Этил спирті 7 страница
Кері көрсеткіштері.Буторфанолды тыныс жеткіліксізідігі кезінде, бас сүйек-ми жарақаттарында, бауыр және бүйрек қызметінің бұзылыстарында абайлап қолдану қажет. Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларға тағайындауға болмайды.
Жанама әсерлері. Морфинді қолданған кездегі сияқты тыныстың тежелуі, әлсіздік, бас айналу, ұйқышылдық, тершендік, лоқсу байқалады. Артериялық қан қысымының жоғарылауы, жүрек жиырылуының күшеюі, бас-сүйек ішілік қысымының жоғарылауы мүмкін. Есекжем пайда болуы мүмкін.
Шығарылу түрі.0,2% 1 және 2 мл ампуладағы ерітінді және шприц-тюбиктегі 1 мл ерітінді; 1% интраназалды енгізуге арналған аэрозоль (1 мг/доза).
Налбуфин(Nalbuphinum), нубаин. Налбуфин опиатты рецепторлардың агонист-антагонист қасиеттеріне ие. ОЖЖ тежейді, анальгетикалық, ұйықтатқыш, жөтелге қарсы әсерлері бар. Мю-рецепторларды қоздырады және каппа-рецепторларды тежейді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Миокард инфарктісі кезіндегі қарқындылығы орташа және айқын ауыру синдромы, оташалауға дайындық кезені (алдын алу) және оташалаудан кейінгі кезең; жалпы анестезия кезінде қосымша жансыздандырушы зат ретінде. Ересектерге: к/т немесе б/е 0,15–0,3 мг/кг дене салмағына. Балаларға: к/т немесе б/е 0,1–0,25 мг/кг. Ең жоғары бір реттік мөлшері 0,25 мг/кг, ең жоғары тәуліктік мөлшері — 2 мг/кг.
Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдылық. Бауыр және бүйрек қызметінің бұзылысы кезінде, бас-ішілік қысымның жоғарылауы кезінде, тыныстың тежелуі, жүктілік, босану, балалық шақ және жасөспірімдерге (18 жасқа дейін) абайлап тағайындаған жөн.
Жанама әсерлері.Ұйқышылдық, тыныс алу орталығының тежелуі, бас ауыруы, эйфория немесе депрессия, дисфория, елестер, гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, өкпе ісінуі, ауыз қуысының құрғауы, лоқсу, құсу, диспепсия, спастикалық аурулар, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі.1% 1 және 2 мл ампуладағы ерітінді және 10 мл сауыттағы ерітінді.
Бупренорфин(Buprenorphinum), норфин. Бупренорфин -орталыққа әсер ететін анальгетик. Әсер ету механизмі опиоидты рецепторларға ұқсастығы өте жоғары болуымен байланысты. Тыныс алу орталығын тежемейді. Жүргізілген тәжірибелерге сай бұл препараттың үйренгіштік (ұзақ уақыт қайталап қолданған кезде әсерінің әлсіреуі немесе болмауы) және дәріге тәуелділік (препаратқа күйзелістік құшатар болуы) шақырмайтыны анықталған.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Әр түрлі генезді әлсіз және орташа қарқынды ауыру синдромы. Бұлшық етке немесе көктамырға 0,3 мг ақырын әр 6-8 сағат сайын енгізеді (1 мл егуге арналған ерітінді), қажет болған жағдайларда мөлшерді жоғарылатуға болады. Ішке 1-2 таблеткадан әр 6-8 сағат сайын немесе қажет жағдайларда беру қажет.
Кері көрсеткіштері.Препаратқа жоғары сезімталдылық. МАО тежегіштерін, сонымен қатар ОЖЖ-ін тежейтін заттарды қолданып жатқан кезде, тыныс алу жүйесінің қызметі бұзылғанда абайлап қолдану қажет.
Жанама әсерлері.Ұйқышылдық, лоқсу, құсу, тыныстың тежелуі.
