Rp.: Syncumari 0.002 № 50
D.S. В 1 день по 2 таб 3 р/д постепенно снижая дозу.
СИНКУМАР (Syncumar)*. 3- [ а -(4-Нитрофенил) - b -ацетил-этил]-4-оксикумарин.
Синонимы: Асеnocumarin, Асеnocumarol, Асеnосumarolum, Nео-Sintrom, Nicoumalonе, Sinthromе, Synthrome, Тrombostop и др.
По строению и действию близок к фепромарону. Пик действия наступает через 24 - 48 ч после начала приема препарата. Оказывает кумулятивный эффект. После отмены препарата нормальное содержание протромбина восстанавливается на 2 - 4-й день. Показания к применению такие же, как для других антикоагулянтов непрямого действия. Назначают внутрь.
Обычно в 1-й день дают в дозе 0, 008 - 0, 016 г (8 - 16 мг равны 2 - 4 таблеткам по 4 мг). В дальнейшем дозу уменьшают в зависимости от индекса протромбина. Поддерживающая доза составляет от 1 до 6 мг в день.
Принимают препарат 1 раз в день.
Лечение синкумаром прекращают, постепенно уменьшая дозы и увеличивая интервалы между приемами. Необходимо соблюдать те же меры, предосторожности, что и при лечении неодикумарином. Следует учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности больных к препарату; в отдельных случаях уже после приема 2 - 3 таблеток синкумара наблюдается сильное уменьшение протромбинового времени.
Возможные осложнения, меры их предупреждения и лечения, а также противопоказания к применению такие же, как для других аналогичных антикоагулянтов.
Форма выпуска: таблетки по 0, 004 г (4 мг) и 0, 002 г (2 мг) в упаковке по 50 штук.
Хранение: список А.
Производится в Венгрии.
73. Rp: Streptomycini sulfatis 0.5
D.t,d № 10 in .
S. Растворить содерж. флакона в 2 мл 0,5 % р-ра новокаина . Вводить в/м 2 раза в сутки.
СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ ( Streptomycini sulfas).
Стрептомицин - антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов.
Органическое основание: N-метил- a -L- глюкозамидо- b -2-стрептозидострептидин.
Синонимы: Ampistrep, Diplostrep, Endostrep, Strepsulfat, Streptolin, Strepsulfat, Streptomycine sulfate, Streptaquaine, Strycin, Strysolin и др.
Выпускается в виде сульфата.
Стрептомицина сульфат - порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, без запаха, горьковатая на вкус; гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, хлороформе и эфире. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании.
Дозы исчисляют в весовом выражении или в единицах действия (ЕД); 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания.
Стрептомицина сульфат обладает широким спектром антимикробного действия. Антибиотик активен в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочка Фридлендера, палочка инфлюэнцы, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза и некоторых грамоположительных (стафилококки) микроорганизмов; менее активен в отношении стрептококков, пневмококков. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы.
Действует стрептомицин бактерицидно. Эффект связан с подавлением синтеза белка на уровне рибосом в микробной клетке.
При приеме внутрь стрептомицин плохо всасывается и почти полностью выводится через кишечник. При внутримышечном введении всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 ч. После однократного введения терапевтической дозы сохраняется в крови в течение 6 - 8 ч. Выводится из организма главным образом почками. При нормальной выделительной функции почек, в организме не накапливается при повторном введении. Однако при нарушении функции почек, выделение замедляется, концентрация в организме повышается и могут развиться побочные (нейротоксические) явления.
Стрептомицина сульфат применяют в качестве основного противотуберкулезного препарата для лечения, главным образом, впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Ранее леченным больным, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий.
Назначают также стрептомицина сульфат при гнойно-воспалительных процессах различной локализации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами (в комбинации с левомицетином), при чуме и туляремии (в комбинации с тетрациклином), бруцеллезе и эндокардите (в сочетании с другими антибиотиками).
Применяют стрептомицина сульфат внутримышечно, а также в виде аэрозолей, интратрахеально, внутрикавернозно (у взрослых).
При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0, 5 - 1, 0 г, суточная - 1 г. Высшая суточная доза - 2 г. Больным с массой тела менее 50 кг и лицам старше 60 лет вводят о6ычно не более 0, 75 г в сутки.
Суточная доза для детей и подростков 15 - 20 мг на 1 кг массы тела, но не более 0, 5 г в сутки - детям и 1 г - подросткам.
При лечении туберкулеза, суточную дозу обычно вводят однократно, при плохой переносимости ее можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 мес и более).
При лечении туберкулеза назначают стрептомицина сульфат в комбинации с рифампицином, изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами, за исключением канамицина и флоримицина.
