Сравнительная характеристика сахароснижающих средств
Классификация сахароснижающих средств
Сахароснижающие препараты по основному эффекту
Сегодня в арсенале врачей имеется 5 классов сахароснижающих препаратов для приёма внутрь с различными механизмами действия, которые условно можно разделить на 2 большие группы: гипогликемические средства и антигипергликемические средства.
1. Гипогликемические средства — производные сульфонилмочевины и меглитиниды (глиниды). Гипогликемические препараты стимулируют синтез эндогенного инсулина (что сопровождается прибавкой веса) и способны вызывать гипогликемические состояния.
2. Антигипергликемические средства — блокаторы альфа-глюкозидазы, бигуаниды (метформин), тиазолидиндионы (глитазоны). Антигипергликемические препараты улучшают периферическую утилизацию глюкозы, но не оказывают стимулирующего действия на бета-клетки поджелудочной железы. Поэтому они не повышают уровень инсулина в крови и не вызывают гипогликемических состояний (то есть не снижают содержание глюкозы в крови ниже нормального уровня).
Точки приложения сахароснижающих средств
1. Тощая кишка. Противодиабетические препараты данной группы нарушают всасывание углеводов в кишечнике за счёт ингибирования фермента альфа-глюкозидазы. В России из ингибиторов фермента альфа-глюкозидазы зарегистрировано только лекарственное средство акарбоза (Глюкобай).
2. Поджелудочная железа. Противодиабетические препараты данной группы (секретогены) заставляют бета-клетки поджелудочной железы выделять эндогенный инсулин. Стимуляция секреции инсулина даёт два побочных эффекта: прибавка веса и риск развития гипогликемических состояний. К секретогенам относят:
- Препараты сульфонилмочевины. Чаще всего назначают глибенкламид (Манинил), гликлазид (Диабетон), глимепирид (Амарил).
- Меглитиниды (глиниды) — прандиальные регуляторы глюкозы: натеглинид (Старликс), репаглинид (НовоНорм).
3. Периферические ткани. Противодиабетические препараты данной группы (сенситайзеры) повышают чувствительность периферических тканей и органов-мишеней к инсулину. Сенситайзеры включают в себя:
- Бигуаниды. Из бигуанидов к применению разрешён только метформин (Сиофор, Глюкофаж). Точка приложения — гепатоциты.
- Тиазолидиндионы (глитазоны): пиоглитазон (Актос, Диаб-норм), росиглитазон (Авандия, Роглит). Точка приложения — жировая ткань.
Сравнительная характеристика сахароснижающих средств
| Лекарственное средство | Сахароснижающая активность при монотерапии | Главный эффект | Препарат выбора |
| Акарбоза | Снижение HbA1C на 0,5-0,8% | Уменьшение постпрандиальной гликемии | Постпрандиальная гипергликемия при нормальном сахаре натощак |
| Препараты сульфонилмочевины | Снижение HbA1C на 1,5-2% | Стимуляция секреции инсулина | Препарат выбора при отсутствии ожирения |
| Глиниды | Снижение HbA1C на 0,5-0,8% | Уменьшение постпрандиальной гипергликемии | Препарат выбора у лиц, не желающих соблюдать диету |
| Метформин | Снижение HbA1C на 1,5-1,8% | Преодоление инсулинорезистентности | Тощаковая гипергликемия при нормальном постпрандиальном сахаре |
| Глитазоны | Снижение HbA1C на 0,5–1,4%. | Преодоление инсулинорезистентности | Препарат выбора у лиц с ожирением |
| Инсулин | Самый эффективный сахароснижающий препарат — снижение любого уровня HbA1C до физиологического значения | Восполнение дефицита инсулина | Препарат выбора при снижении С-пептида, плохой компенсации и пр. |
Рекомендации по выбору сахароснижающей терапии с учётом глюкометаболической ситуации (Standl E., Fuchtenbusch M., 2003)
| Глюкометаболическая ситуация | Лекарственные средства |
| Постпрандиальная гипергликемия |
|
| Гипергликемия натощак |
|
| Инсулинорезистентность |
|
| Дефицит инсулина |
|