Шығарылу түрі.0,03% 1 және 2 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді; 0,2 мг тілдің астына салатын таблеткалар N.20; 20 мг (35 мкг/сағ), 30 мг (52 мкг/сағ) және 40 мг (70 мкг/сағ) N.3, 5, 10.
9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері
Налоксон(Naloxonum), наркан. Налоксон – бәсекелестік типті опиатты антагонист, морифин тәрізді әсерден айрылған. Бәсекелестік антагонизм тип бойынша әсер етеді, агонистермен байланысты тежеу немесе оларды опиатты рецепторлардан ығыстырады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ең бастысы наркотикалық анальгетиктермен жедел уланған кезде. Ол сонымен алкогольды кома кезінде тиімді (алкогольмен ауыр уланғанда) және шок кездерінде белсенуімен байланысты әртүрлі шок түрлерінде және кейбір жағдайлардағы ағзаның опиоидты жүйесінің күйзелістер түрлерінде, сонымен қатар налоксонның гипотензияны азайту қабілеті бар (төмендеген артериалды қысымды жоғарылатады). Налоксонды 0,4-0,8 мг мөлшерде қабылдайды. Агонист-антагонисттерді (пентазоцин, нальбуфин, буторфанол, 254) қолдану кезіндегі улануды шеттету үшін налоксонның үлкен мөлшері қажет (10-15 мг).
«Таза» агонисттерді (морфин, омнопон ж.т.б.) қолданған кезде және агонист антагонисттерді үлкен мөлшерде қабылдағанда нашақорлықты диагностикалау үшін налоксонның 0,5 мг енгізеді.
Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдылық.
Жанама әсерлері.Нашақорлықпен зардап шегушіге налоксонды енгізгенде абстиненция ұстамаларының сипаттарын туғызады (наркотикалық заттарды қабылдауды бірден доғарған кезде болатын), кейде ауруды анықтау үшін қолданады.
Шығарылу түрі.0,002% 2 мл және 0,04% 1 мл ампуладағы егуге арналған ерітінді.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Naloxoni 0,04%-1 ml
D.t.d. N. 6 in amp.
S. 1 мл тері астына.
#
Налорфин (Nalorphinum), тидигезик. Налорфин наркотикалық анальгетиктердің антагонисті.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Наркотикалық анальгетиктерменжедел улануларда емдік және диагностикалық мақсатпен қолданады. Парентеральды қолданады 0,4 -0,8 мг 1 – 2 реттен арасы 2 – 3 минуттан.
Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдық, жүктілік және емшекпен емізу.
Жанама әсерлері.Ұйқышылдық немесе психикалық қозулар, бастың ауыруы, миоз, лоқсу.
Шығарылу түрі.0,03; 0,05 және 0,5%% 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді; 0,2 мг тілдің астына салуға арналған таблеткалар.
Налтрексон(Naltrexonum), антаксон. Налтрексон - наркотикалық анальгетиктердің антагонисттері. Опиоидты анальгетиктердің ықпалын төмендетеді (анальгетикалық, іштің өтуіне қарсы, жөтелге қарсы); опиоидтардың жанама әсерлерін шеттетеді (сонымен қатар эндогенді), гистаминді реакцияға байланысты симптомдардан басқасын. Налоксонмен салыстырғанда әсері күшті және ұзақ.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Опиоидті нашақорлық (опиоидты анальгетиктерді доғарғаннан соң көмекші дәрі ретінде), маскүнемдікте. Бастапқы мөлшері - 25 мг, науқасты 1 сағат бойы бақылайды, абстиненция болмаған кезде тәуліктік қалған бөлігін енгізеді. Орташа мөлшері - 50 мг/тәу, парентеральды енгізілген опиаттар тежеу үшін жеткілікті (бұл мөлшер көк тамырға енгізілген 25 мг героинді тежейді). Басқа да кесте түрлері бар: 18 жасқа дейінгі балалар үшін мөлшері анықталынбаған.
Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдылық (налоксонға), опиоидты тәуелділік тұсындағы абстиненция жағдайы, жедел гепатит, бауыр жеткіліксіздігі, налоксонмен пробаның оң болуы.
