Адренотежегіштер
Адренотежегіштер – шеткері медиаторлы жүйенің адренорецепторларына тікелей тежегіш әсер көрсететін адренергиялық заттар болып табылады.
Кесте 5.2.1. Адренотежегіштердің жалпы сипаттамасы
| Әсер ету ықпалы | Қолданылуы | Кері көрсеткіші | Жанама әсерлері |
| Адренорецепторларға тежегіш әсер етеді: α1 және α2, β1 және β2 , адренергиялық физиологиялық ықпалдарды тежеуге әкеледі | Артериалды гипертензия, гипертониялық криз, геморрагиялық және кардиогенді шок, стенокардия, тахиаритмия, феохромоцитома, глаукома, шеткі қан айналымының бұзылыстары (эндартериит, Рейно ауруы, акроцианоз ж.т.б.), аталық безінің қатерлі емес гиперплазиясы | Брадикардия, артериалды гипотензия, Жедел және созылмалы жүрек жетіспеушілігі, атрио- Вентрикулярлы тежелу, бронх демікпесі, атеросклероздың ауыр түрлері, бүйрек және бауыр жетіспеушлігі, жүктілік | Басу ауыру, бас айналу, тахикардия, ортостатикалық коллапс, жүрек жетіспеушілігі, бронхоспазм, қышыну мен терінің гиперемиясы, мұрынның шырышты қабаттың ісінуі, жүректің айнуы, құсу, іштің өтуі |
5.2.1. α - адренотежегіштер
Фентоламин (Phentolaminum) талдамсыз α-адернотежегіштерге жатады, бір мезгілде синапстан кейінгі α1 және синапстың алдындағы α2 адренорецепторларға әсер етеді, ол бұлшық еттің, терінің, шырышты қабақтың қан айналымын жоғарылатып, тарылуларды шеттетеді және шеткі тамырларды кеңейтеді, әсіресе артериолдар мен прекапилярларды және қан қысымын төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Феохромоцитома кезіндегі гипертензивті кризді шеттетеді, шеткі қан айналым бұзылыстврында (Рейно ауруы, эндартерит, акроциноз, атеросклерозды гангренаның бастапқы сатысында), аяқтың трофикалық жараларын емдеу үшін, жазылмайтын трофикалық жаралар мен үсулерде қолданылады. Ересектерге ішке таблетка түрінде 0,05г және балаларға 0,025 г тәулігіне 3 – 5 рет.
Кері көрсеткіштері.Жүректің және тамырлардың органикалық бұзылыстарында.
Жанама әсерлері. Тахикардия, бас айналуы, терінің қызаруы және қышуы, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, кейде лоқсу, құсу және іш өту.
Шығарылу түрі.25 мг таблеткада.
Рецепт үлгісі. Rp.: Phentolamini 0,05
D.t.d. № 6 in tab.
S. 1 таблеткадан күніне 3-4 реттен.
#
Троподифен(Tropodifenum), тропафен. Троподифен әлсіз холинотежегіш қасиеті бар, белсенді α-адренотежегіш болып табылады. Негізінен шеткері тамырларды қатты кеңейтеді және артериялық қан қысымын төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Шеткі қан айналым бұзылыстарымен байланысты ауруларды емдеу үшін (эндартериит, Рейно ауры, акроцианоз ж.т.б.), аяқтың трофикалық жараларын және жазылмайтын жараларды емдеу үшін, гипертониялық кризді шеттету үшін, феохромоцитоманы диагностика жасау мен емдеу үшін. Тері астына немесе бұлшықетке 1% немесе 2% ерітіндіні 0,5-2 мл-ден күніне 1-3 реттен.
Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Жүрек пен тамырлардың органикалық өзгерістері кезінде.
Жанама әсерлері.Ортостатикалық коллапстың, тахикардияның дамуы мүмкін, бастың айналуы, терінің қызаруы мен қышынуы, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, жүректің ануы мен құсу, іштің өтуі.
