Этил спирті 2 страница

Жанама әсерлері.Күндізгі ұйқышылдық, әлсіздік, атаксия, қимыл координациясының бұзылуы, бас ауыруы, кереңдік, жоғары мөлшерде бас айналу.

Шығарылу түрі.5 және 10 мг таблеткалар N.10, 20. 100

Рецепт үлгісі. Rp.: Nitrazepami 0,005

D.t.d. N. 7 in tab.

S. 1 таблеткадан ұйқының алдында 20-30 минут алдын.

#

Диазепам(Diazepam), реланиум, седуксен, сибазон. Диазепам бензодиазепинді транквилизатор, тыныштандыратын, үрейге қарсы, ұйықтатқыш, орталықты миореласациялаушы және тырысуға қарсы әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Невроз тәрізді және психопаттық тәрізді бұзылыстар, үрей, қорқыныш, тырысу синдромы, психомоторлы қозғыштық, премидикация, маскүнемдік абстиненция, ұйқының бұзылуы. Ересектерге ішке 2,5-10 мг-нан күніне 1-2 рет (ұйқысыздық кезінде ұйықтар алдында), 1-5 жастағы балаларға тәулігіне 2 рет, көктамырға және бұлшық етке (жедел қозу кезінде және тырысу реакцияларында) 5-10 мг-нан 1-2 мл 0,5% ерітінді тәулігіне 2-3 рет.

Кері көрсеткіштері.Жедел бауыр және бүйрек аурулары, миастения, наркотикалық немесе маскүнемдік тәуелділігі, глаукоманың жедел ұстамасы, жабық бұрышты глаукома, жүктілік, емшекпен емізу.

Жанама әсерлері.Ұйқышылдық, бұлшықеттің әлсіздігі, атаксия, диплопия, нистагм, дірілдеу, зейіннің тез реакциясы және зейін қоюдың төмендеуі, брадикардия, нейтропатия, іш қатуы, либидоның төмендеуі, аллергиялық реакциялар, ұзақ уақыт қолданған кезде – тәуелділік дамиды, есте сақтаудың бұзылуы.

Шығарылу түрі.2,5; 5, 10 және 20 мг-ды драже (таблетка) N.10, 20, 30, 50; 10 мг тік ішек балауыздары; 0,2 және 0,5% 2,5 мл-гі тік ішекке енгізуге арналған түтіктегі ерітінді; 0,5% 1 және 2 мл-гі ерітінді N.5, 10 егуге арналған ампулада.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Diazepami 0,5% - 2,5 ml

D.t.d. N. 5

S. Түтіктің құрамын 20 – 30 мл сумен араластырып, клизма ретінде тағайындау қажет.

#

Флунитрозепам (Flunitrazepamum), рогипнол. Ұзақ әсер ететін бензодиазепин туындысы болып табылады, бұл препаратты қолданған кезде ұйқының тереңділігі жоғарылап, ұйқы 6-8 сағатқа дейін созылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ұйқысыздық, невроздар, маскүнемдік кезіндегі абстинентті синдром, премедикация және наркоздың индукциясы мен бір қалыпта ұстап тұруы. Ұйықтар алдында 30 минут алдын ішке 0,5-2 мг қолданады; көктамырға және бұлшықетке премедикация үшін 0,015-0,03 мг/кг; наркозды индукциялау үшін көктамырға 1-2 мг-нан.

Кері көрсеткіштері.Ауыр тыныс, бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі, миастения, жүктілік, емшекпен емізу кезінде қолданбайды.

Жанама әсерлері.Бас айналу, бас ауыру, парестезиялар, оянғаннан соң бағыттан адасу, күндізгі уақыттағы ұйқышылдық, депресияның өршуі, атаксия, диплопия, эпилептиформты ұстамалар, бұлшықеттік әлсіздік, диспепсиялық бұзылыстар.

Шығарылу түрі.1 және 2 мг таблетка N.10, 20; 0,2% 1 мл ампуладағы ерітінді.