Жанама әсерлері.Лоқсу, құсу, абдоминальды ауыру, мазасыздану, ашуланшақтық, айтусыз шаршау, жалпы әлсіздік, мазасыз ұйқы, «қорқынышты» түстер, бастың ауыруы, несеп шығарудың қиындауы, несеп шығарудың жиілеуі, ісіну синдромы, аллергиялық реакциялар, опиоидтарды «алып тастау» синдромы.
Шығарылу түрі.50 мг капсулада N. 10; 430 мг сауыттағы бұлшықетке егуге арналған суспензия үшін ұнтақ.
9.2. Орталыққа әсері ететін наркотикалық емес
ауыруды басатын дәрілер
Наркотикалық емес анальгетиктерге жатады:
1) Салицил қышқылының туындысы: ацетилсалицил қышқылы (аспирин).
2) Пиразолон туындысы: анальгин, бутадион және т.б.
3) Аналин туындысы: парацетамол және т.б.
Бұлардың әсер ету механизмі: бас миындағы простагландинсинтетаза белсенділігін басу арқылы простогландиннің түзілуін тежейді. Нәтижесінде Гипоталамустағы жылу орталығына пирогендік әсер ететін простогландин Е-1 түзілуін бұзады, ол тамырлардың кеңеюіне және жылудың берілуін жоғарылатады, яғни дене қызуын төмендетеді.
9.2.1. Қызуды және ауырсынуды басатын ықпал әсері бар дәрілер
Парацетамол(Paracetamolum), ацетаминофен, панадол, тайленол, эффералган. Парацетамол – наркотикалық емес анальгетик, тікелей ОЖЖ-дегі ЦОГ1 және ЦОГ2 тежейді, ауыру және жылуды реттеу орталығына әсер етеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Инфекциялық аурулар салдарынан болатын қызбалар; ауыру синдромы (айқындылығы әлсіз және орташа): артралгия, невралгия, миалгия, бас сақинасы, тістің және бастың ауыруы, альгодисменорея. Ересектер мен 12 жастан үлкен жасөспірімдерге (дене салмағы 40 кг артық) бір реттік мөлшер - 500 мг; ең жоғары бір реттік мөлшер – 1 г. Тағайындау жиілігі тәулігіне 4 рет. 1 айдан 3 айдағы және одан үлкен сәбилер үшін мөлшері анықталынбаған.
Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, жаңа туылған кезең (1 айға дейін). Сақтықпен. Бауыр мен бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, вирусты гепатит, бауырдың алкогольді зақымданулары, маскүнемдік, жүктілік, лактация кезеңі, егде жастағылар, ерте емшектегі кезеңде (3 айға дейін).
Жанама әсерлері.Тері қышынулары, тері және шырышты бөртпелері, ангионевротикалық ісінулер, экссудативті эритема, бастың айналуы,психомоторлы қозулар мен ориентацияның бұзылуы, лоқсу, эпигастри тұсының ауыруы, гипогликемия, гипогликемиялық комаға дейін, қаназдық, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, нефротоксикалық ж.т.б.
Шығарылу түрі.125, 200, 325 және 500 мг таблеткада N.10, 500 мг көпіретін таблеткада N. 4, 12 және 80 мг балаларға арналған шайнайтын таблеткалар N.12; 325 мг капсулалар N.6, 12, 30 және 500 мг N. 12; 80, 150 және 240 мг ішке қолдануға арналған ерітінді түріндегі бір реттік пакеттегі ұнтақтар; 2,4% 70, 100 және 300 мл сауыттағы ішке қабылдауға арналған суспензия; 10% суспензия 15 мл нәрестеге арналған; 2,4% 50 және 100 мл балаларға арналған сауыттағы шырын; 50, 80, 100, 125, 250, 300, 500 және 600 мг тік ішек балауыздары N. 5, 6, 10; 15% 2 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді және 1% 50 және 100 мл сауыттағы инфузия үшін ерітінді.
