Фторхинолоны.

F COOH Следующее поколение.

Введение F в структуру хинолонов значи-

тельно улучшило фармакологические св-ва

F N препаратов (см. нейролептики).

(F) R^~

Это современная широко применяемая группа антибактериальных средств стоит в одном ряду с наиболее значимыми группами антибиотиков.

Достоинства:

· Высокая активность (≥ АБ)

· Очень широкий спектр действия

· Хорошая ФК, создается бактерицидную концентрацию в различных тканях и жидкостей организма (миндалины, нос, глаза, слюна, простата, желчь, моча, слезы, кости …) при приеме внутрь.

· Невысокая токсичность.

· Резистентность формируется относительно редко.

Механизм действия: блокирует ключевые ферменты бактериальной клетки – ДНК-гидразу и топоизомеразу IV, которые контролируют структуру и функционирование ДНК м/о; нарушает считывание генетического кода → понижается стабильность мембран, угнетается синтез белков и Н.К. → бактерицидное действие.

ДНК-гидраза (топоизомераза II) → «упаковка» ДНК бактерий виде двойной спирали.

Топоизомераза IV → разделение дочерних хромосом в процессе репликации. Выраженный постантибиотический эффект.

ФК: все препараты хорошо всасываются из ЖКТ, высокая биодоступность (от 60-100%), мах концентрация в крови через 1-3 часа. Хорошо проникает в различные ткани и внутрь клеток (внутриклеточные возбудители). Мало связываются с белками плазмы. Элиминация с помощью печени и посек.

Спектр действия: высокоактивны в отношении гр- аэробов (энтеробактерии), и синегнойной палочки, стафило-, стрептококки влияют на микобактерии, внутриклеточные возбудители (хламидии и др.). Последние поколения сильно действуют на пневмококки и анаэробы.

ПК: патология дыхательных, мочевыводящих путей, кожи, брюшной полости, костей, суставов, мягких тканей, ЛОР, офтальмология … Хирургические инфекции; органов малого таза; кишечные инфекции; ЦНС; туберкулез.

ПбД: ЖКТ, головные боли, головокружение, кожные реакции, нарушение сна, фотосенсибилизация. Редко – повышают уровень трансаминазы, билирубина; периферическая кровь.

ППк: беременность, лактация, подростки – хрящевая ткань, заболевания ЦНС (эпилепсия), повышенная чувствительность

Взаимодействие: хелатные комплексы с Mg, Fe, Bi …

Препараты отличаются по количеству атомов фтора в молекуле.

Ломефлоксацин, спарфлоксацин – 2F, остальные - 1F.

Делят по поколениям; есть «клиническая» классификация.