Шығарылу түрі. Егуге арналған 20 мг-нан тұратын лиофилизирленген флакондағы ұнтақ .
Рецепт үлгісі. Rp.: Tropapheni 0,02
D.t.d. № 6 in amp.
S. Ампуланың ішіндегісін егу үшін еріту керек.
#
Празозин (Prazosinum) тамырлардың синапстан кейінгі α1 – адренорецепторларына талдамды әсер етеді, осы әсеріне байланысты ол норадреналин медиаторының тамырларды тарылту ықпалын тежейді. Празозин бір мезгілде артерио – мен веналарды кеңейтетін әсер көрскетеді, осыған байланысты жүрекке венозды қанның қайтып келуін шектейді және шеткі қарсыласудың азайтуы арқасында оның жұмысын жеңілдетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Әртүрлі артериялды гипертензия, шеткі қан айналым бұзылыстары (Рейно ауруы), ерте кезеңдегі аталық безінің аденомасын емдеу. Аз мөлшерін 0,5 мг жатар алдында тағайындайды, содан соң 1 мг-нан күніне 2-3 реттен.
Кері көрсеткіштері.Жүктілік, 12 жасқа дейінгі балалар және бүйрек ауруы.
Жанама әсерлері. «Бірінші мөлшер феномені» дамуы мүмкін – постуралды гипотензия естен тануға дейін, бас айналу, бастың ауыруы, ұйқысыздық, әлсіздік, шаршағыштық, лоқсу, іш өту, іш қату, ауыз құрғауы, кей жағдайларда жүрек соғу жиілігінің жиілеуі мүмкін.
Шығарылу түрі.0,5, 1, 2 және 5 мг таблеткада N. 30, 100.
Рецепт үлгісі. Rp.: Prazosini 0,001
D.t.d. N 10 in tab.
S. 1 таблеткадан ұйықтар алдында.
#
Доксазозин (Doxazosinum), артезин, кардура, тонокардин. Доксазозин таңдамалы α1– адренотежегіштер.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Негізінен артериялды гипертензия, тоқыраулы жүрек жеткіліксіздігі, аталық безінің қатерсіз гиперплазиясы. Ішке 1-8 мг күніне 1 реттен (таблеткалар 1, 2, 4 және 8 мг N10, 20, 30) тәулігіне 8-16 мг-ға дейін қолданады.
Кері көрсеткіштері.Аорталды және митралды қақпақшаның стенозы, бауыр қызметінің бұзылуы, жүктілік.
Жанама әсерлері.Ортостатикалық гипотензия, тахикардия, аритмия, дірілдеу, лоқсу, іштің қатуы, ұйқышылдық.
Шығарылу түрі. 1, 2, 4 және 8 мг таблеткада N. 10, 20, 30.
Пророксон(Proroxanum), пирроксан. Пророксан шеткері және орталықтағы α-адренотежегіш болып табылады, сонымен қатар қышынуға қарсы әсері бар.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Симпатикалық тонустың жоғарылауында (психикалық бұзылыс пен қорқыныш), диэнцефалды және гипертониялық криздерде, морфинді және алкоголды абстиненция, вестбулярлы аппараттың қозуы (теңіз және әуе ауруы, Меньер синдромы), қышыну дерматозы. Ішке 15-45 мг-нан тағайындайды, тері астына және бұлшықетке 20-30 мг-нан күніне 2-3 реттен тағайындайды.
Кері көрсеткіштері.Атеросклероздың ауыр түрлері, стенокардия ұстамасымен жүретін жүректің ишемиялық ауруы, ми қан айналымының бұзылуы, айқын жүрек жеткіліксіздігі.
Жанама әсерлері.Брадикардия, стенокардияны шақыру, стенокардиямен ауыратын науқастардың жүрек тұсының ауыру сезімі күшеюі мүмкін.