Триазолам(Triazolam), хальцион. Триазол айқын ұйықтатқыш әсерге ие болып келеді. Триазол нитразепамға қарағанда ұзақтылығы төмен болып келеді. Ұйқының бұзылуы кезінде ұйықтау уақыты қысқарады және түнде ояну азаяды, жалпы ұйқының ұзақтылығы ұзарады. Триазол жаңа препарат болып табылады, сондықтан оны бақылаусыз тағайындауға болмайды.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Қысқа уақытты және өтпелі ұйқының бұзылыстарында; ұйқының ұзақ бұзылыстарында (қосарланған терапияның құрамына кіреді). Ересектерге бастапқы мөлшерді 250 мкг-нан ұйықтар алдында тәулігіне 1 рет тағайындайды, кейде 125 мкг жеткілікті болып келеді. Емдеу курсы 4 күннен 3 айға дейін созылады.

Қолдануға кері көрсеткіштер. Бензодиазепиндерге жоғары сезімталдылық болған кезде.

Жанама әсерлері.ОЖЖ және сезім мүшелері жағынан: ұйқышылдық, бас айналу, керендік, координациялық бұзылулар, атаксия. Кейде – зейін қоюдың қиындауы, естің, сананың, көрудің, дәм сезінудің бұзылуы; депрессия. Сонымен қатар агрессияның дамуы, жоғары қозғыштық, координациялық бұзылулар мен атаксия, елестер, сомнамбулизм, тероградты амнезия болуы мүмкін.

Шығарылу түрі.0,25 мг таблеткалар N.10, 20. 30

Фенобарбитал (Phenobarbitalum), люминал. Фенобарбитал - барбитурат қышқылының туындысы, өте күшті ұйықтататын дәрілер, тырысуға қарсы және тыныштандыратын әсері бар. Мидағы нейрондардың қозуын тежейді.

Фенобарбиталдың бір қасиетіне – бауыр ферменттерінің «индукциясын» туғызатын қабілеті бар және ферменттік жүйесінің монооксигеназа белсенділігін күшейтеді, яғни бір мезгілде басқа дәрілермен бірге қолданғанда, олардың әсері әлсіреуі мүмкін.

Ұйқы әсері 8-12 сағатқа созылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Жедел ұйқы қашқанда, негізгі қояншыққа қарсы, нәрестелердің гемолитикалық аурулары, жүйке жүйесі қозғанда және хореяда қолданылады. Ұйықтататын зат ретінде ересектерге ұйықтар алдында 100 – 200 мг-нан, балаларға тәулігіне 3 – 5 мг/кг-нан тағайындау қажет.

Кері көрсеткіштері.Бауыр және бүйрек қызметтерінің бұзылуымен жүретін ауыр зақымдалулар, маскүнемдік кезінде, наркотикалық тәуелділік, миастения, жүктіліктің алғашқы 3 айында және емшекпен емізу кезінде.

Жанама әсерлері.Кейде денеде жиналады, улану және тәуелділік пайда болуы мүмкін. ОЖЖ-нің қызметінің тежелуі, артериялық қан қысымының төмендеуі, қан формуласының солға ығысуы, тері бөртпесі ретіндегі аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі.Балаларға арналған 5 мг таблеткада N. 6, 10, ересектерге арналған 50 және 100 мг N.6; Балаларға арналған ішке қолданатын 0,2% 100 мл сауыттағы ерітінді. Келесі препараттардың құрамына кіреді «Андипал», «Белласпон», «Валокордин», «Корвалол», «Пенталгин» және т.б.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Phenobarbitali 0,2% - 100 ml

D. S. 30 мин ұйқыға жатар алдында 1–2 чай қасықпен ішуге.

#

Андипал (Andipalum) құрамына метамизол (анальгин) + дибазол + папверин + фенобарбитал кіреді. Ауыру сезімін басатын және спазмолтикалық әсері бар таблеткалар болып табылады.

