Препараты бигуанидов (Метформин)

В настоящее время из группы бигуанидов к применению разрешён только метформин, как обладающий низким риском развития лактат-ацидоза.

Механизм действия

Метформин (сиофор, глюкофаж и др.) оказывает своё влияние на углеводный путём воздействия на гепатоциты (торможение глюконеогенеза), повышения чувствительности периферических тканей к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени — жировой ткани), замедления всасывания глюкозы в кишечнике (в результате возможен такой побочный эффект, как диарея).

Плюсы

  • Хороший сахароснижающий эффект, сравнимый с препаратами сульфонилмочевины. Монотерапия метформином приводит к снижению HbA1C примерно на 1,5-1,8%
  • Терапия метформином сопровождается умеренным снижением массы тела за счёт уменьшения жировой ткани. Кроме того, метформин несколько уменьшает аппетит (незначительное аноректическое действие).
  • Метформин (в отличие от производных сульфонилмочевины) не снижает уровень глюкозы в крови у здоровых людей и у больных диабетом типа 2 после ночного голодания (нет опасности развития гипогликемии).
  • При длительном применении метформин положительно влияет на липидный обмен: тормозит липогенез, активируют липолиз. В ряде случаев метформин вызывает уменьшение содержания триглицеридов, холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
  • Метформин также повышает активность тромбоцитарного звена гемостаза.

Минусы

  • Лактат-ацидоз (накопление молочной кислоты). Несмотря на потенциальный фатальный исход лактат-ацидоза, это состояние при лечении метформином возникает чрезвычайно редкое (менее одного случая на 100 тысяч пролеченных пациентов). Ранними симптомами молочно-кислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, в мышцах; в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Показания

  • Метформин является препаратом выбора для лиц с предиабетом, сопровождающимся тощаковой гипергликемией и с нормальным уровнем сахара после еды, что косвенно свидетельствует об инсулинорезистентности.
  • Метформин показан при сахарном диабете 2 типа как в виде монотерапии, так и в комбинациях, прежде всего, с секретогенами (когда последние не дают полной коррекции гипергликемии) и с инсулином (при наличии инсулинорезистентности).