Хинолоны.

 

O

COOH Учитывая высокую активность окси-

хинолинов и присущие им ПбЭ продол-

жали исследования в этом ряду и

получили производные хинолона.

СН₃ N

 

C₂H₅

 

Налидиксовая кислота (невиграмон)- в зависимости от концентрации может оказывать БС и БЦ действие.

Механизм действия связан со способностью связывать Fe⁺², входящее в состав ферментных систем м/о путем подавления ее ДНК-полимеразы. Блокирует ДНК-гидразу. Ингибируется синтез и функции ДНК.

Спектр: гр- м/о (кишечная палочка, протей, шигеллы, сальмонеллы и др.)

Синегнойная палочка, гр+ м/о, анаэробы, устойчивые к Н.К.

Ф.к. – хорошо всасывается в ЖКТ, проникает в различные ткани, но создает высокую концентрацию только в моче (через почки в неизменном виде до 80%). При биотрансформации в печени – активные и неактивные метаболиты.

ПК: инфекции мочевыводящих путей (чаще у детей, у взрослых - фторхинолоны).

ПбД: тошнота, рвота, головные боли, головокружения, аллергические реакции. При патологии ЦНС может провоцировать судорожные реакции.

Р.д. внутрь × 4 р\д с обильным питьем (чтобы ↑ диурез).

 

5-НОК и НК оказывают эффект при устойчивости к АБ и САП. Невиграмон может оказывать эффект при энтероколитах и холециститах, но эффективность невысокая, т.к. быстро ↓ концентрация в крови.

 

Аналогичным действием обладают:

Пипемидцекая кислота (палин)более активны,

Оксолиниевая кислота (грамурин) больше спектр

 

По Машковскому: пипемидовая кислота, оксолиновая кислотаю