Белласпон (Bellasthesinum) құрамында белладоннаның тамырының алкалоидтық қосындысы бар + эрготамин + фенобарбитал. Вегетативті невроздарда тыныштандыратын зат ретінде қолданады. Тәулігіне 1 таблеткадан 2-3 рет.

Шығарылу түрі.Таблеткалар N.15, 30.

 

Валокордин (Valocordinum), валоферин, лавокордин. Валокордин (бромизовалериан қышқылының этил эфирі + фенобарбитал + жалбыз майы және құлмақ жаңғағы) тыныштандыратын зат ретінде: невроздар, жоғары тітіркендіргіштік, айқын көрінбейтін стенокардия көріністері, тахикардия, ұйқысыздық. Ішке күніне 15-30 тамшыдан 2-3 рет тағайындайды.

Шығарылу түрі.20 және 50 мл сауыттағы ерітінді.

 

Корвалол(Corvalolum) құрамында бромизовалериан қышқылының этилді а-эфир + фенобарбитал + күйдіргіш натрий + жалбыз майы + этил спирті. Тыныштандыратын, спазмолитикалық және тамырды кеңейткіш әсері бар. Негізгі көрсеткіші: невроздар, ұйқысыздық, күре тамырдың тарылуы, тахикардия. Ішке күніне 15 – 30 тамшыдан 2 – 3 рет тағайындау қажет.

Шығарылу түрі.Ішке қолдануға арналған 15, 20, 25, 30 және 50 мл сауыттағы -тамшы ерітіндісі (тамшы).

Пенталгин-ICN (Pentalginum-ICN), квинталгин, пентамиалгин. Пенталгиннің құрамына кіреді: парацетамол + анальгин + кодеин + кофеин + фенофарбитал. Ауыруды басатын, қызуды түсіретін және қабынуға қарсы зат ретінде қолданады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Бас және тіс ауыруы, миалгия, невралгия, дисменорея, радикулит, қызба, тұмау аурулары. Ішке тәулігіне 1 табелеткадан 1-3 рет тағайындайды.

Кері көрсеткіштері.Өкпе жетіспеушілігі, бронх демікпесінің жедел ұстамасы, бауыр және бүйрек қызметінің бұзылыстары.

Жанама әсерлері.Аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі.Таблеткалар N.10.

Золпидем(Zolpidemum), ивадал, сновител, санвал. Золпидем ұйқыға кету уақытын қысқартады, түнгі ояну санын азайтады, ұйқының ұзаруын жоғарылатады және оның сапасын жақсартады. Терең ұйқы фазасын (ІІІ және ІV) ұзартады, тез ұйқы фазасының ұзақтығына әсер етпейді. Соымен қатар, орталықты миорелаксациялық және тырысуға қарсы ықпалдар тән.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ұйықтау қиындағанда және невротикалық сипаттағы ұйқы бұзылысы. Эпизодтық, транзиторлық және созылмалы ұйқысыздық. Бастапқы бір реттік мөлшері 5 мг құрайды. Тікелей ұйықтар алдында қабылдайды. Ересектер үшін мөлшері 0,01 г, ал қарт адамдарға 0,005 г. Емдеу курсы бірнеше тәуліктен 4 аптаға дейін.

Кері көрсеткіштері.Ауыр тыныс жеткіліксіздігі, түнгі апное, ауыр бауыр жеткіліксіздігі, балалар мен жасөспірімдер 15 жасқа дейінгі балаларға, жүктіліктің І үш айында, лактация (емшекпен емізу) золпидемге сезімталдықтың жоғары болуы.

Жанама әсерлері. Бастың айналуы, тепе-теңдік бұзылыстары, атаксия, бастың ауыруы, күндізгі ұйқышылдық, көңіл қоюдың сейілуі, бұлшықет әлсіздігі, диплопия, антероградты амнезия, парадоксальды немесе психопатологиялық реакциялар, іштің ауыруы, лоқсу, құсу, іштің өтуі, тері бөртпелері, қышынулар. Сирек – жыныстық қызығушылықтың бұзылуы; үйренгіштіңтің дамуы, психикалық және физикалық тәуелділік (бірнеше апта қолданған кезде).

Шығарылу түрі.5 және 10 мг таблеткалар N.7 .10.

Рецепт үлгісі.Rp.: Zolpidemi 0,005

D.t.d. N. 10 in tab.

S. 1 таблеткадан ұйықтар алдында.

#

Зопиклон(Zopiclonum), имован, пиклодорм. Зопиклон – құрылымы бензодиазепинді емес (циклопирролон туындысы) ұйықтатқыш дәрі. Бензодиазепин рецепторларының агонисттері. Нәтижесінде ГАМҚ тежегіш әсері күшейеді және орталық жүйке жүйесінің әртүрлі бөлімдерінде нейрон аралық өткізгішті тежейді. Ұйқыға кету кезеңін қысқартады, түнгі ояну санын азайтады, ұйқы сапасын жақсартады, ұйқының құрылымының фазасын өзгертпейді. Ұйқы ішке қабылдағаннан кейін 20-30 мин кейін дамиды және ұзақтығы 6-8 сағатқа созылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ұйқының бұзылуы (ұйқыға кетудің бұзылуы, жиі түнгі және/немесе таңертенгі ояну), сонымен қатар жағдайлық, қысқа мерзімдік, созылмалы ұйқысыздық; психикалық бұзылыстарда екіншілік ұйқының бұзылуы.

Кері көрсеткіштері.Препаратқа жеке жоғары сезімталдылық болғанда, айқын тыныс жеткіліксіздігі, жүктілік (әсіресе І және ІІІ үшайында), емшекпен емізу, 18 жасқа дейін.

Жанама әсерлері.Ұйқышылдық, әлсіздік, шаршау, бастың ауыруы, бастың айналуы, тітіркендіргіштік, естің шатасуы (жиі егде жастағыларда) көңіл күйдің түсуі, бұлшықет әлсіздігі, қозғалу координациясының бұзылуы, диплопия, есте сақтау қабілетінің нашарлауы, парадоксальды реакция (ұйқысыздықтың күшеюі, түнгі қорқыныштар, жүйкенің тозуы, қозу, басқыншылық, ашуланшақтық ұстамасы, елестер), ауызда ащы дәмнің болуы, ауыздың құрғауы, лоқсу, құсу, тері аллергиясы, либидоның өзгеруі, антероградтық амнезия. Үйренгіштік, дәріге тәуелділік, алып тастау синдромы болуы мүмкін.

Шығарылу түрі.3,75 және 7,5 мг таблеткалар N. 5.

8.1.2. Наркотикалық типті әсері бар ұйықтататын дәрілер

Фенобарбитал(8.2.1 Үлкен тырысу талмалары кезінде қолданылатын дәрілерді қара).

Хлоралгидрат (Chlorali hydras) жеңіл анальгезия шақыру қабілеті бар, тыныштандыратын және ұйықтатқыш әсер көрсетеді. Хлоралгидрат әсер еткен кезде ұйқы 15-20 минуттан кейін дамиды және 5-6 сағатқа дейін созылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Қозу кезінде тыныштандырғыш зат ретінде (әсіресе жүйке-психатрия тәжірибесінде), жансыздандырушы, ұйықтатқыш және тырысуға қарсы (спазмофилия, сіреспе, эклампсия) қолданады. Тыныштандыратын ықпал мөлшері ішке бір қолдануға 0,2-0,3-0,5 г, ал ұйықтатқыш әсер ретінде 0,5-1,0-2,0 г-нан. Хлоралгидратты ішке қаптаушы заттармен 0,2-1,0 г қолданады, сонымен қатар клизма үшін тік ішекке, көбінесе көп мөлшерде араластырып, асқазанның және ішектің шырышты қабатын тітіркендіруші әсері ретінде қаптаушы заттар мен бірге қолданады.

