Золпидем
Оказывает
• выраженное снотворное, седативное действие
• небольшое анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, амнестическое действие
• Особенности фармакокинетики (всасывание, биодоступность …..)
• Побочные действия (последействие, атаксия, феномен «отдачи», привыкание, зависимость, аллергия, диспепсия, гипотензия ……)
Зопиклон
Оказывает снотворное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действия
• Побочные действия (привыкание, лекарственная зависимость, атаксия, феномен «отдачи», диспепсия, аллергия, психические нарушения)
• Антагонист - флумазенил
Механизм действия барбитуратов
• Стимулируют барбитурат-бензодиазепин- ГАМКа рецепторный комплекс
• Повышают аффинитет ГАМК к ГАМКа-рецепторам
• Проявляют антагонизм к возбуждающим медиаторам (глутамат)
• Угнетают высвобождение ацетилхолина из пресинапса
Особенностифармакокинетики барбитуратов
• Растворимы в липидах
• Связываются с альбуминами
• Депонируются в жировой ткани
• Биотрансформация в печени
• Экскреция почками
Побочные действия барбитуратов
• Нарушают структуру сна
• Эмбриотоксичны, тератогенны
Вызывают:
• феномен «отдачи»
• индукцию ферментов
• привыкание
• лекарственную зависимость
• последействие
• аллергические реакции
• материальную кумуляцию
• угнетение кроветворения
Применение барбитуратов
• редко - снотворное при интра- и постсомнической бессоннице
• редко - 1/5 дозы как седативное средство
• как противоэпилептическое средство (второго ряда)
• могут входить в премедикацию
• в качестве индуктора микросомальных ферментов
Хлоралгидрат
• Действует на ретикулярную формацию
• Продолжительность 8 часов
Положительные качества
• Всасывается хорошо
• Не нарушает структуру сна
• Нет феномена «отдачи»
• Нет (почти) последействия
• Нет кумуляции
• Малая индукция ферментов
Нежелательные эффекты
• Малая терапевтическая широта
• Привыкание
• Лекарственная зависимость
• Раздражающее действие
• Токсическое действие на печень, почки, сердце (трихлорэтанол и трихлоруксусная
кислота)
Применение
Редко
• Снотворное
• Седативное
• Противосудорожное
Мелатонин
• Регулирует суточные биоритмы
• Нормализует сон при изменении временных поясов
• Взаимодействует с мелатониновыми рецепторами
• Побочные эффекты - отеки
• Не изменяет структуру сна
• Нет последействия
Мелатонин - это нейрогормон, который у всех видов животных вырабатывается в эпифизе в темное время суток