Фармакокинетика

Изучена плохо.

Внутрь или местно.

Побочные эффекты

-Нефротоксичность

-Гепатотоксичность

-Диспептические явления

-Аллергические реакции

Показания

Лечение глубоких и субкутанных микозов.

Генерализованные формы кандидоза и аспергиллеза.

Мало эффективны при инвазии ЦНС.

 

Н а т а м и ц и н

Полиеновый антибиотик с типичным механизмом действия.

Эффективен при лечении локальных – кишечных, вагинальный и кожных кандидозов. Средство выбора при лечении кандидозов у беременных.

Не вызывает тератогенного эффекта, не изменяет нормальной бактериальной флоры.

Практически нет побочных эффектов и противопоказаний.

 

Азолы

Включают 2 класса соединений – имидазолы и триазолы.

Они имеет сходный спектр и механизм противогрибкового действия.

Механизм

Определяется блокированием препаратами биосинтеза грибковых липидов (стеролов).

Ингибируют фермент, катализирующий превращение ланостерола в эргостерол – основной структурный компонент грибковой мембраны.

Эффект преимущественно фунгистатический.

Местные препараты при создании высоких локальных концентраций

в отношении ряда грибов могут действовать фунгицидно.

 

Первый из предложенных «системных» азолов - кетоконазол –

после введения в клиническую практику итраконазола свое значение

практически утратил ввиду высокой токсичности и чаще используется местно.

 

Спектр действия широкий.

Ф л у к о н а з о л

Производнео триазола

Полностью абсорбируется из ЖКТ, и его концентрацияв плазме примерно одинакова после орального или внутривенного введения, не зависит от желудочного сока.

Хорошо проникает в тканевые жидкости

Показания к применению

Системный кандидоз, кандидемия.

Эффективен при криптококкозах, менингитах, вызванных грибками.

50-100 мг вдень При вагинальном 150 однократно.

Побочные эффекты

Тошнота, головная боль, кожные высыпания, рвота.

Описаны абдоминальные боли, диарея, редкие случаи печеночных расстройств.

Вторичная резистентность

Развивается медленно.

Побочные реакции общие для всех системных азолов:

ЖКТ: нарушение аппетита, рвота, диарея.

ЦНС: нарушения зрения, сонливость, парестезии, тремор, судороги.

Аллергический реакции: сыпь, зуд, дерматит.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Печень: холестатическая желтуха

 

К е т о к о н а з о л

Применяется раз в день. Используется внутрь, а так же в виде мази и шампуня для лечения проверхностных и системных грибковых инфекций