Лекарственные вещества, влияющие на функцию пищеварения.
Антиоксиданты
- эффективность не подтверждена
Пробукол
- обладает гиполипидэмическим действием (снижает ХС, ЛНП)
- снижение ЛВП→больше выражена антиоксидантная активность
Механизм:
- тормозит модификацию ЛП
Лекция 23.
Направленность ЛВ:
- повышение/снижение секреторной/экскреторной функции
- повышение/снижение моторики
Показания к назначению:
- снижение аппетита (не снижают массу тела)
- снижение секреции слюнных желез (необходимы при болезни Паркинсона)
- необходимость применения ЛВ, обладающие рвотным и противорвотным действием
Термопсис
- при химиотерапии рака
Ипекакуана
- при кинетозах
- при патологической активации рвотного центра
ЛВ, применяемые при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки:
ЯБЖ развивается при повышении секреции HCl и снижении защитных свойств слизистой оболочки
Классификация:
I. ЛВ, снижающие секрецию HCl | 1. блокаторы гистаминовых H2-рецепторов | · ранитидин · фамотидин · циметидин |
2. ингибиторы протонного насоса | · омепразол | |
3. М-ХБ | a. неизбирательного действия | · атропин |
b. M1-ХБ | · пирензепин | |
4. PG и их производные | · мизопростол | |
II. антацидные средства | · NaHCO3 · CaCO3 · MgO · магния трисиликат · Al(OH)3 | |
III. гастропротекторы | 1. механическая защита | · сукралфат · висмута трикалия динитрат |
2. повышение защитной функции слизистой | · карбеноксолон · мизопростол | |
IV. средства, оказывающие бактерицидное действие на H.Pylori | · висмута трикалия динитрат · метронидазол · тетрациклин · амоксициллин · кларитромицин |
H2-блокаторы
- снижение базальной и стимулированной секреции, снижение объема желудочного сока
- конкурентные антагонисты гистамина
- снижают активность пепсина
- низкая липофильность
- применяется при ЯБЖ и ДПК, СЗЭ, гипергастринемии, пептическом эзофагите (рефлюксе)
Циметидин
- антиандрогенная активность→гинекомастия (гиперпролактинемия)
- ингибитор P450→снижение элиминации диазепама, варфарина и т.п.
- минимальная активность
Ранитидин
- биодоступность 50%
- нет антиандрогенного эффекта
- ингбирование P450 +/-
- действует 8-12 ч
- проникает через плаценту
- после 2-х недельного курса происходит рубцевание язвы
Отрицательные черты:
- диарея (возможен запор)
- общая слабость
- головная боль
Пилорид=ранитидин+висмута динитрат
Сравнительная характеристика H2-блокаторов
ЛВ | активность | время полуэлиминации | блок андрогенных рецепторов и P450 |
циметидин | + | ||
ранитид | 5-10 | 1.7-3 | +/- |
фамотидин | 3-8 | - |
Омепразол
- угнетение H+/K+-АТФазы
- слабое основание, проЛВ (превращается в сульфенамид), активируется в H+-среде
- угнетает базальную и стимулированную секрецию, выработку пепсина из пепсиногена
- используется 1р в сут
- концентрация в крови не коррелирует со степенью и длительностью снижения кислотности
- время полуелиминации 2-3 ч, время действия 2-3 дня
Орицательные черты:
- диспепсия
- вызывает компенсаторную гипергастринемию (поэтому препарат резерва)
Другие ЛВ: лансопразол, паптопразол
Ингибирование P450 (снижение элиминации фенитоина)
Пирензепин
- гастропротективность
- плохо всасывается
Отрицательные черты: