АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.
Сердечные гликозиды- лекарства растительного происхождения, которые обладают избирательным кардиотоническим действием и применяются при сердечной недостаточности.
Сердечная недостаточность- снижение сократительной способности сердца, снижение ударного и минутного объема крови и вследствие этого ухудшение кровоснабжения всех органов и тканей, застой крови в органах и тканях, приводящий к отекам ( задержке жидкости в организме)
Сердечная недостаточность может быть: а\ острая( син. Отек легких)- симптомы развиваются в течение нескольких минут из за внезапного снижения сокращения сердца
( одышка, переходящая в удушье)
б\ хроническая- постепенно снижается сократительная функция сердца, в течение нескольких месяцев, лет. Ее симптомы- отеки вначале на ногах, затем в полостях тела (асцит, гидроторакс и крайняя степень отечности- анасарка), снижение диуреза, цианоз кожи, одышка, снижение трудоспособности , нарушение работы всех органов и систем.
СГ содержатся во многих растениях: наперстянка (пурпурная, шерстистая), строфант, ландыш, горицвет и др.
Молекула сердечных гликозидов состоит из двух частей: сахаристой части (гликон) и несахаристой (агликон) С последней связано специфическое действие гликозидов на миокард. Гликон определяет такие свойства как растворимость, всасывание, связывание с белками крови, распределение и выведение, т.о. влияет на активность и токсичность препарата.
Основными гликозидами являются дигитоксин (из наперстянки пурпурной), дигоксин и целанид (из наперстянки шерстистой), строфантин (из строфанта), коргликон ( из ландыша)
Фармакодинамика сердечных гликозидов
Гликозиды оказывают ибзирательное прямое действие на сердце, которое характеризуется четырьмя фармакологическими эффектами:
- Кардиотонический –увеличивают силу сердечных сокращений, укорачивают систолу (положительный инотропный эффект)
- Урежают ЧСС, удлиняют диастолу ( отрицательный хронотропный эффект)
- Замедляют проведение импульса по проводящим путям сердца (отрицательный дронотропный эффект)
- Повышают возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект)
Наиболее ценным свойством гликозидов является кардиотоническое действие, в результате чего увеличивается ударный и минутный объем сердца. Улучшается кровоснабжение всех органов и тканнй, улучшается функция. ( уменьшаются отеки, увеличивается диурез, исчезает цианоз, уменьшается одышка, слабость, нормализуется сон.
К л а с с и ф и к а ц и я с е р д е ч н ы х г л и к о з и д о в
1 группа- гликозиды быстрого, но не продолжительного действия
строфантин – р-р 0.025% (0.05%)- 1 мл Strophanthinum
Средняя разовая доза- 0.6 (0.3) мл в/в струйно на физ растворе, очень медленно или кап.
При быстром в/в струйном введении- остановка сердца
Коргликон-р-р 0.06%-1 мл в/в стр. или кап. Corglyconum По 0.5-0.8 мл на физ растворе
Эти препараты не всасываются при приеме внутрь, поэтому эффективны только при в/в введении, в крови не связываются с белком, поэтому быстро покидают сосудистое
русло,проникают в миокард, действуют быстро- эффект развивается через 5-7 мин после введения и продолжается у строфантина до2 суток, у коргликона до суток.
Выделяются в неизмененном виде с желчью до 90%
2 группа- гликозиды средней продолжительности действия- дигоксин, целанид
Эти препараты при приеме внутрь всасываются на 60-80%. Поэтому применяются как внутрь, так и в/в струйно или капельно
Дигоксин – Digoxinum р-р 0.025%-1 мл в/в на физ. Р-ре кап. Или струйно медленно, эффект развивается через 30 мин. Табл 0.00025 внутрь, эффект через 2-3 часа, связывается с белками крови 30%.Длительность действия до 6 суток
Выводится в неизмененном состоянии с мочой. Способен кумулировать.
Целанид- Celanidum амп. 0.02%-1 мл и табл 0.00025. По фармакокинетике сходен с дигоксином, но эффект наступает быстрее, кумуляция незначительна
3 группа- гликозиды длительного действия
Дигитоксин- Digitoxinum табл 0.0001- всасывается на 100%, действие наступает через 2 часа
В крови 97% дигитоксина связывается с белками и циркулируя, медленно отщепляется, оказывая действие, которое продолжается 14 дней после однократного применения.
Метаболизируется в печени практически полностью, выделяется с мочой в виде метаболитов. Очено сильно кумулирует.
