Производные нитрофурана
Синтезированы в 1944 году.
Синтетические пр/микробные средства, которые в 5- положении фуранового кольца имеют нитрогруппу, а во 2м – различные заместители, от которых будет зависеть спектр действия препаратов (местно или системно) и их применение.
O2N O R Нет парентеральных форм введения.
Спектр широкий: гр+, гр- м/о, хламидии, вирусы, некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Спектр может колебаться с учетом конкретного вещества. Не действует на анаэробы (протеи).
Механизм действия: в микробной клетки происходит восстановление NO2 → образуются токсические продукты, которые повреждают клеточную стенку и нарушают обменные процессы м/о.
В зависимости от концентрации действие может быть бактериостатическим или бактериоцидным.
Достоинства:
· эффективны при устойчивости к АБ и САП
· медленно развивается резистентность.
Недостаток: различные нежелательные реакции.
ПбД: токсичность у нитрофуранов умеренная, но нельзя длительно назначать. Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны ЖКТ – потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе → назначают после еды, обильное питье, молоко. Реже гиперчувствительность в виде:
- различных проявлений аллергии, а также гемолиз эритроцитов и невриты при отсутствии Г-6-ФД2, нарушение функции легких
- местно раздражающее действия, аллергия, фотосенсибилизация
- при длительном применении или почечной недостаточности → накопление в организме → нейротоксичность (ЦНС + ПНС). Курс лечения не более 2х недель.
ППк: беременность, дефицит Г-6-ФД2, тяжелая патология печени и почек.
Выделяют:
1. Вещества, хорошо всасывающиеся из ЖКТ (фурагин, фурадонин)
2. Вещества, плохо всасывающиеся из ЖКТ (фуразолидон)
3. Препараты для местного применения (фурациллин)
ФУРАДОНИН (м.н. - нитрофурантоин) – быстро всасывается и быстро выводится почками в неизменном виде. В моче создается бактерицидная концентрация против большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей = уросептик.
Лечение и профилактика, острое и хроническое течение, дети старше 1 мес.
Ф.в. табл. 0,1 × 4 р/д. Курс 5-8 дней.
ФУРАГИН (м.н. - фуразидин) – применяют внутрь и местно.
Внутрь – почки и мочевыводящая система, редко при инфекции дыхательных путей. Табл. × 2-3 р/д. Курс 7-10 дней.
Местно (редко) – промывание и спринцевание в хирургии, акушерстве – гинекологии, дерматологии, офтальмология. Раствор 1:13000.
Фурагин растворимый (Солафур) – только взрослым, в тяжелых случаях, при устойчивости к АБ.
ФУРАЗОЛИДОН – сильнее действует на гр «-» м/о и простейшие. Хуже других всасывается из ЖКТ, используется для лечения инфекций ЖКТ (энтериты, энтероколиты, пищевые интоксикации, дизентерия, лямблиоз, паратиф …)
Ф.в. табл. × 4 р/д. Курс 5 – 10 дней.
ФУРАЦИЛЛИН (м.н. нитрофурал) – назначают наружно для лечения и профилактики гнойно-воспалительных процессов:
- раны, пролежни, ожоги, промывание полостей (дерматология)
- отиты, полоскания горла (ЛОР), промывание пазух носа (гайморит)
- офтальмология (конъюнктивиты)
Ф.в. табл., порошок. Водные р-ры 0,02%; спиртовые – 0,066%, мази – 0,2%.
Входит в состав комбинированных препаратов:
«Фастин» - мазь,
«Фурапласт» - спиртообразная жидкость,
«Лифузоль» - аэрозоль и др.
Табл. можно внутрь при дизентерии, т.к. плохо всасывается.
СОВРЕМЕННЫЕ СРЕДСТВА:
НИФУРАТЕЛ (макмирор)
Обладает антибактериальным, противопротозойдным, противогрибковым действием. Высоко эффективен в отношении гр+ и гр- м/о, трихомонады, антихеликобактерная активность.
ПК: 1) вагинальные инфекции – трихомонадные инфекции, кандидозы.
2) кишечные инфекции – амебиаз, лямблиоз, энтероколиты, воспаление тонкого кишечника.
3) инфекции мочевыводящих путей.
ПбД: диспепсия, аллергия.
ППк: повышенная чувствительность, беременность, лактация.
Назначают внутрь × 2-3 р/д, курсовой прием.
НИФУРОКСАЗИД (эрсефурил)
Эффективен в отношении большинства гр+ и гр- м/о. Действует БЦ или БС с учетом концентрации.
При приеме внутрь практически не всасывается и оказывает действие в просвете кишечника. Не оказывает отрицательного влияния на нормальную микрофлору, может восстанавливать эубиоз кишечника.
ПК: острая кишечная инфекция, пищевые интоксикации.
Внутрь каждый 6 часов, курс – 6 дней.
Таблетки, суспензии – дети с 1 месяца.
ПбД: аллергия.
ППк: повышенная чувствительность к нитрофуранам.
К синтетическим антибактериальным средствам относятся производные нитроимидазола (противопротозойдные средства)