Андрогенные препараты

В мужских половых железах интерстициальными клетками Лейдига (гланду-лоциты яичка) вырабатывается гормон тестостерон (стероидное соединение). Значительная часть тестостерона превращается во многих органах в дигидротестостерон, обладающий наибольшим аф­финитетом к андрогенным рецепторам, которые локализуются внутриклеточно. Принцип рецепторного действия андрогенов аналогичен таковому других стероидов. Основная локализация действия — ядро клетки, где гормон взаимодействует с ДНК и таким путем влияет на синтез белка.

Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные поло­вые признаки, контролируется сперматогенез. Тестостерон оказывает также вы­раженное влияние на белковый обмен, способствуя синтезу белка, увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция, натрия, хлора и др. Продукция тестостерона регулируется гонадотропным (лютеинизирующим) гормоном передней доли гипофиза. В пе­чени из тестостерона образуется андростерон (в 10 раз менее активен), обнару­живаемый в моче.

В медицинской практике широко применяют эфиры тестостерона: тестосте­рона пропионат и тестэнат, получаемые синтетичес­ким путем. Оба препарата обладают выраженной андрогенной и анаболической активностью. Тестэнат отличается от тестостерона пропионата более медленным развитием эффекта, но значительно большей его продолжительностью.

Синтетический андроген метилтестостерон по химическому строению и биологическому действию аналогичен тестостерону, но в несколько раз уступает последнему по активности. Преимуществом метилтестостерона является его эф­фективность при приеме внутрь.

Применяют препараты с андрогенной активностью при недостаточной функ­ции мужских половых желез (при половом недоразвитии, импотенции и других нарушениях), а также у женщин при раке молочной железы и яичников (у жен­щин до 60 лет), при дисменорее, климактерических расстройствах.

Андрогены могут вызывать побочные эффекты. У женщин наблюдается мускулинизирующий эффект — огрубение голоса, рост волос по мужс­кому типу и др. Возможна задержка в организме избыточных количеств воды и ионов натрия. Метилтестостерон может вызвать желтуху.

Стероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм противовоспалительного действия. Сравнительная характеристика препаратов. Особенности применения у детей.