Рецепт үлгісі. Rp.: Supp. cum Paracetamolo 0,05
D.t.d. N. 5
S. 1 балауыздан тік ішекке түнде.
#
Трамадол+Парацетамол(Tramadol+Paracetamol), залдиар. Трамадол мен парацетамолдан тұратын ауыруды басатын дәрі. Трамадол – орталыққа әсер ететін және жұлын миына әсер ететін (ауыру импульстарының өтуін тежейтін және мембрананың гиперполяризациясын туғызатын, K+ және Ca2+- түтікшелерінің ашылуына ықпал етеді), тыныштандыратын дәрілердің әсерін күшейтеді. Бас миының және АІЖ ноцицептивті жүйесіндегі афферентті талшықтардағы пре және постсинаптикалық мембранадағы опиатты рецепторларды (мю-, дельта-, каппа-) белсендіреді, ОЖЖ катехоламиндердің нейрональды қайта ұсталуын тежейді. Парацетамол – наркотикалық емес анальгетик, ОЖЖ тікелей ЦОГ тежейді, ауыру мен жылуды реттеу орталығына әсер етеді. АІЖ шырышты қабатының тітіркенуін туғызбайды, су-тұз алмасуына әсер етпейді, себебі шеткі тіндергегі Pg синтезіне әсер етпейді. Парацетамолдың әсерінен тез ауыру әсері басталады, ал трамадол әсер ету ұзақтығын созылуын қамтамасыз етеді. Екі белсенді заттардың ауыруды басатын әсерінің синергизмі, жанама әсерлерінің туындау тәуекелін төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ауыру синдромы (қарқындылығы орташа және күшті болатын, этиологиясы әртүрлі болып келетін, сонымен қатар қабыну, жарақат, тамырлар салдарынан туындайтын). Ауырумен жүретін диагностикалық немесе терапиялық ем шаралары кезіндегі ауырсынуды басуда. Мөлшерлеу тәртібі мен емдеу ұзақтығы ауыру синдромының айқындылығына байланысты жеке дара тағайындалынады.
Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдық, жедел маскүнемдік немесе ДЗ интоксикациясы, ОЖЖ тежегіштер, ұйықтататын, наркотикалық анальгетиктер мен психотропты препараттар, бір мезгілде МАО баяулатқыштарымен (және оларды доғарғаннан кейін 2 жұма бойы), ауыр бауыр және/ немесе бүйрек жеткілісіздігі (КК 10 мл/мин артық), қояншықтың бақылай алмайтын терапиясы, наркотикалық ДЗ «алып тастау» синдромы, жас балалар (14 жасқа дейін), жүктілік, лактация кезеңі.
Жанама әсерлері.Бастың айналуы, бастың ауыруы, бөгелулер, ОЖЖ парадоксалді белсенуі, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, естің шатасуы, қозғалу координациясының бұзылуы, орталықты тырысулар, депрессия, амнезия, парестезия, жүрістің тұрақсыздығы, ауыздың құрғауы, лоқсу, құсу, метеоризм, абдоминалді ауырулар, іштің қатуы, іштің қатуы, жұтынудың қиындауы, тахикардия, ортостатикалық гипотензия, синкоп, коллапс, гипогликемия, гипогликемиялық комаға дейін, нәсеп бөлінуінің қиындауы, дизурия, несептің ұсталуы, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі.Таблеткалар (трамадол 50 және парацетамол 125 мг) N. 5, 10.
Рецепт үлгісі. Rp.: Tab. Zaldiarі N.10.
D.S. Күніне 1 -2 таблеткадан (тәулігіне 6 таблеткадан).
