Меглитиниды (прандиальные регуляторы)

Глиниды также, как и препараты сульфонилмочевины, стимулируют синтез инсулина и способны уменьшать гипергликемию после еды, поэтому их называют прандиальными регуляторами. При наличии выраженной гипергликемии натощак монотерапия глинидами нецелесообразна, так как они не оказывают на неё существенного влияния. Однако, в подобных случаях возможно комбинированное лечение с метформином (см. таблицу сравнительных характеристик).

В настоящее время из группы глинидов применяют два препарата — репаглинид (НовоНорм) и натеглинид (Старликс). Причём, старликс несколько менее эффективный в отношении снижения HbA1C, чем новонорм, как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами.

Механизм действия

Как и производные сульфонилмочевины, глиниды блокируют АТФ-зависимые калиевые каналы (но связываются с другим участком рецептора) и открывают кальциевые каналы, индуцируя тем самым выброс инсулина. В отличие от препаратов сульфонилмочевины глиниды не попадают внутрь бета-клеток и сохраняют биосинтез инсулина в клетках поджелудочной железы.

Плюсы

  • В отличие от других пероральных сахароснижающих средств, инсулинотропный эффект глинидов наступает очень быстро. Стимуляция секреции инсулина в ответ на приём пищи развивается через 5-7 минут (старликс) или спустя 10-30 мин после применения (новонорм) препарата.
  • Восстановление первой фазы секреции инсулина.
  • Инсулинотропный эффект не стойкий (за счёт более короткого, по сравнению с препаратами сульфонилмочевины, временем полувыведения, что в свою очередь повышает кратность приёма), но благодаря этому концентрация инсулина между приемами пищи не повышается!

Минусы

  • Невысокая сахароснижающая активность (сравнимая с акарбозой), причём старликс проигрывает в эффективности новонорму. Монотерапия глинидами позволяет уменьшить содержание HbA1C примерно на 0,5-0,8%.
  • Глиниды обладают таким же риском набора массы тела, как и препараты сульфонилмочевины (примерно 2 кг).
  • Спустя некоторое время может наблюдаться снижение эффективности глинидов.

Показания

  • Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диеты и физических нагрузок. Предназначены для преимущественного снижение постпрандиальной гипергликемии.