Т.о. по длительности действия и способности к кумуляции гликозиды можно расположить в следующем порядке: дигитоксин > дигоксин > целанид > строфантин > корглигон
По скорости развития кардиотонического эффекта – строфантин= коргликон>целанид>дигоксин>дигитоксин
П о к а з а н и я:
Строфантин и коргликон применяют в основном для лечения острой сердечной недостаточности, а также при нарушении ритма сердца- мерцательная аритмия
Дигоксин, целанид, дигитоксин- для лечения хронической сердечной недостаточности
И н т о к с и к а ц и я с е р д е ч н ы м и г л и к о з и д а м и:
Развивается при неправильном дозировании гликозидов 2 и 3 группы (кумулирующих)
С и м п т о м ы:
а\ кардиальные - резкая брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада сердца, нарушение ритма сердца - экстрасистолы
б\ диспептические расстройства- потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе
в\ нервно-психические- головная боль, беспокойство, нарушение зрения цветового, бессонница
Н е о т л о ж н а я п о м о щ ь п р и и н т о к с и к а ц и и
· Отменить препарат
· Промыть желудок
· Назначить внутрь адсорбенты, солевое слабительное
· Для нейтрализации гликозида назначают в/м унитиол
· Для восполнения потери калия- препараты калия- панангин в/в кап 10 мл или аспаркам, раствор калия хлорида 4% 10 мл с 5%глюкозой 200 мл в/в кап
П р о т и в о п о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю сердечных гликозидов:
Нарушение сердечной проводимости (блокады сердца)
Аритмии желудочков
Дефицит калия
ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАиспользуют для лечения и профилактики аритмий сердца
А к т у а л ь н о с т ь:
Аритмии сердца- частое и тяжелое осложнение болезней сердца (при инфаркте миокарда возникают в 90% случаев, также бывают при операцих, травмах, интоксикацях, стрессах, злоупотреблении кофе, крепким чаем, при болезнях внутренних органов (ЖКБ, МКБ и др)
По механизму возникновения аритмии делят:
1/ аритмии, связанные с нарушением автоматизма синусового узла ( СТ, СБ, СА)
2/ аритмии, связанные с появлением эктопических очагов, посылающих беспорядочные импульсы (ЭС, ПТ)
3/ аритмии, связанные с нарушением проводимости и блокадой импульсов ( блокады сердца
4/ смешанные формы аритмии- нарушение возбудимости, проводимости, автоматизма сепрдца – МА
Кроме того, по локализации аритмии делят на желудочковые и предсердные
Наиболее опасны желудочковые аритмии, требующие немедленной помощи
К л а с с и ц и к а ц и я п р о т и в о а р и т м и ч е с к и х с р е д с т в:
I. Средства прямого действия на миокард
1.1 Блокаторы натриевых каналов- новокаинамид, лидокаин
1.2. Блокаторы кальциевых каналов- верапамил
1.3. Блокаторы калиевых каналов- амиодарон (кордарон)
1.4. Разные средства: Препараты калия- панангин, аспаркам, калий хлор
магния- магния сульфат
Сердечные гликозиды- строфантин, целанид,
АТФ
П. Средства, действующие через вегетативную Н.с.
2.1. Ослабляющие адренергическое влияние - в-а/б- анаприлин, метопролол, атенолол, окспренолол
2.2. усиливающие адренергическое влияние - в-а/м- изадрин, орципреналин сульфат
2.3. ослабляющие холинергическое влияние- м-х/б- атропин сульфат, платифиллин, препараты красавки- беллоид, бесалол
Новокаинамид- Novocainamidum табл 0.25 (0.5) и р-р 10%-5 мл в/м и в/в струйно очень медленно на физ растворе, под контролем АД
Снижает автоматизм, возбудимость и проводимость миокарда, меньше влияет на сократимость. Обладает ганглиоблокирующим действием- сильно снижает АД, также местноанестезирующим ( по химическому строению сходен с новокаином)
Является универсальным противоаритмическим средством- применяется при разных формах тахиаритмии- МА, ПТ, ТП, ЭС
Побочное действие:
Коллапс, блокада сердца, аритмогенное действие (остановка сердца), аллергические реакции.
При в/в введении необходим контроль АД, пульса, ЭКГ
Лидокаин- Lidocainum р-р 2%-2 и 10 мл в/м или в/в Снижает автоматизм и проводимость сердца, также обладает местноанестезирущим действием. На сократимость сердлца и АД не влияет при в/в введении действие кратковременное (до 30 мин), так как быстро инактивируется в печени
Назначают при желудочковых аритмиях, экстрасистолиях
Побочное действие: переносится хорошо
Кордарон (амиодарон)Amiodaronum р-р 5%-3 мл в/в струйно на физ растворе, затем капельно
Также табл по 0.2
Уменьшает ЧСС, силу сердечных сокращений, снижает возбудимость и проводимость. Также расширяет коронарные артерии, улучшает метаболизм в сердечной мышце, снижает потребность миокарда в кислороде, что применяется при стенокардщии
Применяется при разных формах тахиаритмий предсердных и желудочновых- является универсальным противоаритмическим средством.
Побочное действие: нарушает функцию житовидной железы, брадикардия, отложение микрокристаллов в роговице глаза (обратимое), нельзя загорать- окраска кожи в серо-голубой цвет, кумулирует.
Верапамил– Verapamilum р-р 0.25%-2 мл в/в по 2-4 мл или в/м , также табл 0.04 и 0.08
Эффективен только при предсердных (наджелудочковых аритмиях)- МА, ППТ, предсердные ЭС
Уменьшает автоматизм синусового и А-в узлов, эктопических очагов возбуждения в предсердиях, ум. ЧСС
АТФ- раствор натрия аденозинтрифосфата 1%- 1 мл в амп. Применяется при предсердных тахиаритмиях в/в струйно быстро (5-10 сек) без разведения по 1-2 мл Эффект наствпает через 20-40 сек. При необходимости повторяют введение препарата через 2-3 мин.