Производные нитрофурана

Классификация СА

С у л ь ф а н и л а м и д н ы е п р е п а р а т ы

Сравнительная характеристика побочных эффектов антибиотиков

Антибиотики	Аллерг Р-ции	Дисбак териоз	Отлож В кос тях	Терато Генное	Угнетение функции
Почек	Печени	Кровет- ворения	Слухов нерва
Пенициллины	+++	+	-	-	-	-	-	-
Цефалоспорины	+	+++	-	-	+	-	+	-
Макролиды	+	+	-	-	-	-	-	-
Тетрациклины	+	+++	+++	+	-	+++	-	-
Левомицетин	+	+++	-	-	-	-	+++	-
Аминогликозиды	+	+++	-	-	+	-	-	+++
Полимиксины	+	+++	-	-	+	-	-	-

ТЕМА: СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

К л а с с и ф и к а ц и я:

1. Сульфаниламиды

2. Производные нитрофурана

3. Производные 8-оксихинолона

В 1935 году Г. Домагк обнаружил противомикробные свойства стрептоцида, с того момента началось широкое изучение и применение сульфаниламидов. Все современные сульфаниламиды являются производными стрептоцида, имеют общий механизм действия, общий спектр действия, отличаются по силе, продолжительности действия.

СА применяются для лечения инфекционных заболеваний.

Спектр противомикробного действия СА широкий: они подавляют развитие грамположительных бактерий - стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков

грамотрицательных бактерий - кишечной палочки,шигеллы, холерный вибрион, простейших - малярийный плазмодий, хламидии и др.

крупных вирусов – например, трахомы

Однако к СА нечувствительны микобактерия туберкулеза, вирусы гриппа, ОРВИ, герпеса, синегнойная и дифтерийная палочки.

Тип действия СА- бактериостатический. У комбинированных СА, например, Бисептол тип действия бактерицидный.

Механизм действия- СА имеют структурное сходство с аминокислотой - ПАБК (парааминобензойной кислотой). ПАБК используется микробами для синтеза фолиевой кислоты и белков. СА являются конкурентными антагонистами ПАБК, они захватываются микробами вместо ПАБК и нарушают синтез белков микроорганизмов, что снижает рост и развитие микробов, т.о. СА оказывают бактериостатическое действие. Их эффект усиливает т р и м е т о п р и м. При комбинации СА и триметоприма действие – бактерицидное.

Антибактериальное действие СА снижается или исчезает в присутствии гноя, крови, а также при совместном применении новокаина, анестезина, имеющих в своем составе ПАБК

1. Хорошо всасывающиеся из жкт и применяемые для резорбтивного (общего ) лечения различных инфекций ( пневмония, отит, гонорея, инфекции мочевыводящих путей и др)

Они по длительности действия делятся на группы:

1.1. непродолжительного действия- сульфадимезин, этазол, уросульфан. Их назначают 4 раза в день

1.2. длительного действия- сульфадиметоксин, сульфадиперидазин. Их назначают 1-2 раза в день

1.3. сверхдлительного действия- сульфален- 1 раз в 7 дней

1.4. комбинированные препараты: СА + триметоприм= бисептол( бактрим, сульфатон)

2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ и применяемые для лечения кишечных инфекций

( дизентерия, колит, энтероколит) К ним относятся фталазол, сульгин, фтазин

3. Препараты для местного лечения:

Стрептоцид, назначают в виде присыпок, мазей, линиментов на кожу и раневые поверхности, предварительно очистив их от гноя.

Сульфацил-натрий (альбуцид) также применяется местно в виде 20 и 30% водных растворов- глазные капли при коньюктивитах, блефаритах, язвах роговицы, также для и профилактики гонобленореи у новорожденных.

