Сравнительная характеристика сахароснижающих средств

Классификация сахароснижающих средств

Сахароснижающие препараты по основному эффекту

Сегодня в арсенале врачей имеется 5 классов сахароснижающих препаратов для приёма внутрь с различными механизмами действия, которые условно можно разделить на 2 большие группы: гипогликемические средства и антигипергликемические средства.

1. Гипогликемические средства — производные сульфонилмочевины и меглитиниды (глиниды). Гипогликемические препараты стимулируют синтез эндогенного инсулина (что сопровождается прибавкой веса) и способны вызывать гипогликемические состояния.

2. Антигипергликемические средства — блокаторы альфа-глюкозидазы, бигуаниды (метформин), тиазолидиндионы (глитазоны). Антигипергликемические препараты улучшают периферическую утилизацию глюкозы, но не оказывают стимулирующего действия на бета-клетки поджелудочной железы. Поэтому они не повышают уровень инсулина в крови и не вызывают гипогликемических состояний (то есть не снижают содержание глюкозы в крови ниже нормального уровня).

Точки приложения сахароснижающих средств

1. Тощая кишка. Противодиабетические препараты данной группы нарушают всасывание углеводов в кишечнике за счёт ингибирования фермента альфа-глюкозидазы. В России из ингибиторов фермента альфа-глюкозидазы зарегистрировано только лекарственное средство акарбоза (Глюкобай).

2. Поджелудочная железа. Противодиабетические препараты данной группы (секретогены) заставляют бета-клетки поджелудочной железы выделять эндогенный инсулин. Стимуляция секреции инсулина даёт два побочных эффекта: прибавка веса и риск развития гипогликемических состояний. К секретогенам относят:

  • Препараты сульфонилмочевины. Чаще всего назначают глибенкламид (Манинил), гликлазид (Диабетон), глимепирид (Амарил).
  • Меглитиниды (глиниды) — прандиальные регуляторы глюкозы: натеглинид (Старликс), репаглинид (НовоНорм).

3. Периферические ткани. Противодиабетические препараты данной группы (сенситайзеры) повышают чувствительность периферических тканей и органов-мишеней к инсулину. Сенситайзеры включают в себя:

  • Бигуаниды. Из бигуанидов к применению разрешён только метформин (Сиофор, Глюкофаж). Точка приложения — гепатоциты.
  • Тиазолидиндионы (глитазоны): пиоглитазон (Актос, Диаб-норм), росиглитазон (Авандия, Роглит). Точка приложения — жировая ткань.

Сравнительная характеристика сахароснижающих средств

Лекарственное средство Сахароснижающая активность при монотерапии Главный эффект Препарат выбора
Акарбоза Снижение HbA1C на 0,5-0,8% Уменьшение постпрандиальной гликемии Постпрандиальная гипергликемия при нормальном сахаре натощак
Препараты сульфонилмочевины Снижение HbA1C на 1,5-2% Стимуляция секреции инсулина Препарат выбора при отсутствии ожирения
Глиниды Снижение HbA1C на 0,5-0,8% Уменьшение постпрандиальной гипергликемии Препарат выбора у лиц, не желающих соблюдать диету
Метформин Снижение HbA1C на 1,5-1,8% Преодоление инсулинорезистентности Тощаковая гипергликемия при нормальном постпрандиальном сахаре
Глитазоны Снижение HbA1C на 0,5–1,4%. Преодоление инсулинорезистентности Препарат выбора у лиц с ожирением
Инсулин Самый эффективный сахароснижающий препарат — снижение любого уровня HbA1C до физиологического значения Восполнение дефицита инсулина Препарат выбора при снижении С-пептида, плохой компенсации и пр.

Рекомендации по выбору сахароснижающей терапии с учётом глюкометаболической ситуации (Standl E., Fuchtenbusch M., 2003)

Глюкометаболическая ситуация Лекарственные средства
Постпрандиальная гипергликемия  
  • Ингибиторы альфа-глюкозидазы
  • Меглитиниды (глиниды)
  • Инсулин короткого действия
Гипергликемия натощак  
  • Метформин
  • Тиазолидиндионы (глитазоны)
  • Инсулин длительного действия
Инсулинорезистентность  
  • Метформин
  • Тиазолидиндионы (глитазоны)
  • Ингибиторы альфа-глюкозидазы
  • Инсулин
Дефицит инсулина  
  • Производные сульфонилмочевины
  • Меглитиниды (глиниды)
  • Инсулин