Курареподобные средства (КПС)
Мекамиламин
Бензогексоний и пентамин
В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие ГБ
при:
· Гипертензивных кризах
· Отеке легких (используется способность ГБ вызывать депонирование крови в венах, что снижает венозный возврат, и, как следствие, сердечный выброс, что приводит к снижению давления в малом круге кровообращения.
· Отеке мозга
· Проведении хирургических операций для управляемой гипотензии (метод, позволяющий на определенное время снизить АД для уменьшения кровопотери и предупреждения развития отека мозга). Сэтой целью используются препараты короткого действия.
· Тромбэмболии легочной артерии (устраняют патологические симпатические рефлексы)
· Иногда при спазмах сосудов конечностей
Четвертичные аммониевы соединения:
Длительность действия 2-4 часа
Гигроний и арфонад
Длительность действия 15-20 мин
Третичные амины:
- Хорошо проникает в ЦНС, используется для облегчения отвыкания от курения
Побочные эффекты ГБ.
Все эффекты, связанные с блокадой парасимпатических ганглиев – побочные.
В связи с блокадой симпатических ганглиев вызывают ортостатическую (постуральную) гипотензию. Это осложнение вызывают все вещества, снижающие тонус вен. Ортостотическая гипотензия – это снижение АД при принятии вертикального положения тела. В норме, когда человек встает на ноги активируются симпатические рефлексы, что приводит к сужению вен, и венозный возврат к сердцу не изменяется. Если вены расширены (ГБ устраняют симпатические рефлексы), то кровь в них депонируется, венозный возврат к сердцу снижается, снижается сердечный выброс, снижается АД, и может возникнуть ишемия мозга, сопровождающаяся головокружением или потерей сознания. НЕОБХОДИМО ПРЕДУПРЕЖДАТЬ БОЛЬНЫХ О ТОМ, ЧТО ОНИ ДОЛЖНЫ ОСТАВАТЬСЯ В ПОЛОЖЕНИИ ЛЕЖА, ПОКА ПРОДОЛЖАЕТСЯ ДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТА.
(Син. блокаторы нервно-мышечных синапсов, миорелаксанты периферического действия).
Блокируют нервно-мышечную передачу, в связи с чем вызывают расслабление скелетных мышц.
Возможные показания к применению:
· Для облегчения проведения хирургических операций
· Для облегчения интубации трахеи
· Для подавления спонтанного дыхания при переводе больного на управляемое дыхание
· Для облегчения вправления вывиха
· Для облегчения репозиции отломков кости при переломе
· Иногда при судорогах
КПС антидеполяризующего типа действия.
Блокируют н-хр мышечного типа, вследствие чего препятсятвуют деполяризации клеточных мембран. В качестве антагонистов используют антихолинэстеразные средства, т.к. они увеличивают содержание ацетилхолина в синапсах, что приводит к развитию конкуренции между ацетилхолином и миорелаксантом, и нервно-мышечная передача восстанавливается.
К ним относятся:
Тубокурарин
Панкуроний
Векуроний
Атракурий
КПС деполяризующего типа действия
В медицинской практике используется
Дитилин. По химическому строению представляет из себя две молекулы ацетилхолина, соединенные вместе. Стимулирует н-хр и вызывает деполяризацию клеточных мембран, что сопровождается сокщащениями мышц – фасцикулляциями. Но, в отличие от ацетилхолина, дитилин не гидролизуется ацетилхолинэстеразой в холинергических синапсах, и мембрана остается деполяризованной, т.е. развивается стойкая деполяризация. На фоне деполяризации новый потенциал действия невозможен, поэтому мышцы расслабляются. Антихолинэстеразные средства не устраняют действие дитилина и даже усиливают его, т.к. накопление ацх усиливает деполяризацию, кроме того антихолинэстеразные средства ингибируют холинэстеразу плазмы крови, которая гидролизует дитилин.
Диействие дитилина продолжается 5-8 мин, но при недостаточности холинэстеразы плазмы крови может удлиняться. В этом случае необходимо вводить свежую цитратную кровь, содержащую холинэстеразу.
Лекция 6.