#
Метамизол натрия(Metamizolі natrium), анальгин. Метамизол натрия – ауыруды басатын, қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін дәрі. Циклооксигеназ белсенділігін тежейді, эндоперекистің, брадикининдердің, кейбір ПГ, бос радикалдардың түзілуін төмендетеді, липидтердің асқын тотыңуын баяулатады. Голля мен Бурдаха байламы бойынша ауыру экстра- мен проприоцептивті импульстардың өтуіне кедергі жасайды, таламиялық ауыру сезімталдық орталығының қозу шегін жоғарылатады, жылу беруді арттырады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артралгия, ревматизм, хорея, ауыру: бастың, тістің, етеккір ауырулары, невралгия, ишиалгия, миалгия, шаншулар кезінде (бүйрек, бауыр, ішек), өкпе инфаркті, миокард инфаркті, аортаның қабатталушы аневризмі, магистральді тамырлардың тромбозы, қабыну үрдістері (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), жарақаттар, күйіктер, декомпрессиялық аурулар, белдемелі теміретке, ісіктер, орхит, панкреатит, перитонит, өңештің перфорациясы, пневмоторакс, трансфузиядан кейінгі асқынулар, приапизмде; жедел жұқпалы, ірінді және урологиялық (простатит) аурулар кезіндегі қызба синдромы, жәндіктердің шағуында (сонымен қатар маса, ара оқалақ сана). Бұлшық етке немесе көк тамырға (қатты ауыру кездерінде) — 1–2 мл 50% немесе 25% ерітінді 2–3 реттен/күніне, ең жоғары тәуліктік мөлшері 2 г; балаларға 0,1–0,5 мл енгізеді. Ішке тамақтан соң немесе тік ішекке 250–500 мг 2–3 реттен/күніне, ең жоғары бір реттік мөлшері — 1 г, тәуліктің — 3 г. 2–3 жастағы балалар үшін әдеттегі мөлшері — 50–100 мг, 4–5 жастағыларға — 100–200 мг, 6–7 жастағыларға — 200 мг, 8–14 жасқа — 250–300 мг 2–3 реттен/күніне.
Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдық, қанның түзілуін тежейді (агранулоцитоз, цитостатикалық немесе инфекциялық нейтропения), бауыр немесе бүйрек қызметінің ауыр бұзылыстары, простагландинді бронх демікпесі, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа ферментінің жеткіліксіздігімен байланысты болатын тұқым қуалайтын гемолитикалық қаназдық, жүктілік, емшекпен емізу.
Жанама әсерлері.Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагия, гипотония, интерстициальды нефрит, аллергиялық реакциялар (сонымен қатар Стивенса-Джонсон, Лайелла синдромдары, бронхоспазм, анафилактикалық шок).
Шығарылу түрі.50, 100 және 150 мг таблеткалар балалар үшін және 250 мен 500 мг ересектерге N. 6. 10; 250 мг капсулада; 50% ерітінді 1, 20 және 50 мл сауытта ішке қолдануға арналған; 25 және 50% ерітінді 1, 2 және 5 мл ампуладағы егуге арналған; 100 мг балаларға арналған балауыз N.10.
Рецепт үлгісі. Rp.: Metamizolі natrii 0,05
D.t.d. N. 10 in tab.
S. 1 таблеткадан күніне 2 реттен.
#
Баралгин(Baralginum) біріктірілген препарат, бір таблетканың құрамында 0,5 г анальгин, 0,005 г питофенон гидрохлорид (холинотежегіштер) және 0,0001 г фенпивериния бромидтен (ганглиотежегіштер) тұрады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Анальгетик және антиспастикалық дәрі ретінде, әсіресе бүйрек, бауыр, ішек шаншулары кезінде, сонымен қатар спастикалық дисменорее, тәжді тамырлардың және ми тамырларының тарылуында. Әдетте ішке 1 (сирек 2) таблеткадан күніне 1 - 3 реттен қабылдайды. Өткір ауыруларда бұлшықетке немесе көк тамырға (өте баяу!) 5 мл енгізеді (егудің қажет кездерінде қайталайды әр 6-8 сағаттан соң). Өткір ауыруды шеттеткеннен кейін препаратты балауыз түрінде немесе таблетка түрінде күніне 2-4 реттен қабылдайды.