Кері көрсеткіштері. Бауыр және бүйрек қызметінің айқын бұзылыстары, жүрек-қантамыр жүйесінің бұзылыстары.

Жанама әсерлері.Мөлшерден тыс қолданған кезде: құсу, артериялық қысымның төмендеуі, ұзақ уақыт қолданғанда — үйренгіштік дамиды.

Шығарылу түрі.Ішке 5 -тен 1000 мг-ға дейін ұнтақ ретінде және клизма ретінде 2 – 3% 15 – 20 мл ден 40 – 60 мл-ға дейін.

Рецепт үлгісі. Rp.: Chlorali hydratіs 1,5

Mucilaginis Amyli

Aq. destill aa 15 ml.

M.D.S. 1 ретке клизма ретінде қолдануға арналған.

#

 

8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер

Доксиламин (Doxylaminum), донормил. Доксиламин ұйықтатқыш, тыныштандырғыш, аллергияға қарсы зат ретінде, этаноламин тобындағы H1-гистаминді рецепторлардың тежегіштері және м-холинолитикалық әсері бар. Ұйықтау уақыты қысқарады, ұйқының сапасы мен ұзақтылығы жоғарылайды, ұйқының кезеңдеріне әсер етпейді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ұйқының бұзылуы; аллергиялық реакциялар, тері қышымасы; тұмау аурулары және жөтел (қосарланған препараттардың құрамына кіреді). Ұйықтар алдында 15–30 мин бұрын ішке 7,5–30 мг-нан, қарт адамдар —7,5–15 мг-нан; емдеу курсы 2 аптаға дейін. Аллергиялық реакциялар кезінде — бір реттік 25 мг мөлшерде 4–6 сағат сайын , ең жоғары тәуліктік мөлшері — 150 мг тағайындайды.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық, жабық бұрышты глаукома, аталық безінің гиперплазиясы, әр түрлі генезді зәр шығарудың бұзылуы, жүктілік, емшекпен емізу, 6 жасқа дейінгі балалар (гистаминге қарсы зат ретінде), 15 жасқа дейінгі балалар (тыныштандыратын-ұйықтатқыш әсері).

Жанама әсерлері.Күндізгі кездегі ұйқышылдық, әлсіздік, ауыз қуысының құрғауы, аккомодация парезі, іш қату, зәрдің қиындауы.

Шығарылу түрі.15 мг таблеткада N.30. және көпіргіш таблеткада 15 мг N. 20.

Натрия оксибат (7.1.2. Ингаляциялық емес наркозға арналған заттар тақырыбын қараңыз).

 

Рамелтеон(Ramelteonum) жаңа жіктегі бірінші препарат болып табылады, таңдамалы түрде MT1 және MT2 рецепторларымен мелатонинге жоғары туыстықпен байланысады. Препарат жоғары талдамдылық көрсетеді және бензодиазепинді рецепторларға әсер етпейді, сондықтан оның жанама әсерлері көп емес, тәуелділік, естің төмендеуін, алып тастау синдромын немесе пародоксалды ұйқысыздық шақырмайды. Ол мелатонин сияқты бас миында туындайтын ұйқы-сергектікті бақылап отырады. Рамелтеон ұйқысыздықта, көбінесе ұйқының бастапқы сатысында қолданады. Бұл рецепторлар, эндогенді мелатонин сияқты қалыпты ұйқыға қажет тәуліктік ырғақты ұстап тұруға қатысады. Рамелтеон 8 мг және 16 мг-дық мөлшерде 4 апта бойы ұйқы жақсарғанға дейін 40 минуттай, бірақ бақылау соңында плацебоға ұқсас болады. Субъективті бақылау бойынша ұйқы саны ұзарды. Ең маңыздысы плацебомен салыстырғанда ұйқы тез басталған.

