Вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.

Средства, угнетающие холинергические синапсы.

Наибольшее практическое значение имеют холиноблокаторы, т.е антагонисты холинорецепторов Эффекты холиноблокаторов связаны с устранением действия ацетилхолина в холинергических синапсах.

Холиноблокаторы

М- и Н-ХБ М-ХБ Н-ХБ
1. ганглиоблокаторы (HN) 2. курареподобные средства (HM)
Циклодол   А) неизбирательного действия (блокируют м1,м2 и м3 –рецепторы Атропин Скополамин Платифиллин Тропикамид Ипратропий Б) избирательного действия · М1-хб пирензепин · М2-хб метоктрамин · М3-хб дарифенацин · М1 и м3 –хб тиотропий Бензогексоний Пентамин Гигроний Арфонад А) антидеполяризующего действия · Тубокурарин · Панкуроний · Атракурий Б) деполяризующего действия · Дитилин

Циклодол.

Применяется для лечения паркинсонизма. (Фармакологические свойства будут изложены позже).

М-Холиноблокирующие средства

Вещества неизбирательного действия, блокируя м1, м2 и м3-рецепторы вызывают:

· Мидриаз – за счет расслабления круговой мышцы радужной оболочки (м3). В результате уменьшается угол передней камеры глаза и ухудшается отток внутриглазной жидкости через Фонтановы пространства в Шлеммов канал (трабекуло-каналикулярный отток), и

· внутриглазное давление повышается. Вещества с м-холиноблокирующими свойствами противопоказаны при глаукоме!

· Паралич аккомодации – в результате расслабления ресничной мышцы (м3), что приводит к натяжению Цинновой связки, вследствие чего хрусталик уплощается, и глаз устанавливается на дальнюю точку видения.

· Снижение секреции экзокринных желез (м3)

· Повышение частоты сердечных сокращений (м2)

· Облегчение атриовентрикулярной проводимости (м2)

· Снижение тонуса гладких мышц бронхов (бронхолитическое действие) (м3)

· Снижение тонуса и моторики гладких мышц желудочно-кишечного тракта (м3)

· Снижение тонуса гладких мышц мочевого пузыря.Вещества с м-холиноблокирующими свойствами противопоказаны при доброкачественной гиперплазии предстательной железы т.к. могут вызвать острую задержку мочи.

Большинство м-холиноблокаторов не изменяет тонус кровеносных сосудов, т.к. сосуды не имеют парасимпатической иннервации.

 

Возможные показания к применению м-холиноблокаторов:

  1. В офтальмологической практике для:
    • исследования глазного дна
    • лечении иридоциклита (для предупреждения образования спаек между радужной оболочкой и капсулой хрусталика)
    • выявления истиной рефракции глаза при подборе очков
  2. для подавления секреции желез при:

· гиперсаливации

· гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для уменьшения секреции HCl как фактора агрессии).

  1. в кардиологии при:

· брадиаритмииях

· АВ блоке

  1. в качестве бронхолитических средств при бронхообструктивных заболеваниях легких, сопровождающихся бронхоспазмами
  2. при коликах (болезненные спазмы гладких мышц; наиболее эффективны при кишечной колике).
  3. для устранения симптомов отравления ФОС
  4. в анестизиология

· для премедикации перед хирургическими операциями с целью:

а) предупреждения рефлекторной бродикардии и рефлекторного бронхоспазма ( во время операции возможно развитие вагусных рефлексов)

б) снижения секреции экзокринных желез

 

 

Атропин –

алкалоид, содержащийся в растениях белладонна (красавка), белена, дурман.

Является типичным неизбирательным м-холиноблокатором, вызывая все вышеперечисленные эффекты. Характерно также стимулирующее действие на ЦНС, что особенно ярко проявляется при интоксикации.

Симптомы интоксикации:

· бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение

· фотофобия

· паралич аккомодации

· ощущение «песка» в глазах (уменьшение секреции слезной жидкости)

· сухость во рту

· повышение температуры тела (снижение секреции потовых желез) – особенно опасно для маленьких детей!

· покраснение кожи

· тахикардия

· может несколько повыситься артериальное давление

· паралич кишечника

· паралич мочевого пузыря

 

 

Скополамина гидробромид

Алкалоид, содержащийся в мандрагоре. Фармакологичекое действие сходно с действием атропина, но в отличие от атропина угнетает ЦНС. Эффективен также в качестве противорвотного средства при укачивании.

Тропикамид

Применяется в офтальмологической практике, действует коротко (4-6 часов, тогда как продолжительность действия аторопина на мышцы глаза при местном применении – до 7 дней).

Платифиллин

Помимо блокады м-холинорецепторов вызывает т.н. миотропное спазмолитическое действие (снижает тонус гладких мышц, воздействуя на них непосредственно), блокирует вегетативные ганглии и угнетает сосудодвигательный центр. Это приводит к снижению артериального давления, однако в современной клинической практике гипотензивное действие платифиллина не используется.

Ипратропия бромид и тровентол

Применяются ингаляционно при бронхоспазмах, т.к, являясь четвертичными аммониевыми соединениями, плохо проникают через клеточные мембраны, и при ингаляционном применении мало всасываются в системный кровоток, что уменьшает побочное действие этих веществ.