Н-холиноблокаторы
| Ганглиоблокаторы | Мышечные релаксанты | |
| Механизм действия | Блокируют Н-холинорецепторы ганглиев | Блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц |
| Основные эффекты | Расширяют сосуды, снижают АД | Вызывают паралич скелетных мышц |
| Показания к применению | Гипертонический криз Заболевания сосудов (эндартериит) Отек легких | Проведение операций на аппарате искусственного дыхания |
| Побочные эффекты | Ортостатический коллапс (после иньекции пациент должен лежать в течение 2-3 часов) | Используются только в условиях стационара |
| Препараты | Sol. Pentaminum 5%-1 ml Sol. Benzohexonium 2.5%-1 ml в/м | Тубакурарин Дитилин |
Сравнительное действие на органов мишени холинергических ЛС:
| Действие на органы- мишени | М-холиномиметики | М-холиноблокаторы | Антихолинэстеразные |
| Глаз | Сужают зрачок, снижают внутриглазное давление, вызывают спазм аккомодации | Расширяют зрачок, повышают внутриглазное давление, вызывают паралич аккомодации | Сужают зрачок, снижают внутриглазное давление, вызывают спазм аккомодации |
| Гладкие мышцы жкт, мочевых путей | Сокращают | Расслабляют (спазмолитическое действие) | Сокращают |
| Бронхи | Сужают | Расширяют | Сужают |
| Железы слюнные, желудочные, потовые | Повышают секрецию | Снижают секрецию | Повышают секрецию |
| ЧСС | Снижают ЧСС (брадикардия) | Повышают ЧСС (тахикардия) | Снижают ЧСС |
| Скелетные мышцы | Не действуют | Не действуют | Сокращают |
ТЕМА: АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
К л ю ч е в ы е с л о в а:
- Ринит – воспаление слизистой носа, отек, затруднение носового дыхания ( насморк)
- Шок, коллапс – резкое снижение АД (связано с травмой, операцией, отравлением лекарствами, кровотечением и другие причины)
- Анафилактический шок – тяжелая аллергическая реакция, угрожающая жизни. Развивается в течение нескольких минут или часов после контакта с аллергеном (лекарство, укус насекомого и др)
- Бронхиальная астма – хроническое заболевание аллергической природы, главным признаком которого являются приступы удушья.
- Гипокликемическая кома – потеря сознания, связанная с резким снижением глюкозы в крови у человека с сахарным диабетом (часто связана с передозировкой инсулина)
- Тахикардия – частое сердцебиение (свыше 90 ударов в минуту)
- Брадикардия – редкое сердцебиение (менее 60 ударов в минуту)
- Аритмия – нарушение ритма сердца (неритмичная работа сердца)
- Гипертоническая болезнь (синоним артериальная гипертония) – заболевание при котором у человека повышенное артериальное давление (более 130/90 мм РТ ст)
- ИБС – ишемическая болезнь сердца. Заболевание коронарных артерий (артерий сердца), в результате сужения артерий или закупорки тромбом/бляшкой, к сердцу по коронарным артериям поступает недостаточно артериальной крови, развивается кислородная недостаточность – ишемия. Проявляется приступами болей в сердце – стенокардия или инфарктом миокарда.
- Инфаркт миокарда - некроз участка сердца из за прекращения поступления крови к нему.
- Феохромацитома – опухоль мозгового слоя надпочечников, при которой в кровь выделяется много адреналина, что приводит к повышению АД
К внутренним органам человека подходят симпатические и парасимпатические нервы.
В симпатических нервах, которые заканчиваются во внутренних органах, сосудах, железах внешней секреции (кроме потовых), синтезируется медиатор норадреналин.
Норадреналин соединяется с адренорецепторами на поверхности клеток органов и передает импульс с нерва к клетке. Под действием импульса изменяется функция
органов.
Адренорецепторы различных органов имеют неодинаковую чувствительность к химическим веществам (лекарствам), поэтому различают а-адренорецепторы и в-адренорецеторы
В органах существует два типа адренорецепторов:
| Вид адренорецепторов | Локализация адренорецепторов | Эффекты, связанные с возбуждением адренорецепторов |
| 1. А-адренорецепторы | Сосуды (кожи, слизистых, почек, кишечника, коронарные и др) | Сужение сосудов, повышение Артериального давления |
| 2. В1-адренорецепторы | Сердце | Увеличивается ЧСС, сила Сердечных сокращений, ско Рость проведения импульсов по сердцу, увеличивается потребность сердца в кислороде |
| 3. В2-адренорецепторы | Бронхи Миометрий (мышца матки) Сосуды | Расширяются бронхи Снижается тонус миометрия Расширяются сосуды, снижается АД |
В физиологических условиях веществом, которое действует одновременно на все адренорецепторы является медиатор норадреналин (НА) и гормон мозгового слоя надпочечников - адреналин.
Классификация средств, действующих в области адренергических синапсов
| Адреномиметики | Адреноблокаторы |
А-адреномиметики:
| А-адреноблокаторы:
|
В-адреномиметики:
| В-адреноблокаторы:
|
А,в-адреномиметики:
| А,в-адреноблокаторы:
|
Симпатомиметики:
| Симпатолитики:
|
А-АДРЕНОМИМЕТИКИ.
К ним относятся препараты : мезатон, норадреналин, нафтизин
Механизм действия: возбуждают а- адренорецепторы сосудов
Фармакологические эффекты: сосуды сужаются и АД повышается
Показания к применению: 1. Шок, коллапс (мезатон, норадреналин)
2. Острый ринит (насморк)- нафтзин
НОРАДРЕНАЛИН ГИДРОТАРТРАТ- применяется в растворе 0.2%-1мл, вводят только в/в капельно на 5% глюкозе или физ растворе
При в/м и п/к введении вызывает сильный спазм сосудов и некроз ткани.
Применяется при резком снижении АД- коллапсе во время операций, травм.
Mesatonum– форма выпуска – раствор 1%-1мл в ампулах, вводят в/м, п/к, в/в
Применяется для лечения и профилактики шока, коллапса.
Naphthisinum - применяется в растворе 0.05% фл-10 мл для детей, 0.1%-10 мл для взрослых- капли в нос.
При закапывании в нос нафтизин сужает сосуды слизистой оболочки. Уменьшает отек слизистой и образование слизи. Применяется при остром рините, гайморите, аллергическом рините.
При длительном применении больших доз нафтизина (более 7 дней), рецепторы клеток слизистой носа привыкают к нему и эффект снижается, при увеличении дозы нафтизина, эффекта нет. Это называется - тахифилаксия. Продолжительность применения нафтизина должна быть не более 7 дней. Не рекомендуется применять нафтизин при хроническом насморке (возникает атрофия слизистой оболочки)
Аналогами нафтизина являются санорин, галазолин, фармазолин и др.