Кері көрсеткіштері. Жабық бұрышты глаукомада, аталық безінің гипертрофиясы, тахиаритмияда, жүктілік кезінде (жүктіліктің I үшайында және соңғы 6 аптасында).
Жанама әсерлері.Аллергиялық реакциялар болуы мүмкін, артериалды гипотензия, олиго- және анурия, енгізілген жердің ауырсынуы, ұзақ қолданған кезде - гранулоцитопения.
Шығарылу түрі.500 мг таблеткада N.10, 20, 50; 50% 20 және 50 мл сауыттағы ішке қабылдауға арналған ерітінді; 300 және 1000 мг тік ішек балауызы N.5, 10; 50% 5 мл ампуладағы ерітінді N. 10 егуге арналған.
Кеторолак(Ketorolacum), кетанов. Кеторолак – стероидты емес қабынуға қарсы препарат, өз жігінің ішіндегі ең күшті ауыруды басатын дәрі, морфинмен салыстырғанда. Айқын ауыруды басатын СЕҚҚД. Кеторолак айқын анальгетикалық әсер көрсетеді, сонымен қатар қабынуға қарсы және шамалы қызуды төмендететін әсер көрсетеді. Әсер ету механизмі ЦОГ-1 мен ЦОГ-2 ферментінің белсенділігін талдамсыз тежеуімен байланысты, ең бастысы шеткі тіндердегі, оның салдарынан ауыру сезімталдығының, жылуды реттеу мен қабынудың модуляторы болып келетін – простогландиндер биосинтезі тежеледі. Препарат опиоидты рецепторларға әсер етпейді, тынысты тежемейді, дәріге тәуелділік туғызбайды, тыныштандыратын және анксиолитикалық әсер көрсетпейді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ауыру синдромы (операциядан кейінгі кезеңдерде). Мөлшерін ауыру синдромының қарқындылығын ескеріп, жеке дара белгілейді. Бір реттік мөлшері 15-30 мг құрайды, әр бір 4-6 сағатта енгізеді. Дене салмағы 50 кг төмен науқастарға және 65 жастан үлкен адамдарға бір реттік мөлшері азайтылуы мүмкін.
Кері көрсеткіштері.Асқазан ішек жолдарының эрозивті-ойық жарамен зақымданулары, демікпе, бүйрек қызметінің айқын бұзылыстарында, жүктілік, емшекпен емізу кезінде, босанғаннан кейінгі ерте кезеңде, кеторолакқа, аспиринге жоғары сезімталдық. Кеторолакты 16 жасқа дейінгі балаларға тағайындамайды.
Жанама әсерлері.Лоқсу, іштің ауыруы, ұйқышылдық; мазасыздану, бастың ауыруы, тершеңдік, ісіну, егілген жердің ауырсынуы, ашуланшақтық, парестезия, депрессия, эйфория, ұйқының болмауы, бастың айналуы, тыныстың бұзылуы, тұншығу ұстамасы, зәр бөлінуінің жиілеуі, олигурия, тері қышынуы, есекжем, дәмнің және көрудің өзгеруі.
Шығарылу түрі.10 мг таблеткада N. 10, 20; 3% ерітінді 1 мл ампулада және бір реттік қолданылатын егуге арналған шприцте.
9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер
Колонидин (Антигипертензивті дәрілерді қара), амитриптилин және имипрамин (Антидепресанттарды қара), карбамазепин және габапентин (Қояншыққа қарсы дәрілерді қара), баклофен (Орталыққа әсер ететін миорелаксанттарды қара), кетамин (Ингаляциялық емес наркозды қара), азот тотығы (Ингаляциялық наркозды қара).
