Понятие о дозах.

Распределение, биотрансформация и выделение лекарств.

После всасывания или непосредственного поступления в кровь ЛС равномерно или неравномерно распределяется по всему организму. Большинство лекарств распределяется неравномерно, что приводит к развитию определенно фармакологического эффекта. Некоторые ЛС соединяются с белками и образуют «депо», из которого медленно выделяются, оказывая длительное действие на организм.

Биотрансформация – изменение ЛС с образованием веществ менее активных и легко выводимых из организма. Осуществляется ферментами печени. При заболеваниях печени биотрансформация может снижаться, что приводит к удлинению и усилению действия лекарств.

Выделение – почки, ЖКТ, легкие, кожа, молочные железы.

 

2.

 

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий изменения, которые происходят в организме под действием лекарственных веществ. В зависимости от места введения и всасывания различают:

- местное, резорбтивное и рефлекторное действие

- прямое и косвенное

- главное и побочное

- обратимое и необратимое.

Под механизмом действия понимают способ, с помощью которого ЛС оказывает фармакологический эффект. Реакция ЛС может осуществляться с рецепторами, может нарушаться синтез ферментов, угнетение транспорта ионов через мембраны, нарушение синтеза клеточной стенки микробов и др. Большинство ЛС действует избирательно, т.е. только на определенные структуры.

Все перечисленные изменения входят в понятие фармакологической реакции. Обычно она протекает скрытно и проявляется в виде реакции организма, которую называют «фармакологическим эффектом».

 

3.

 

Терапевтическая эффективность лекарств зависит от следующих факторов:

- свойства лекарства

- свойства организма

- внешняя среда.

Свойства лекарства: физико-химические свойства, лекарственная форма, дозировка, вспомогательные вещества, технологические операции.

Свойства организма: состояние больного на момент назначения ЛС, характер предшествующего лечения, прием других ЛС, своевременность и правильность приема, диета, пол, возраст, масса тела.

Внешние условия: экологические факторы (загрязненность окружающей среды, радиационный фон, температурный режим и др.)

 

 

Дозой называют количество ЛС вводимое в организм. Дозы классифицируют:

- минимальная

- средняя или терапевтическая

- максимальная

- токсическая

- летальная.

ВРД и ВСД – максимальные дозы, которые нельзя превышать для препаратов списка А и Б.

Зависимость дозы от возраста:

Дети до 1 года 1 2 4 6 7 7-14 14-18 18 и более

1/24 1/12 1/8 1/6 1/4 1/3 1/2 3/4 1 доза взрослого

Пожилые люди:

- угнетающие ЦНС, сердечные гликозиды, диуретики – 1/2 дозы взрослого

- препараты списка А и Б – 2/3 дозы взрослого

- антибиотики и сульфаниламиды – 1 доза взрослого

 

 

4.

 

При длительном приеме ЛС могут наблюдаться:

- кумуляция – накопление ЛС в организме (материальная или функциональная)

- привыкание – ослабление или утрата лечебного действия препарата при длительном приеме (толерантность).

Привыкание развивается по 3 основным причинам:

  1. Снижение активности клеточных рецепторов.
  2. Усиление механизмов гемостаза
  3. Ускорение метаболизма препаратов в печени.

 

Синдром «отмены» может быть связан с длительным применением и резкой отменой препарата. При этом возможно обострение основного заболевания.

Физическая и психическая зависимость (наркомания) при резкой отмене вызывают абстинентный синдром.

 

5.

 

При одновременном применении нескольких препаратов могут наблюдаться:

- синергизм – усиление действия лекарств, может быть суммирование и потенцирование

- антагонизм – ослабление действия ЛС при совместном применении.

Одновременное применение нескольких ЛС называется полипрагмазией.

 

6.

 

Побочное действие лекарств связано со свойствами лекарства и свойствами организма.

Побочные эффекты, связанные со свойствами ЛС могут быть первичными и вторичными.

Первичные:

- общие – головная боль, головокружение, угнетение ЦНС, печени, почек, слуха

- местные – тошнота, рвота, боль, некроз.

Вторичные: кумуляция, синдром отмены, лекарственная зависимость, тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Тератогенное действие – повреждающее действие на плод, приводящее к уродству.

Эмбриотоксическое – функциональное нарушение клеточных систем эмбриона и плода.

 

7.

 

Виды фармакотерапии:

- этиотропная – устранение причины заболевания

- патогенетическая – устранение механизмов развития болезни

- симптоматическая – устранение симптома заболевания

- заместительная – замещение дефицита биоактивного вещества

- профилактическая – предупреждение заболеваний.