Вещества, влияющие на ЦНС. Снотворные средства.
ЛВ, угнетающие адренэргические синапсы
Адреноблокаторы | симпатолитики (не влияют на рецепторы) | |||||
а) α-АБ | б) β-АБ | в) α и β-АБ | ||||
α1 и α2-АБ | α1-АБ - | α1А-АБ | β1 и β2-АБ | β1-АБ (кардиоселекьтвные) | β1, β2, α1-АБ, (β>α) | |
· фентоламин · тропафен | · празозин | · тамсулозин | · анаприлин · тимолол | · метопролол · атенолол | · лабеталол | · резерпин |
Фентоламин
- α1 и α2-АБ
- снижает тонус сосудов, побочное действие: повышает выделение НА, следовательно вызывает тахикардию
- снижает АД
- лечение болезни Рейно (облитерирующего эндартериита)
Празозин
- α1-АБ
- используется в урологии: расслабление гладких мышц шейки мочевого пузыря, pars prostatica мочеиспускательного канала и капсулы простаты
- используется при предоперационной подготовке
- меньше влияет на сосуды и не снижает АД
Анаприлин
- β1 и β2-АБ
- снижает работу сердца (все функции)
- вызывает бронхоспазм и суживает сосуды
Применение:
- артериальная гипертензия (гипотензивное средство)
- тахикардия и экстрасистолия
- антиангинальное средство при ИБС
Механизм гипотензивного действия
- снижение сердечного выброса
- снижение активности ренина плазмы→снижение ангиотензина II
- в ЦНС снижает активность сосудодвигательного центра (СДЦ) и симпатические влияния на сердце и сосуды
- снижает влияние катехоламинов на β2-АР (пресинаптические)→снижает выделение НА
- снижение сердечного выброса→восстановление барорецепторного депрессорного рефлекса (который нарушен у гипертоников)
- седативное действие
Действие при ИБС
снижение работы сердца→снижение потребности его в кислороде→повышение толерантности к физической нагрузке
Побочные эффекты:
- сердечная недостаточность
- АВ-блок
- чрезмерная брадикардия (<50 уд/мин)
- повышение тонуса бронхов (блок β2-АР)
Метопролол
- β1-АБ
- действует несколько часов
Атенолол
- β1–АБ
- действует несколько суток
Тимолол
- β1 и β2-АБ
- используется при закрытоугольной форме глаукомы
- снижение синтеза внутриглазной жидкости, повышение её оттока
Лабеталол
- лечение гипертонической болезни
Лекция 8.
Снотворные средства способствуют наступлению сна и обеспечивают достаточную его продолжительность. Как правило не действуют на причину нарушения сна, а являются вспомогательным средством.
Классификация:
ЛВ, стимулирующие ГАМК-эргические процессы в ЦНС | ЛВ алифатического ряда | блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов | мелатонин | ||
агонисты бензодиазепиновых рецепторов (БДР) | ЛВ, взаимодействующие с барбитуратным участком ГАМК-бензодиазепинбарбитуратхлор-ионофорны комплекса (барбитураты) | ||||
Производные бензодиазепина (анксиолитики с выраженным седативным и снотворным действием) | небензодиазепиновые агонисты БДР | ||||
· нитразепам · диазепам (сибазон) · феназепам | · золпидем · зопиклон | · этаминал-Na | · хлоралгидрат | · димедрол · допормил | · мелатонин (мелаксин) |
Большинство снотворных средств вызывают состояние, напоминающее физиологический сон (неоднородный): они уменьшают длительность REM-фазы сна, многие снижают латентный период перед наступлением REM-фазы.
Отмена снотворных средств должна быть постепенной.
Способность нарушать сон убывает в следующем порядке: