Гликозиды.

Действие гликозидов:

  • увеличение силы сердечных сокращений→повышение кровоснабжения почек→снижение выработки ренина

Структура:

1. гликон (различные сахара) - не влияет на деятельность сердца, определяет кинетику преперата

2. агликон (стероидное ядро)

Полезные эффекты:

· положительный инотропный (повышение силы сердечных сокращений) без увеличения потребности миокарда в кислороде (не повышает энерготраты) - прямой эффект

· снижение ЧСС (отрицательный хронотропный) - непрямой эффект

Механизм инотропного эффекта:

Механизм хронотропного эффекта:

кардиокардиальный рефлекс (серденые гликозиды→нервные окончания→стимуляция vagus→повышение выделения АХ)

Отрицательные эффекты:

  • Нельзя применять при брадикардии, т.к. препараты увеличивают интервал R-R.
  • Отрицательный дромотропный эффект (угнетение проводимости в миокарде) - прямой эффект, на ЭКГ отмечается увеличение интервала PQ (возможна АВ блокада)
  • В больших дозах повышение функции автоматизма – прямой эффект, обычные кардиомиоциты становятся способными генерировать импульс→экстрасистолия, эктопические очаги возбуждения

Сравнительная характеристика некоторых сердечных гликозидов:

Препараты Всасывание из ЖКТ Латентный период Скорость развития максимального эффекта Выведение Материальная кумуляция
Вн. В/в Вн. В/в 24ч t1/2 полное
Дигитоксин 90-100% 22ч 0.5-1.5ч 12ч 4-12ч 10% 8-9дней 2-3 недели Max
Дигоксин 50-80% 0.5-2ч 5-30мин 6-8ч 1-5ч 20-30% 34-36 ч 2-7 дней +++
Строфантин 2-5% - 5-10 мин - 30-90 мин 90% 8ч 1-3 дня +

Побочные эффекты:

Кардиальные: Внекардиальные:
· экстрасистолия · АВ блокады · брадикардия · тошнота, рвота, понос · проникают через ГЭБ, что вызывает психотические реакции · нарушение зрения (снижение остроты, нарушение восприятия спектра, лекарственный дальтонизм, снижение полей зрения)

Для снижения экстрасистолии при применении сердечных гликозидов используют:

  • β-АБ
  • ЭДТА-Na (связывает Ca2+)
  • антиаритмические лекарственные вещества (лидокаин – стабилизация Na-каналов, дифенин, соли K+)
  • антипсихотические средства снижение психотических реакций

Сердечные гликозиды применяются при:

  • острой и хронической сердечной недостаточности
  • предсердной тахикардии

Лекция 18.