 

8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер

Қояншық – кезекті үлкен тырысу талмаларымен, ми нейрондарының бақылаусыз қозу салдарынан естен танумен жүретін және ол кезде психиканың, мінез құлықтың, тәртібінің және кезекті талмалармен көрінетін ауру.

Қояншыққа қарсы дәрілер - әртүрлі салдардан туындаған немесе айқындылығы әртүрлі дәрежеде болатын тырысудың алдын алу немесе азайту үшін қолданылатын дәрілік препараттар. Соңғысының әсері эпилептогенді ошақтарда нейрон қоздырғыштарын басумен негізделген немесе эпилептогенді ошақтан патологиялық импульстардың бас миының басқа бөлімдеріне өткізілуін тежеуге (басу) негізделген. Қояншыққа қарсы дәрілер талмалардың жиілігін және күшін азайтады, психиканың дегрдация үрдісін баяулатады.

Қояншық талмаларының төрт түрі болады:

1.Үлкен қояншық – ұстамасы (Grand mal) есінен айырылып бетімен құлайды, тілін тістеп, денесі тырысып, аузынан көбік ағып, тонико-клиникалық тырысулар болады.

2. Кіші қояншық – ұстамасы (Petit mal) науқас есінен бірнеше секундқа айырылып, құлап қалады, үлкен талмалар болмайды.

3. Психомоторлы эквиваленттер (қояншық), бұл кезде науқас түсініксіз және ессіз әрекеттер жасайды және кейіннен ол жайында есінде болмайды.

4. Миоклонус қояншық, денедегі әртүрлі бұлшықеттер уақытша ғана құрысып-қысылып қалады, есін жоғалтпайды.

Қояншық талмаларының түрлеріне және қояншық статусына байланысты қояншыққа қарсы дәрілерді келесі топтарға бөледі:

1. Үлке тырысу талмаларында қолданылатын дәрілер: карбамазепин, фенофарбитал, натрий вальпроаты, фенитоин, ламотриджин, топирамат, вигабатрин, примидон, бензобарбитал.

2. Кіші тырысу талмаларында қолданылатын дәрілер: суксимид, натрий вальпроаты, клоназепам, ламотриджин.

3. Психомоторлы эквивалентті кездегі қолданылатын дәрілер: карбамазепин, фенитоин, вольпрое қышқылы, фенобарбитал, клоназепам, ламотриджин, топирамат, габапентин, вигабатрин.

4. Миоклонус кезінде қолданылатын дәрілер: вольпрое қышқылы, клоназепам, ламотриджин.

5. Қояншық статусын шеттету үшін қолданылатын дәрілер: диазепам, лоразепам, клоназепам, фенитоин, фенобарбитал, сонымен қатар ингаляциялық және ингаляциялық емес наркозды дәрілер.

Қояншыққа қарсы дәрілік заттардың дәлме-дәл әсер ету механизмі әлі белгісіз, сол себептен зерттелу үстінде. Эпилептогендік ошақтағы нейрондардың қозуының төмендеуіне әртүрлі механизмдер әрекеті септігін тигізуі мүмкін деген болжам бар. Олардың бір беткейлігін алар болсақ, олар нейрондар белсенуінің тежелуінен немесе жүйке жасушаларының белсенуін баяулатқыштан болуы ықтимал. Соңғы жылдары көптеген қоздырушы нейрондардың глутаматты өтелдейтіні анықталған, яғни олардың басым бөлігі глутаматергиялық болып табылады.

Глутаматты рецепторлардың үш түрі бар, солардың ішіндегісінің ең маңыздысы NMDA түрі (талдамды синтетикалық агонист – N метил– D-аспарат). NMDA рецепторы – ионды түтікшелердің рецепторы болып табылады және глутаматпен қозу кезінде Na+ мен Ca2+ иондарының жасуша ішіне енуі жоғарылайды, нейрон белсенділігінің жоғарылауын туғызады. Фенитоин, ламотриджин және фенобарбитал қозушы нейрон ұштарынан глутаматтың бөлінуін баяулатады, сонымен эпилептогенді ошақтардағы нейрондардың белсенуінің алдын алады.

