Структурные формулы и общая конфигурация активного центра, участ­вующего в связывании морфина, налоксона, опиоидных пептидов с ОР

НО HO

^_СН₂–СН₂–NH₂

тирамин

О N–CН₃ НО

^_СН₂–СН–СО–ГЛИ–ГЛИ–ФЕН–МЕТ–ОН

НО Морфин–ЛЕЙ–ОН

NH₂ Мет(Лей)-энкефалин

НО

О ОН N–CН₂–CН=CН₂

О Налоксон (налоксан)

 

В организме вырабатывается три группы эндогенных опиоидов – эндорфины, энкефалины и динорфины. Первыми были открыты энкефалины – два пентапептида мет-энкефалин и лей-энкефалин (остальные четыре аминокислоты одинаковые Тир-Гли-Гли-Фен-Мет/Лей). В гипоталамусе позже обнаружили более длинные (15-30 АК) опиоидные пептиды — α-, β-, γ-эндорфины, которые оказались в 12-100 раз активнее энкефалинов. Третья группа – динорфины. Опиоидные пептиды участвуют в обезболивании, в регуляции эмоциональных ответов, обладают антистрессорными свойствами, вырабатываются при мышечной работе. Опиоиды синтезируются не только в нервной ткани (в том числе локализованной в пульпе – в периферическом слое пульпы среди одонтобластов есть волокна, содержащие вещество Р), надпочечниках, сердце (энкефалины). Особый интерес к этим соединениям и их синтетическим аналогам связан с надеждой найти анальгетики, к которым не возникает привыкания.