МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
Миорелаксанты
Ганглиоблокаторы
ХОЛИНЭРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
Аминоэфирные соединения
1). Производные бензойной кислоты - Кокаин
2). Производные ПАБК - Новокаин, Дикаин, Анестезин
Аминоамидные соединения
-производные ацетанилида - Тримекаин, Лидокаин (ксикаин )
-Пиромекаин
-Бупивакаин
-Ультракаин
-Мепивакаин
М-холиномиметики.
Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин
Н-холиномиметики.
Дыхательные аналептики: Лобелина гидрохлорид, Цититон
Для лечения никотиномании: Анабазина хлорид, Табекс
М- и Н-холиномиметики.
Ацетилхолин, Карбохолин ( полусинтетический аналог с более продолжительным действием)
Антихолинэстеразные средства.
Обратимого действия: Прозерин, Галактамина гидробромид, Физостигмина салицилат
Необратимого действия: Фосфакол, Армин, Пирофос, Хлорофтальм, Убретид
М-холинолитики
Атропина сульфат,
Гоматропина бромид с метилцеллюлозой (длительного действия ), Платифиллина гидротартрат,
Аэрон (содержит скополамин и гиосциамин ), Скополамина гидробромид,
Метацин, Атровент (=Ипратропий бромид ) - аэрозоль для ингаляций
М1-холинолитики
Гастроцепин (=Пирнензепин )
Перфиний бромид (=Риабал детский )
М-холинолитики центрального действия
Циклодол, Тропацин, Алицил
Н-холинолитики
Четвертичные амины: Бензоксоний, Пентамин, Димеколин, Гигроний
Третичные амины: Пахикарпина гидройодид, Пирилен, Темехин
Неполяризующие: Тубокурарин-хлорид, Диплацин, Анатруксоний
Деполяризующие: Дитилин
Смешанного действия: Диоксоний.
Анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.
Требования к анестетикам:
1. не раздражать ткани
2. не расширять сосуды
3. медленно всасываться
4. стойкость к стерилизации
5. достаточная сила и длительность воздействия
6. малая токсичность
Анестетик воздействует на рецепторы à снижается проницаемость Na -каналовà нарушается вхождение ионов Na в клетку à нарушается генерация ПД à НЕ проводится чувствительность. Для полонгирования действия местных анестетиков используют АДРЕНАЛИН, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения.
Последовательно отключаются 1) болевая, 2) вкусовая, 3) температурная, 4) тактильная виды чувствительности. Это происходит потому, что:
-Болевые рецепторы представляют собой неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания.
-Нервные волокна болевой чувствительности являются немиелинизированными и обладают малым лиаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика. Это и позволяет местным анестетикам заблокировать их быстрее остальных.
Резорбтивные эффекты местных анестетиков.
1) Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях à снижение АД
2) Аллергические реакции (часто на новокаин )
3) Воздействие на проводящую систему миокарда à нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца.
4) Центральные эффекты на Новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания.
5) Новокаин является производным ПАБК, поэтому его метаболиты являются конкурентными ингибиторами для сульфаниламидных антибиотиков. При совместном введении новокаина и сульфаниламидов антимикробное действие последних значительно снижается.
ХИМИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:
1. аминоэфирные соединения
-производные бензойной кислоты: КОКАИН
-производные ПАБК: НОВОКАИН, ДИКАИН, АНЕСТЕЗИН.
2. Аминоамидные соединения
-производные ацетанилида: ТРИМЕКАИН, ЛИДОКАИН
-ПИРОМЕКАИН
-БУПИВАКАИН
-УЛЬТРАКАИН
-МЕПИВАКАИН
КЛИНИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:
1. используются исключительно для терминальной (местной ) анестезии:
кокаин, дикаин, пиромекаин, анестезин
Свойства:
1) Чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз)
2) Высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз
3) Достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин )
4) анестезин практически не растворим в воде.
2. используются для инфилдьтрационной анестезии:
новокаин, лидокаин, тримекаин 0,25-0,5% р-р
3. для проводниковой анестезии:
новокаин, лидокаин, тримекаин 1% р-р
4. для спинномозговой анестезии
лидокаин, бупивакаин, ультракаин