Вальпрое қышқылы мен кейбір басқа қояншыққа қарсы дәрілер, жаңа көз қарас бойынша – нейрондардың NMDA –рецепторларының антагонистеріне жатады және глутаматың NMDA-рецепторларымен әрекеттесуіне кедергі жасайды.

Нейрондарды баяулататын трансмиттерлерге – ГАМҚ жатады. Сондықтан, ГАМҚергиялық өткізгіштің күшеюі (баяулатқыш нейрондардың белсенділігін жоғарылату) эпилептогенді ошақтардағы тыныш күйдегі нейрондар потенциалын тұрақтандырудың бір жолына жатады. Бензодиазепиндер мен фенобарбитал ГАМҚ А-рецепторлар жиынтығымен әрекеттеседі. Осы кездегі туындайтын ГАМҚ А-рецепторларын аллостериялық өзгеруі, оның ГАМҚ сезімталдығының жоғарылауына ықпал етеді және нейрондарға хлор иондарының кіруін одан да көп жоғарылатады, нәтижесінде деполяризацияның дамуына кедергі жасайды. Прогабид – тікелей ГАМҚ-миметикасы болып табылады және ГАМҚ А-рецепторы тікелей қоздыру арқылы, жоғарыда сипатталған ықпалға ұқсас әсер туғызады. Тиагабиннің қояншыққа қарсы әсеріне – синаптикалық саңылаудан ГАМҚ қайта ұсталуын тежеу салдарынан туындайды. Синаптикалық саңылаулардағы осы тежегіш медиаторлардың тұрақтануы, эпилептогенді ошақтардағы нейрон рецепторыларының ГАМҚ А-рецепторларымен әрекеттесуі оның потенциялауымен жүреді және олардың қозуына әсер етуін баяулатуын күшейтеді. Вигабатрин - ГАМҚ-тарнсаминаза баяулатқышы – ГАМҚ катаболизмін тежейді және оның баяулатқыш жүйке жасушаларының ұштарында құрамын жоғарылатады.

Соңғы кездері ГАМҚ деңгейін оның метаболизмін тежеу арқылы емес, ал ГАМҚ жол салушысы – глутаматты кәдеге асыруын жоғарылату салдарынан ГАМКергиялық нейрондарда жоғарылату мүмкін. ГАМҚ түзілуін күшейту қабілетіне габепентин ие. Оның қояншыққа қарсы әсер ету механизмі сонымен қатар, тікелей калий иондары үшін түтікшелерді ашу қабілетімен байланысты. Медиатор жүйесінің тежегіш және белсендіргіш модуляциясынан басқа, қояншыққа қарсы ықпалы нейрондардың ионды түтікшелеріне тікелей әсер етуімен байланысты. Карбамазепин, вальпроат және фенитион потенциалға тәуелді натрий мен кальций түтікшелерінің инактивациясын өзгертеді, сонымен электрлі потенциалдың таралуын шектейді. Этосуксемид Т-типті кальций түтікшелерін тежейді (8.2.1 кесте).

 

Кесте 8.2.1. Қояншыққа қарсы дәрілердің әсер ету механизмі бойынша жіктелуі

 

  Na+-түтікшелерін тежегіштер   Ca2+-түтікшелерін тежегіштер (T-типті)   ГАМКергиялық жүйені белсендіруші жүйе Глутаматергиялық жүйенің белсенділігін төмендететін заттар
фенитоин карбамазепин вальпроат Na ламотриджин этосуксимид вальпроат Na+ триметин Бензо- диазепиндер Барби - тураттар вальпроат Na (ГАМҚ синтезін жоғарылатады, биотранс-формациясын төмендетеді) ламотриджин