Биодоступность лекарств: сущность, детерминанты, зависимость от пресистемной элиминации и качества лекарственной формы.

Биодоступность (F) – полнота и скорость всасывания при внеситемных путях введения. ≤ 1, где AUC – площадь под фармакокинетической кривой. Биодоступность отражает количество неизмененного вещества, которое достигло системного кровотока, относительно исходной дозы препарата.

Детерминанты биодоступности:

1) скорость всасывания

2) полнота всасывания - недостаточная абсорбция ЛС вследствие его очень высокой гидрофильности или липофильности, метаболизма бактериями кишечника при энтеральном введении и т.д.

3) пресистемная элиминация – биотрансформация в печени (в основном)

При высокой пресистемной элиминации биодоступность ЛС низкая (нитроглицерин при энтеральном введении). Биодоступность определяется и качеством лекарственной формы, например, использование сублингвальных таблеток и ректальных суппозиториев помогает ЛС избежать пресистемной элиминации.

Биодоступность > 70% считается высокой, ниже 30% - низкой.