Последовательность событий, приводящих к каталитической активации ферментов

Трансмембранная передача информации с участием инозитолтрифосфатной системы

продукт

субстрат

1). Гормон (Г) присоединяется к R-рецептору с образованием гормон-рецепторного комплекса, который через G-белок активирует фосфолипазу С;

2). Фосфолипаза С расщепляет фосфатидилинозитол-4,5-дифосфат (ФИФ₂) клеточной мембраны на инозитолтрифосфат (ИФ₃) и диацилглицерин (ДАГ);

3). ИФ₃ присоединяясь к рецептору на мембране ЭПР, открывает кальциевые каналы, выпуская Са²⁺ из ЭПР в цитоплазму;

4). Са²⁺, ДАГ и фосфотидилсерин активируют ПК С, которая превращает субстрат в продукт.

5). 4 Са²⁺ присоединяются к кальмодулину, способствуя присоединению кальмодулина к ферменту и образованию активного комплекса 4Са²⁺-кальмодулин-фермент, который превращает субстрат в продукт.

Инактивация инозитолтрифосфатной системы осуществляется кальциевыми насосами, которые откачивают Са²⁺ из цитоплазмы.

 

Посредством стимуляции инозитолтрифосфатной системы оказывают гормональное действие гонадолиберин, тиролиберин, дофамин, тромбоксаны А₂, эндоперекиси, лейкотриены, агниотензин II, эндотелин, паратгормон, нейропептид Y, адренергические катехоламины (через a₁ рецепторы), ацетилхолин, брадикинин, вазопрессин(через V₁ рецепторы).