Меглитиниды (прандиальные регуляторы)
Глиниды также, как и препараты сульфонилмочевины, стимулируют синтез инсулина и способны уменьшать гипергликемию после еды, поэтому их называют прандиальными регуляторами. При наличии выраженной гипергликемии натощак монотерапия глинидами нецелесообразна, так как они не оказывают на неё существенного влияния. Однако, в подобных случаях возможно комбинированное лечение с метформином (см. таблицу сравнительных характеристик).
В настоящее время из группы глинидов применяют два препарата — репаглинид (НовоНорм) и натеглинид (Старликс). Причём, старликс несколько менее эффективный в отношении снижения HbA1C, чем новонорм, как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами.
Механизм действия
Как и производные сульфонилмочевины, глиниды блокируют АТФ-зависимые калиевые каналы (но связываются с другим участком рецептора) и открывают кальциевые каналы, индуцируя тем самым выброс инсулина. В отличие от препаратов сульфонилмочевины глиниды не попадают внутрь бета-клеток и сохраняют биосинтез инсулина в клетках поджелудочной железы.
Плюсы
- В отличие от других пероральных сахароснижающих средств, инсулинотропный эффект глинидов наступает очень быстро. Стимуляция секреции инсулина в ответ на приём пищи развивается через 5-7 минут (старликс) или спустя 10-30 мин после применения (новонорм) препарата.
- Восстановление первой фазы секреции инсулина.
- Инсулинотропный эффект не стойкий (за счёт более короткого, по сравнению с препаратами сульфонилмочевины, временем полувыведения, что в свою очередь повышает кратность приёма), но благодаря этому концентрация инсулина между приемами пищи не повышается!
Минусы
- Невысокая сахароснижающая активность (сравнимая с акарбозой), причём старликс проигрывает в эффективности новонорму. Монотерапия глинидами позволяет уменьшить содержание HbA1C примерно на 0,5-0,8%.
- Глиниды обладают таким же риском набора массы тела, как и препараты сульфонилмочевины (примерно 2 кг).
- Спустя некоторое время может наблюдаться снижение эффективности глинидов.
Показания
- Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диеты и физических нагрузок. Предназначены для преимущественного снижение постпрандиальной гипергликемии.