СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.
Классификация.
Средства, применяемые при отеке легких.
Средства, применяемые при бронхиальной астме.Классификация.
Классификация.
1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:
· наркотические анальгетики:
- кодеин;
- морфина гидрохлорид.
· Ненаркотические средства:
- глауцин (глаувент).
2. Периферического действия:
- либексин.
Показания к применению.
Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.
Кодеина фосфат.
- При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;
- угнетает дыхательный центр;
- вызывает лекарственную зависимость.
Глауцин.
- Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;
- не угнетает дыхание;
- не угнетает выделение мокроты;
- не вызывает лекарственную зависимость.
Либексин.
- Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;
- обладает спазмолитическим действием;
- не вызывает зависимости;
- не угнетает дыхание.
1. Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):
· м – холиноблокаторы:
- атропин;
- метацин;
- ипратропиум бромид.
· Адреномиметики:
a,b - адреномиметики:
- адреналина гидрохлорид;
- эфедрина гидрохлорид.
b- адреномиметики:
- изадрин;
- орципреналина сульфат (алупент).
b2 – адреномиметики:
- сальбутамол;
- фенотерол;
- тербутамин.
· Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток:
ингибиторы фосфодиэстеразы:
- теофиллин;
- эуфиллин.
2. Средства, влияющие на медиаторы аллергии:
· Глюкокортикоиды:
- преднизолон;
- беклометазон.
Эуфиллин.
- Угнетает активность фосфодиэстеразы;
- блокирует аденозиновые рецепторы;
- стимулирует выделение адреналина.
Фармакодинамика.
- Уменьшает давление в малом круге кровообращения;
- улучшает кровоток в сердце, почках, ЦНС;
- оказывает умеренное диуретическое действие.
Особенности применения при бронхиальной астме.
Эуфиллин применяется в качестве базисной терапии. Способен к развитию кумуляции, что иногда приводит к нарушению сердечного ритма, а в высоких дозах возможно развитие судорог и коллаптоидного состояния.
1. Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:
· Средства, расширяющие емкостные сосуды:
- ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний);
- нитраты (натрия нитропруссид).
· Мочегонные средства быстрого действия:
- фуросемид (лазикс);
- кислота этакриновая.
2. Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):
- спирт этиловый;
- антифомсилан.
3. Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:
- глюкокортикоиды;
- антигистаминные средства (Н1-блокаторы).
Лекция №14.
Сердечные гликозиды – это безазотистые вещества растительного происхождения, которые имеют в своей основе стероидное ядро, оказывающие высокоспецифичное тонизирующее действие на сердце и составляющие основу для лечения сердечной недостаточности (кардиотоники).
Сердечные гликозиды состоят из гликона – сахаристая часть молекулы; и агликона – не сахаристая часть молекулы. Гликон определяет растворимость сердечного гликозида, степень его биотрансформации и выведение из организма, т.е. определяет приимущественно фармакокинетические особенности. Агликон представлен ненасыщенным лактонным ядром, с помощью которого сердечный гликозид связывает мембраной миофибрилл сердца и оказывает специфический кардиотонический эффект.
Для определения активности сердечных гликозидов используют биологическую стандартизацию.
Необходимость ее проведения обусловлена малой широтой терапевтического действия гликозидов; невозможностью определения их с помощью обычных физико – химических методов; коротким сроком хранения препарата.
Биологическая стандартизация проводится на лягушках. ЛЕД (лягушачьи единицы действия) – доза вещества, которая вызывает остановку сердца у большинства животных опытной группы (3 из 5). Так же существуют КЕД (кошачьи единицы действия) и ГЕД – голубиные единицы действия.