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3 - 4 приема с интервалом 6 - 8 ч. Продолжительность лечения 7 - 10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или 0, 25 - 0, 5 % растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят перед употреблением.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек суточная доза стрептомицина сульфата должна быть уменьшена. Так, при клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 6О мл/мин она не должна превышать 0, 5 г, от 40 до 50 мл/мин - не более 0, 4 г.
Интратрахеально взрослым вводят по 0, 5 - 1, 0 г в 5 - 7 мл изотонического (раствора натрия хлорида или 0, 5 % раствора новокаина 2 - 3 раза и более в неделю.
Для применения в виде аэрозолей взрослым 0, 5 - 1, 0 г стрептомицина сульфата растворяют с 4 - 5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25 - 100 мл) изотонического раствора натрия хлорида; детям назначают те же дозы, что и при внутримышечном введении.
Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка и инстилляций 10 % раствора в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в дозе не более 1 г (суммарно) независимо от числа каверн и способа введения.
У больных с гипертонической болезнью и ИБС, лечение начинают независимо от пути введения уменьшенных (до 0, 25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.
При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка, дерматит и другие аллергические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия, гематурия; в связи с подавлением микрофлоры кишечника может появиться понос. Наиболее серьезными осложнениями являются поражение VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и нарушения слуха (ототоксичность). При длительном применении больших доз может развиться глухота.
Лечение стрептомицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением; до и систематически в процессе лечения, необходимо следить за функцией VIII пары черепных нервов, вестибулярного и слухового аппаратов, функцией почек, формулой крови.
При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии, нарушение слуха), препарат отменяют и проводят симптоматическую и патогенетическую терапию, в частности, назначают кальция пантотенат, тиамин, пиридоксин, пиридоксальфосфат. При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния.
Редким, но серьезным осложнением при парентеральном введении является блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (например, миастения) или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов. При первых признаках нарушения нервно-мышечной проводимости следует ввести внутривенно кальция хлорид и подкожно прозерин. При развитии апноэ, больного переводят на искусственную вентиляцию легких.
Противопоказания: заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с воспалением VIII пары и черепных нервов и развившиеся после перенесенного отоневрита; тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности (III стадия) и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к стрептомицину, миастения.
Стрептомицина сульфат нельзя принимать одновременно с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие [канамицин, флоримицин (виомицин), ристомицин, гентамицин, мономицин], а также с фуросемидом и курареподобными препаратами.
Недопустимо смешивание стрептомицина сульфата в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Детям грудного возраста и беременным препарат назначают только по жизненным показаниям.
Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и прикорневой локализации каверн.
Форма выпуска: во флаконах по 0, 25, 0, 5 и 1 г.
Хранение: список Б. При температуре не выше + 25 С.
Примечание.
У лиц, длительно соприкасающихся со стрептомицином (фармацевты, медицинские сестры, лица, занятые производством препарата), могут развиться контактные дерматиты.
Во избежание этого, следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работа в перчатках, респираторах, защитных очках и т. п ).
74. Rp: Sol. Strophantini 0,025%-1,0 или 0,05%-1,0
S. По 1 ампуле 0,25 мг в/в 1 р/д
СТРОФАНТИН К (Strophanthinus К).
Строфантин К - смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, и содержит в основном К-строфантин- b и К-строфантозид.
К-строфантин- b состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (глюкоза и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно одну часть a -D глюкозы.
Строфантин К - белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристал лический порошок. Трудно растворим в воде и спирте. В 1 г содержит 43ООО 58ООО ЛЕД или 58ОО - 7100 КЕД.
Является основным представителем "полярных" сердечных гликозидов.
Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5 - 10 мин, достигает максимума через 15 - ЗО мин. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.
Препарат относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь он малоэффективен. Практически не обладает кумулятивным эффектом, однако если ранее больному назначались другие препараты сердечных гликозидов, необходимо до внутривенного введения строфантина сделать перерыв, так как действие строфантина может добавиться к эффекту накопившихся в организме гликозидов наперстянки и вызвать токсические явления.
Длительность перерыва - в среднем около 5 дней, однако если приме нялись препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличен да 10 - 14 дней.
Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффектив ности лечения препаратами наперстянки. Строфантин благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолическай формой мерцания предсердий.
При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и изоланид.
Вводят строфантин в вену в виде 0, 025 % раствора обычно 0, 25 мг (1 мл), реже 0, 5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10 - 20 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5 - 6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.
При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2 % раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2 % раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1, 5 раза.
В ы с ш и е д о з ы строфантина К для взрослых в вену: разовая 0, 0005 г (0, 5 мг), суточная О, ОО1 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0, 025 % раствора.
Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.
При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.
Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.
Форма выпуска: 0, 025 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.