Меры предосторожности

В период лечения необходимо контролировать функцию почек (общий анализ мочи, креатинин крови), при появлении миалгии следует определить содержание лактата в плазме. Приём алкоголя на фоне лечения метформином может вызывать «антабусный эффект», кроме того приём алкоголя повышает риск развития гипогликемии.

Метформин в комбинациях

Метформин можно комбинировать с инсулином, с глитазонами (как и метформин, относятся к классу сенситайзеров) и секретогенами (глиниды и препараты сульфонилмочевины).

Комбинация метформина с глитазонами допускается, потому что у них разные точки-приложения. В ряде исследований аддитивный эффект такой комбинации выражался в снижении уровня HbA_1C примерно на 0,3–0,8%.

Фармпроизводители выпускают готовые комбинации глибенкламида и метформина — Глибомет (глибенкламид 2,5 мг + метформин 400 мг), Глюкованс (глибенкламид 2,5 мг или 5 мг + метформин 500 мг), которые позволяют достичь сахароснижающего эффекта при меньшей дозе каждого из лекарственных средства и снизить, тем самым, риск развития побочных эффектов. Гипогликемический эффект развивается через 2 часа и длится 12 часов. Принимается внутрь, во время еды. Обычно начальная доза составляет 1 таблетка в день с постепенным подбором дозы (шаг титрования 1 неделя) до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается приём препарата 2 раза в день (утром и вечером). Не рекомендуется принимать метформин в дозе более 2000 мг.

Препараты сульфонилмочевины

В первой половине ХХ века была случайно обнаружена способность антибактериальных сульфаниламидных препаратов снижать сахар в крови. И тогда был начат целенаправленный поиск производных сульфаниламидов с выраженным гипогликемическим эффектом. С тех пор было синтезировано три поколения препаратов сульфонилмочевины.

Механизм действия

Препараты сульфонилмочевины усиливают секрецию инсулина за счёт стимуляции бета-клеток поджелудочной железы (поэтому действуют до тех пор, пока не истощены резервы инсулин-синтетической функции поджелудочной железы). В результате восстанавливается чувствительность бета-клеток, увеличивается число инсулиновых рецепторов.

Плюсы

Выраженный сахароснижающий эффект (практически такой же, как у метформина): препараты сульфонилмочевины позволяют уменьшить содержание HbA_1C примерно на 1,5-2%
Стимуляция раннего пика секреции инсулина (только препараты сульфонилмочевины 3-его поколения).
Препараты сульфонилмочевины 3-го поколения (Амарил и Диабетон МВ) блокируют селективно только калиевые каналы бета-клеток поджелудочной железы. Поэтому пациентов получающих эти сахароснижающие препараты не обязательно переводить на инсулин на фоне острого коронарного синдрома.

Минусы

Стимуляция позднего пика секреции инсулина препаратами сульфонилмочевины 2-го поколения (манинил и др.) вызывает чувство голода и ведёт к прибавке массы тела (примерно на 2 кг).
Препараты сульфонилмочевины 2-го поколения (манинил и др.) влияют на калиевые каналы, находящиеся в кардиомиоцитах и в сосудах. Было замечено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших препараты сульфонилмочевины 1-го и 2-го поколения, инфаркт миокарда происходил чаще и протекал тяжелее. Отсюда требование: в момент сердечной катастрофы манинил надо отменить и назначить инсулин.