Вещества, замедляющие всасывание холестерина

В тонкий кишечник холестерин поступает с пищей и выделяется в составе желчи. Холестерин после эмульгирования желчными кислотами образует смешанные липидные мицеллы и 30–40 % холестерина всасывается. Холестерин поступает в энтероциты, где под влиянием АХАТ (АСАТ; ацегил-холестерин-ацилтрасфераза) образуются эфиры холестерина, которые входят в состав хиломикронов.

Эзетимиб(Ezetimibe; эзетрол) при назначении внутрь в стенке тонкого кишечника превращается в более активный глюкуронид, который в клетках эпителия тонкого кишечника (энтероциты) локализуется в щеточной кайме, связывается с белковым транспортером холестерина и замедляет всасывание холестерина. При этом эзетимиб не влияет на всасывание триглицеридов, жирорастворимых витаминов, желчных кислот.

Нарушая всасывание холестерина, эзетимиб снижает содержание холестерина в печени. В качестве реакции на это в гепатоцитах увеличивается количество рецепторов ЛПНП, происходит эндоцитоз ЛПНП и снижается их концентрация в плазме крови. Эзетимиб эффективен при гиполипопротеинемии II типа.

После приёма внутрь пик действия препарата наступает через 2–3 ч. Эзетимиб подвергается энтерогепатической циркуляции, это обеспечивает длительное его действие (t_1/2 – 22–24 ч). Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки.

Систематическое применение эзетимиба в течение 2 недель снижает всасывание холестерина примерно на 50 %. При этом холестерин ЛПНП снижается примерно на 20 %. Особенно эффективен эзетимиб в сочетании со статинами (в сочетании с симвастатином эзетимиб снижает холестерин ЛПНП на 52 %).