9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер
Трамадол (Tramadolum), трамал. Трамадол – опиоидты анальгетик, циклогексанол туындысы. ОЖЖ-нің мю-, дельта- және каппа-рецепторларының талдамсыз агонистті. Трамадол – опиоидты рецепторлардың таза агонистті, жоғары емес тропизмі бар және рецептордың әртүрлі түрлеріне қатысы бойынша айқын талдамдылығы жоқ. Изомер(-), норадреналиннің нейрональды ұсталуын тежейді, өрлеуші норадренергиялық әсерді белсендіреді. Осыған байланысты жұлын миының желатинді субстанциясында ауыру импульстарының берілуі бұзылады. Тыныштандыратын ықпал туғызады. Терапиялық мөлшерде тынысты тежемейді. Жөтелге қарсы әсер көрсетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Әртүрлі генездегі ауыру синдромының орташа және қатты түрлерінде (сонымен қатар қатерлі ісіктерде, жедел миокардтың инфарктінде, невралгияда, жарақатта). Ауырсынумен жүретін диагностикалық немесе терапевтикалық емшараларында. Ересектер мен 14 жастан үлкен балаларға бір реттік мөлшері ішке қабылдауға - 50 мг, тік ішекке - 100 мг, к/т баяу немесе б/е - 50-100 мг. Егер парентеральды енгізу кезінде тиімділігі болмаса, онда 20-30 минуттан кейін ішке 50 мг мөлшерін қабылдау мүмкін. Балаларға 1 жастан 14 жасқа дейін мөлшері 1-2 мг/кг есептемен белгіленеді.
Кері көрсеткіштері.ОЖЖ-не тежеуші әсер көрсететін алкоголмен және препараттармен жедел улануда, жас балаларға 1 жасқа дейін, трамадолға жоғары сезімталдықта.
Жанама әсерлері.Бастың айналуы, әлсіздік, ұйқышылдық, естің шатасуы, жеке жағдайларда – церебральды генезді тырысу ұстамалары (к/т үлкен мөлшерде енгізген кезде немесе бір мезгілде нейролептиктермен тағайындауда), тахикардия, ортостатикалық гипотензия.
Шығарылу түрі.50 және 100 мг N.10, 20, 30, 50 таблеткада және капсулалар; 100, 150 және 200 мг таблеткалар ретард N. 10, 30; 50, 100, 150 және 200 мг капсулалар ретард; 10% ерітінді 10, 20, 30, 50 және 50 мл сауытта ішке қабылдауға арналған тамшы; 100 мг N.5 тік ішек балауыздар; 5% ерітінді 1 және 2 мл және 10% 1 мл ампуладағы егуге арналған.
9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)
Диклофенак (Стероидты емес қабынуға қарсы әсері бар, фенилсірке қышқылының туындысын қара).
Ибупрофенжәне кетопрофен (Стероидты емес қабынуға қарсы әсері бар, пропион қышқылының туындысын қара).
Лорноксикам және мелоксикам (Стероидты емес қабынуға қарсы әсері бар, оксикам туындысын қара).
Нимесулид және целекоксиб (Стероидты емес қабынуға қарсы әсері бар, сульфонанилид туындысын қара).
ІІІ бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер
10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер
Қабыну үрдісі тін жасушаларының микрофлорамен, токсиндермен, химиялық немесе физикалық агенттермен зақымдалу салдарынан басталады, әрі қарай зақымдалған жасушалардан бөлінетін қабыну медиаторларының көмегімен ұсталады: серотонин, гистамин, брадикининмен жалғасады. Өлген жасушаның ақуызды ферменттері Т-лимфоциттерді белсендіреді, олар жалпы және жергілікті қызуды жоғарлататын, қабыну ошағына макрофагтар мен гранулоциттердің қозғалысын белсендіретін интерлейкиндерді өндіреді және «ақуыздың жедел фазасындағы» – фибриноген, С-реактивті ақуызды ж.т.б. синтезін күшейтеді. Бұның нәтижесінде эритроциттердің тұну жылдамдығының (ЭТЖ) артуы жүреді. Қабыну үрдісіне простагландиндерде үлкен әсер көрсетеді – ол орталық жүйке жүйесінде, ұйқы безінде, қуық түбі безінде бөлінеді. Жүйке ұшынның механикалық жаншылуы және тін ісіну аймағындағы ацидоз ауыруды шақырып, көптеген жағдайлар үшін тән болып келеді.