
- максимальная
- токсическая
- летальная.
ВРД и ВСД – максимальные дозы, которые нельзя превышать для препаратов списка А и Б.
Зависимость дозы от возраста:
Дети до 1 года 1 2 4 6 7 7-14 14-18 18 и более
1/24 1/12 1/8 1/6 1/4 1/3 1/2 3/4 1 доза взрослого
Пожилые люди:
- угнетающие ЦНС, сердечные гликозиды, диуретики – 1/2 дозы взрослого
- препараты списка А и Б – 2/3 дозы взрослого
- антибиотики и сульфаниламиды – 1 доза взрослого
4.
При длительном приеме ЛС могут наблюдаться:
- кумуляция – накопление ЛС в организме (материальная или функциональная)
- привыкание – ослабление или утрата лечебного действия препарата при длительном приеме (толерантность).
Привыкание развивается по 3 основным причинам:
- Снижение активности клеточных рецепторов.
- Усиление механизмов гемостаза
- Ускорение метаболизма препаратов в печени.
Синдром «отмены» может быть связан с длительным применением и резкой отменой препарата. При этом возможно обострение основного заболевания.
Физическая и психическая зависимость (наркомания) при резкой отмене вызывают абстинентный синдром.
5.
При одновременном применении нескольких препаратов могут наблюдаться:
- синергизм – усиление действия лекарств, может быть суммирование и потенцирование
- антагонизм – ослабление действия ЛС при совместном применении.
Одновременное применение нескольких ЛС называется полипрагмазией.
6.
Побочное действие лекарств связано со свойствами лекарства и свойствами организма.
Побочные эффекты, связанные со свойствами ЛС могут быть первичными и вторичными.
Первичные:
- общие – головная боль, головокружение, угнетение ЦНС, печени, почек, слуха
- местные – тошнота, рвота, боль, некроз.
Вторичные: кумуляция, синдром отмены, лекарственная зависимость, тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Тератогенное действие – повреждающее действие на плод, приводящее к уродству.
Эмбриотоксическое – функциональное нарушение клеточных систем эмбриона и плода.
7.
Виды фармакотерапии:
- этиотропная – устранение причины заболевания
- патогенетическая – устранение механизмов развития болезни
- симптоматическая – устранение симптома заболевания
- заместительная – замещение дефицита биоактивного вещества
- профилактическая – предупреждение заболеваний.