Также выпускается в виде мази 30% по 10 гр и есть форма для иньекций ампулы по 5 мл

Ингалипт– аэрозоль, содержащая норсульфазол, стрептоцид, применяют при инфекционных заболеваниях глотки и горла (тонзиллит, ангина)

КРАТКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ЛЕЧЕНИЯ:

Сульфадимезин- табл. По 0.5 и 0.25 эффективен при бронхите, синусите, отите, фарингите по 1-2 табл – 4 раза в день

Уросульфан- табл по 0.5, выводится с мочой в высокой концентрации, применяется при инфекции почек и мочевыводящих путей, по 1-2 табл – 4 раза в день

Бактрим( бисептол)- представляет комбинацию СА и триметоприма, благодаря этому противомикробный эффект усиливается и действие бактерицидное, препарат выпускается в табл. Для взрослых бисептол-480 для детей – бисептол- 120, внутрь, хорошо всасывается

в кишечнике, действует до 8 часов, выделяется с мочой. Эффективен при инфекции дыхательных , мочевыводящих путей, кишечных инфекциях, назначают по 1-2 табл- 2-3 раза вдень, также есть суспензия внутрь для детей, дозируется ч.ложками.

При назначении СА в первый день лечения дают «ударную дозу»- всю суточную дозу за 1 раз, в последующие дни лечения суточную дозу делят на количество приемов

Фталазол- Сульфаниламидный препарат короткого действия, плохо всасывающийся в кишечнике, применяется при дизентерии, колите, энтероколите, назначается в табл по 0.5

По 1-2 табл – 4 раза в день

Общими побочными эффектами СА являются:

кристаллурия- образование камней в почках- с целью предупреждения кристаллурии назначают большое количество щелочной жидкости- минеральная вода, молоко, для поддержания щелочной реакции мочи
аллергические реакции
диспептические расстройства- тошнота. Рвота, боли в желудке
угнетение кроветворения- анемия
нарушение функций ЦНС- головокружение, головная боль

Синтетические противомикробные средства разных химических групп.

К ним относятся:

Спектр действия – широкий - эффективны в отношении ГР+ и ГР- бактерий, также против простейших- трихомонады, лямблии.

Тип действия – бактериостатический

Препараты – фурадонин, фуразолидон, фурагин, фуромаг, нифуроксазид

Фурадонин (табл 0.05) и фуразолидон (табл 0.05) применяют внутрь 3-4 раза в день Хорошо всасываются в кровь, выделяются преимущественно почками

Показания к применению :

· инфенкции мочевых путей (цистит, уретрит, простатит),

· кишечные инфекции (дизентерия, паратифы, пищевая токсикоинфекция)

· инфекции, вызванные простейшими – трихомоноз, лямблиоз,

Фуромаг – капусулы по 0.5 и фурагин- табл по 0.05 Эти препараты выделяются с мочой в активном состоянии, создавая высокую концентрацию в моче. Применяют в основном при инфекциях мочевых путей (цистит, уретрит, простатит)

Нифуроксазид – таблетки и порошок для приготовления суспензии внутрь

Препарат не всасывается при приеме внутрь. Действует только в просвете кишечника применяется при кишечных инфекциях взрослым и детям.

Побочные эффекты нитрофуранов: диспептические расстройства, эмбриотоксичность, аллергические реакции

2. Производные 8-оксихинолина-

Нитроксолин (5-НОК) - драже по 0.05, имеют широкий спектр действия (Гр+,Гр- бактерии, простейшие, грибки)

всасывается хорошо, выделяется через почки, создает в моче высокие концентрации,поэтому эффективен при инфекциях почек и мочевых путей) назначают внутрь, при этом моча приобретает ярко оранжевый цвет. Хорошо переносится больными

3. Производные хинолона-

Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм)- табл 0.5, капс.0.5, назначают по 1 капсуле (таблетке) х 4 раза в день, хорошо всасывается в кишечнике, в неизмененном виде выделяется почками, создает там высокую противомикробную концентрацию, действует только на ГР- бактерии, при меняется при цистите,холецистите

Препараты хинолонов П-1У поколений называют фторхинолонами- офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин- высокоэффективные антимикробные средства широкого спектра действия, эффективны против микробов, устойчивых к большинству антибиотиков, левофлоксацин эффективен также и при туберкулезе. Применяются внутрь в таблетках, капсулах при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, жкт, менингите. Курс лечения 7-14 дней

Побочные эффекты возникают редко- диспептические расстройства, нарушение сна, беспокойство, хондротоксичность

Беременным и детям до 15 лет противопоказаны

Противомикробное действие офлоксацина и ципрофлоксацина применяют в глазных каплях при коньюктивите.

ТЕМА: ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ, ПРОТИВОСПИРОХЕТОЗНЫЕ,