Бигуаниды

 

Бигумаль. В организме человека превращается в тразиновый метаболит, нарушает восстановление фолиевой кислоты в организме комара, нарушая цикл эритроцитарной шизогонии; оказывает выраженное шизонтоцидное действие. Подавляет синатез нуклеиновых кислот гамет, ингибируя мембранную АТФ-азу. Предупреждает развитие гамет, попавших в кишечник комара, поэтому является ценным средством химиопрофилактики малярии.

Действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев всех видов малярии. Накапливается в эритроцитах, где создаются концентрации в 4 - 8 раз выше, чем в плазме. В крови прочно связывается с белками плазмы, но мало - с тканями, поэтому не депонируется в организме. Его метаболиты также проявляют противомалярийную активность.

Показания к применению. Бигумаль эффективен при тропической малярии. Назначение в первые дни после заражения может полностью предупредить развитие инфекции. В связи с быстрым развитием лекарственной устойчивости к нему малярийных паразитов бигумаль в настоящее время имеет ограниченное применение. При лечении тропической малярии его назначают только в случае средней тяжести.

Побочные эффекты. Бигумаль хорошо переносится больными. Иногда отмечается кратковременное увеличение количества лейкоцитов и появление молодых форм нейтрофилов, а в моче в небольших количествах эритроцитов, изъязвление слизистой полости рта, неприятное ощущение в эпигастральной области и дискомфорт, изредка появляется рвота. Эти осложнения наблюдаются при использовании высоких доз препарата. При длительном применении - анорексия, исхудание, что чаще возникает при приеме препарата натощак.

Противопоказания. Беременность.