Антидепрессанты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты
Антидепрессанты – вещества, применяемые для лечения депрессий.
Классификация:
1)Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов:
а) неизбирательного действия, блокируют нейрональный захват серотонина и НА– амитриптилин.
б) избирательного действия:
- блокируют нейрон.захват серотонина
- блокируют нейрон.захват НА
2)Ингибиторы МАО:
А)неизбирательного действия - ингибиторы МАО-А и МАО-В(трансамин)
Б) избирательного действия - ингибиторы МАО-А(моклобелид)
Амитриптилин – антидепрессивная активность, психоседативные свойства. Стимулирующее действие отсутствует. Превосходит имизин по м-холиноблокирующему и противогистаминному действию. Наиболее активный антидепрессант, лечебный эффект через 10-14 дней.
Трансамин – сильный обратимый ингибитор МАО, высокая эффективность, симпатомиметический эффект.
П/показания: болезни почек, печени, нарушения мозгового кровообращения, психическое возбуждение.
Ингибиторы МАО-А - моклобемид, пиразидол.
Кратковременное действие, снижена возможность гипертензивного криза, антидепрессивное, седативное и стимулирующее влияния. Обратимое ингибирование МАО-А, способность угнетать нейрональный захват НА.
МАО – серотониновый синдром. Мышечная ригидность, гипертермия, сердечно-сосудистый коллапс. Для лечения депрессивных состояний.
Пароксетин – избирательный ингибитор нейронального захвата серотонина. Высокая антидепрессивная Антидепрессанты – вещества, применяемые для лечения депрессий.
Классификация:
1)Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов:
а) неизбирательного действия, блокируют нейрональный захват серотонина и НА– имизин, амитриптилин.
б) избирательного действия:
- блокируют нейрон.захват серотонина (флуоксетин)
- блокируют нейрон.захват НА (мапротилин)
2)Ингибиторы МАО:
А)неизбирательного действия - ингибиторы МАО-А и МАО-В(ниаламид, трансамин)
Б) избирательного действия - ингибиторы МАО-А(моклобелид)
Имизин- антидепрессивные свойства, слабый седативный эффект, психостимулир. компонент, эйфория, возбужденность, бессонница.
Механизм: способность угнетать нейрональный захват НА и серотонина =>в области рецепторов накапливается много медиатора, эффекты усиливаются;
-↑тормозного действия серотонина на лимбическую систему;
-блокирует пресинаптические α2-рецепторы=>(↑НА), серотониновые и гистаминовые рецепторы;
-периферическое холиноблокирующее действие, папавериноподобный, противогистаминный эффекты.
Фармакинетика: хорошо всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени, выделяется почками, эффект через 2-3 недели.
Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардии, аритмии, запор, нарушение мочеотделения, нарушения ССС, ↓АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, аллергии, тремор, лейкопения.
П/показания: глаукома, нарушения мочеотделения, комбинация с неизбирательными ингибиторами МАО – токсический эффект.
Кломепралин – более выражен захват серотонина.
Амитриптилин – антидепрессивная активность, психоседативные свойства. Стимулирующее действие отсутствует. Превосходит имизин по м-холиноблокирующему и противогистаминному действию. Наиболее активный антидепрессант, лечебный эффект через 10-14 дней.
Азафен – трициклический антидепрессант, оказывает седативное действие, отсутствие м-холиноблокирующих свойств. При депрессиях легкой и средней тяжести.
Флуоксетин– высокая антидепрессивная активность, эффект через 1-4 недели, нет седативного эффекта, нет М-холиноблокирующее действия, психостимулирующий эффект, не влияет на адренорецепторы, низкая токсичность, хорошо всасывается, метаболизируется в печени, выделяется почками.
Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, нервозность, головная боль, бессонница, кожная сыпь, комбинация с неизбирательными ингибиторами, анксиолитическая активность.
Побочные эффекты: тошнота, головная боль, сухость во рту, головокружение.
Мапротилин – избирательно блокирует нейрональный захват НА. Хорошо связывается с белками плазмы крови, биотрансформация в печени, выделяется почками.
Дезипрамин – аналогичен мапротилину, низкий седативный и М-холиноблокирующий эффекты.
Ингибиторы МАО- неизбирательного действия, угнетают процесс окислительного дезаминирования НА и серотонина=>накапливаются в головном мозге, эффект через 1-2 недели, психостимулирующее действие, ↑ прессорный эффект симпатомиметиков – гипертензивный криз, гипертензивная активность, ↑ токсичность, возбуждают ЦНС, ортостатическая гипотензия.
Ниаламид – низкая эффективность.
Трансамин – сильный обратимый ингибитор МАО, высокая эффективность, симпатомиметический эффект.
П/показания: болезни почек, печени, нарушения мозгового кровообращения, психическое возбуждение.
Ингибиторы МАО-А - моклобемид, пиразидол.
Кратковременное действие, снижена возможность гипертензивного криза, антидепрессивное, седативное и стимулирующее влияния. Обратимое ингибирование МАО-А, способность угнетать нейрональный захват НА.
Пиразидол: антидепрессивное действие сочетается с седативным (на фоне беспокойства, тревоги) или стимулирующим (на фоне угнетения) эффектом. Механизм его антидепрессивного действия объясняется обратимым ингибируюшим влиянием на МАО-А и способностью угнетать нейрональный захват норадреналина. М-холиноблокирующая активность отсутствует. Побочные эффекты возникают редко. Принимают пиразидол внутрь.