Лекарственные вещества, влияющие на функцию пищеварения.

Антиоксиданты

  • эффективность не подтверждена

Пробукол

  • обладает гиполипидэмическим действием (снижает ХС, ЛНП)
  • снижение ЛВП→больше выражена антиоксидантная активность

Механизм:

  • тормозит модификацию ЛП

Лекция 23.

Направленность ЛВ:

  • повышение/снижение секреторной/экскреторной функции
  • повышение/снижение моторики

Показания к назначению:

  • снижение аппетита (не снижают массу тела)
  • снижение секреции слюнных желез (необходимы при болезни Паркинсона)
  • необходимость применения ЛВ, обладающие рвотным и противорвотным действием

Термопсис

  • при химиотерапии рака

Ипекакуана

  • при кинетозах
  • при патологической активации рвотного центра

ЛВ, применяемые при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки:

ЯБЖ развивается при повышении секреции HCl и снижении защитных свойств слизистой оболочки

Классификация:

I. ЛВ, снижающие секрецию HCl 1. блокаторы гистаминовых H2-рецепторов · ранитидин · фамотидин · циметидин
2. ингибиторы протонного насоса · омепразол
3. М-ХБ a. неизбирательного действия · атропин
b. M1-ХБ · пирензепин
4. PG и их производные · мизопростол
II. антацидные средства · NaHCO3 · CaCO3 · MgO · магния трисиликат · Al(OH)3
III. гастропротекторы 1. механическая защита · сукралфат · висмута трикалия динитрат
2. повышение защитной функции слизистой · карбеноксолон · мизопростол
IV. средства, оказывающие бактерицидное действие на H.Pylori · висмута трикалия динитрат · метронидазол · тетрациклин · амоксициллин · кларитромицин

H2-блокаторы

  • снижение базальной и стимулированной секреции, снижение объема желудочного сока
  • конкурентные антагонисты гистамина
  • снижают активность пепсина
  • низкая липофильность
  • применяется при ЯБЖ и ДПК, СЗЭ, гипергастринемии, пептическом эзофагите (рефлюксе)

Циметидин

  • антиандрогенная активность→гинекомастия (гиперпролактинемия)
  • ингибитор P450→снижение элиминации диазепама, варфарина и т.п.
  • минимальная активность

Ранитидин

  • биодоступность 50%
  • нет антиандрогенного эффекта
  • ингбирование P450 +/-
  • действует 8-12 ч
  • проникает через плаценту
  • после 2-х недельного курса происходит рубцевание язвы

Отрицательные черты:

  • диарея (возможен запор)
  • общая слабость
  • головная боль

Пилорид=ранитидин+висмута динитрат

Сравнительная характеристика H2-блокаторов

ЛВ активность время полуэлиминации блок андрогенных рецепторов и P450
циметидин +
ранитид 5-10 1.7-3 +/-
фамотидин 3-8 -

Омепразол

  • угнетение H+/K+-АТФазы
  • слабое основание, проЛВ (превращается в сульфенамид), активируется в H+-среде
  • угнетает базальную и стимулированную секрецию, выработку пепсина из пепсиногена
  • используется 1р в сут
  • концентрация в крови не коррелирует со степенью и длительностью снижения кислотности
  • время полуелиминации 2-3 ч, время действия 2-3 дня

Орицательные черты:

  • диспепсия
  • вызывает компенсаторную гипергастринемию (поэтому препарат резерва)

Другие ЛВ: лансопразол, паптопразол

Ингибирование P450 (снижение элиминации фенитоина)

Пирензепин

  • гастропротективность
  • плохо всасывается

Отрицательные черты: