АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.

Сердечные гликозиды- лекарства растительного происхождения, которые обладают избирательным кардиотоническим действием и применяются при сердечной недостаточности.

Сердечная недостаточность- снижение сократительной способности сердца, снижение ударного и минутного объема крови и вследствие этого ухудшение кровоснабжения всех органов и тканей, застой крови в органах и тканях, приводящий к отекам ( задержке жидкости в организме)

Сердечная недостаточность может быть: а\ острая( син. Отек легких)- симптомы развиваются в течение нескольких минут из за внезапного снижения сокращения сердца

( одышка, переходящая в удушье)

б\ хроническая- постепенно снижается сократительная функция сердца, в течение нескольких месяцев, лет. Ее симптомы- отеки вначале на ногах, затем в полостях тела (асцит, гидроторакс и крайняя степень отечности- анасарка), снижение диуреза, цианоз кожи, одышка, снижение трудоспособности , нарушение работы всех органов и систем.

СГ содержатся во многих растениях: наперстянка (пурпурная, шерстистая), строфант, ландыш, горицвет и др.

Молекула сердечных гликозидов состоит из двух частей: сахаристой части (гликон) и несахаристой (агликон) С последней связано специфическое действие гликозидов на миокард. Гликон определяет такие свойства как растворимость, всасывание, связывание с белками крови, распределение и выведение, т.о. влияет на активность и токсичность препарата.

Основными гликозидами являются дигитоксин (из наперстянки пурпурной), дигоксин и целанид (из наперстянки шерстистой), строфантин (из строфанта), коргликон ( из ландыша)

 

Фармакодинамика сердечных гликозидов

Гликозиды оказывают ибзирательное прямое действие на сердце, которое характеризуется четырьмя фармакологическими эффектами:

  1. Кардиотонический –увеличивают силу сердечных сокращений, укорачивают систолу (положительный инотропный эффект)
  2. Урежают ЧСС, удлиняют диастолу ( отрицательный хронотропный эффект)
  3. Замедляют проведение импульса по проводящим путям сердца (отрицательный дронотропный эффект)
  4. Повышают возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект)

Наиболее ценным свойством гликозидов является кардиотоническое действие, в результате чего увеличивается ударный и минутный объем сердца. Улучшается кровоснабжение всех органов и тканнй, улучшается функция. ( уменьшаются отеки, увеличивается диурез, исчезает цианоз, уменьшается одышка, слабость, нормализуется сон.

К л а с с и ф и к а ц и я с е р д е ч н ы х г л и к о з и д о в

1 группа- гликозиды быстрого, но не продолжительного действия

строфантин – р-р 0.025% (0.05%)- 1 мл Strophanthinum

Средняя разовая доза- 0.6 (0.3) мл в/в струйно на физ растворе, очень медленно или кап.

При быстром в/в струйном введении- остановка сердца

Коргликон-р-р 0.06%-1 мл в/в стр. или кап. Corglyconum По 0.5-0.8 мл на физ растворе

Эти препараты не всасываются при приеме внутрь, поэтому эффективны только при в/в введении, в крови не связываются с белком, поэтому быстро покидают сосудистое

русло,проникают в миокард, действуют быстро- эффект развивается через 5-7 мин после введения и продолжается у строфантина до2 суток, у коргликона до суток.

Выделяются в неизмененном виде с желчью до 90%

2 группа- гликозиды средней продолжительности действия- дигоксин, целанид

Эти препараты при приеме внутрь всасываются на 60-80%. Поэтому применяются как внутрь, так и в/в струйно или капельно

Дигоксин – Digoxinum р-р 0.025%-1 мл в/в на физ. Р-ре кап. Или струйно медленно, эффект развивается через 30 мин. Табл 0.00025 внутрь, эффект через 2-3 часа, связывается с белками крови 30%.Длительность действия до 6 суток

Выводится в неизмененном состоянии с мочой. Способен кумулировать.

Целанид- Celanidum амп. 0.02%-1 мл и табл 0.00025. По фармакокинетике сходен с дигоксином, но эффект наступает быстрее, кумуляция незначительна

3 группа- гликозиды длительного действия

Дигитоксин- Digitoxinum табл 0.0001- всасывается на 100%, действие наступает через 2 часа

В крови 97% дигитоксина связывается с белками и циркулируя, медленно отщепляется, оказывая действие, которое продолжается 14 дней после однократного применения.

Метаболизируется в печени практически полностью, выделяется с мочой в виде метаболитов. Очено сильно кумулирует.

Т.о. по длительности действия и способности к кумуляции гликозиды можно расположить в следующем порядке: дигитоксин > дигоксин > целанид > строфантин > корглигон

По скорости развития кардиотонического эффекта – строфантин= коргликон>целанид>дигоксин>дигитоксин

 

П о к а з а н и я:

Строфантин и коргликон применяют в основном для лечения острой сердечной недостаточности, а также при нарушении ритма сердца- мерцательная аритмия

Дигоксин, целанид, дигитоксин- для лечения хронической сердечной недостаточности

И н т о к с и к а ц и я с е р д е ч н ы м и г л и к о з и д а м и:

Развивается при неправильном дозировании гликозидов 2 и 3 группы (кумулирующих)

С и м п т о м ы:

а\ кардиальные - резкая брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада сердца, нарушение ритма сердца - экстрасистолы

б\ диспептические расстройства- потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе

в\ нервно-психические- головная боль, беспокойство, нарушение зрения цветового, бессонница

 

Н е о т л о ж н а я п о м о щ ь п р и и н т о к с и к а ц и и

· Отменить препарат

· Промыть желудок

· Назначить внутрь адсорбенты, солевое слабительное

· Для нейтрализации гликозида назначают в/м унитиол

· Для восполнения потери калия- препараты калия- панангин в/в кап 10 мл или аспаркам, раствор калия хлорида 4% 10 мл с 5%глюкозой 200 мл в/в кап

П р о т и в о п о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю сердечных гликозидов:

Нарушение сердечной проводимости (блокады сердца)

Аритмии желудочков

Дефицит калия

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАиспользуют для лечения и профилактики аритмий сердца

А к т у а л ь н о с т ь:

Аритмии сердца- частое и тяжелое осложнение болезней сердца (при инфаркте миокарда возникают в 90% случаев, также бывают при операцих, травмах, интоксикацях, стрессах, злоупотреблении кофе, крепким чаем, при болезнях внутренних органов (ЖКБ, МКБ и др)

По механизму возникновения аритмии делят:

1/ аритмии, связанные с нарушением автоматизма синусового узла ( СТ, СБ, СА)

2/ аритмии, связанные с появлением эктопических очагов, посылающих беспорядочные импульсы (ЭС, ПТ)

3/ аритмии, связанные с нарушением проводимости и блокадой импульсов ( блокады сердца

4/ смешанные формы аритмии- нарушение возбудимости, проводимости, автоматизма сепрдца – МА

Кроме того, по локализации аритмии делят на желудочковые и предсердные

Наиболее опасны желудочковые аритмии, требующие немедленной помощи

К л а с с и ц и к а ц и я п р о т и в о а р и т м и ч е с к и х с р е д с т в:

I. Средства прямого действия на миокард

1.1 Блокаторы натриевых каналов- новокаинамид, лидокаин

1.2. Блокаторы кальциевых каналов- верапамил

1.3. Блокаторы калиевых каналов- амиодарон (кордарон)

1.4. Разные средства: Препараты калия- панангин, аспаркам, калий хлор

магния- магния сульфат

Сердечные гликозиды- строфантин, целанид,

АТФ

П. Средства, действующие через вегетативную Н.с.

2.1. Ослабляющие адренергическое влияние - в-а/б- анаприлин, метопролол, атенолол, окспренолол

2.2. усиливающие адренергическое влияние - в-а/м- изадрин, орципреналин сульфат

2.3. ослабляющие холинергическое влияние- м-х/б- атропин сульфат, платифиллин, препараты красавки- беллоид, бесалол

Новокаинамид- Novocainamidum табл 0.25 (0.5) и р-р 10%-5 мл в/м и в/в струйно очень медленно на физ растворе, под контролем АД

Снижает автоматизм, возбудимость и проводимость миокарда, меньше влияет на сократимость. Обладает ганглиоблокирующим действием- сильно снижает АД, также местноанестезирующим ( по химическому строению сходен с новокаином)

Является универсальным противоаритмическим средством- применяется при разных формах тахиаритмии- МА, ПТ, ТП, ЭС

Побочное действие:

Коллапс, блокада сердца, аритмогенное действие (остановка сердца), аллергические реакции.

При в/в введении необходим контроль АД, пульса, ЭКГ

Лидокаин- Lidocainum р-р 2%-2 и 10 мл в/м или в/в Снижает автоматизм и проводимость сердца, также обладает местноанестезирущим действием. На сократимость сердлца и АД не влияет при в/в введении действие кратковременное (до 30 мин), так как быстро инактивируется в печени

Назначают при желудочковых аритмиях, экстрасистолиях

Побочное действие: переносится хорошо

Кордарон (амиодарон)Amiodaronum р-р 5%-3 мл в/в струйно на физ растворе, затем капельно

Также табл по 0.2

Уменьшает ЧСС, силу сердечных сокращений, снижает возбудимость и проводимость. Также расширяет коронарные артерии, улучшает метаболизм в сердечной мышце, снижает потребность миокарда в кислороде, что применяется при стенокардщии

Применяется при разных формах тахиаритмий предсердных и желудочновых- является универсальным противоаритмическим средством.

Побочное действие: нарушает функцию житовидной железы, брадикардия, отложение микрокристаллов в роговице глаза (обратимое), нельзя загорать- окраска кожи в серо-голубой цвет, кумулирует.

Верапамил– Verapamilum р-р 0.25%-2 мл в/в по 2-4 мл или в/м , также табл 0.04 и 0.08

Эффективен только при предсердных (наджелудочковых аритмиях)- МА, ППТ, предсердные ЭС

Уменьшает автоматизм синусового и А-в узлов, эктопических очагов возбуждения в предсердиях, ум. ЧСС

АТФ- раствор натрия аденозинтрифосфата 1%- 1 мл в амп. Применяется при предсердных тахиаритмиях в/в струйно быстро (5-10 сек) без разведения по 1-2 мл Эффект наствпает через 20-40 сек. При необходимости повторяют введение препарата через 2-3 мин.