Шығарылу түрі. 15 мг таблеткада N.50; 1% 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді.
Бутироксан(Butyroxanum) шеткері және орталықты α – адренорецепторлар мен орталықты Н-холинорецепторлардың тежегіші болып табылады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Вегетотамырлық дистониялар, артериялды гипертензия, гипертониялық криздер, маскүнемдік пен наркомания кезінде абстенетті синдромды емдеу, қышыну дерматозында (экзема, есекжем, нейродермит). Ішке 10 мг-нан тәулігіне 1-4 рет, тері астына және бұлшықетке 10-20 мг-нан 1-2 мл 1% ерітіндіні тәулігіне 1-2 рет тағайындау қажет.
Кері көрсеткіштері.Артериялды гипотензия, жүрек жеткіліксіздігі, ми қан айналымының бұзылысы, стенокардия, глаукома.
Жанама әсерлері.Артериялды қан қысымының төмендеуі, стенокардия ұстамасының жиіленуі.
Шығарылу түрі.10 мг таблеткада N.50; 1% егуге арналған 1 мл ампуладағы ерітінді.
Теразозин (Terazosinum), корнам, сетегис. Теразозин химиялық құрылымы бойынша празозинге ұқсас және таңдамалы α1 – ұзақ әсерлі адренотежегіштерге жатады. Тамырлардың, аталық бездің және қуықтың синапстан кейінгі α1 – адренорецепторын тежейді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериялды гипертензияда, аталық безінің қатерсіз гиперплазиясында және зәр шығарудың бұзылуы. Ішке 5-20 мг-нан күніне 1 рет тағайындайды.
Кері көрсеткіштері.Артериялды гипотензия, жүктілік, емшекпен емізу.
Жанама әсерлері.«Бірінші мөлшердің феномені» - артериялды қан қысымының кенеттен ортостатикалық коллапсқа дейін түсуі, тахикардия, аритмия, шеткері ісінулер, ұйқышылдық, бас ауыруы, бас айналу, лоқсу, құсу, артралгия, миалгия, лейкопения, либидоның төмендеуі, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі.1, 2, 5 және 10 мг таблеткада N.20, 28.
Тамсулозин(Tamsulosinum), омник. Тамсулозин таңдамалы α1 –адренотежегіш әсер көрсетеді, айрықша аталық бездің, қуық мойынына және уретраның простатикалық бөліміне таңдамалы α1 – адренотежегіш әсер береді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Қатерсізаталық безінің гиперплазиясы, зәр шығаруының қиындауы. Ішке 0,4 мг-нан күніне 1 рет тағайындайды.
Кері көрсеткіштері.Анамнезінде ортостатикалық гипотензия болса, айқын бауыр және бүйрек жетіспеушілігі.
Жанама әсерлері.Ортостатикалық гипотензия, бас айналу, бас ауыру, астения, либидоның төмендеуі.
Шығарылу түрі.0,4 мг таблеткада және капсулада N. 10, 30.
Альфузозин (Alfuzosinum), дальфаз. Альфузозин аталық безінің, уретраның және қуықтың адренорецепорларына айрықша әсер ететін α1– адренотежегіштер.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Негізінен аталық безінің қатерсіз гиперплазиясында зәр шығарудың қиындауы кезінде. Ішке 10 мг-нан тәулігіне 2 реттен тағайындайды.
Кері көрсеткіштері.Анамнезінде ортостатикалық гипотензия болған кезде.
Жанама әсерлері.Диспепсиялық бұзылыстар, тахикардия, ортостатикалық гипотензия, стенокардия симптомының өршуі, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі.2,5; 5 және 10 мг таблеткада N. 14, 56.
5.2.2. β – адренотежегіштер
Пропранолол(Propranololum), анаприлин, индирал, обзидан. Пропранолол β1 және β2 - адренорецепторларын тежейді. Жүректің β1 адренорецепторларын тежеуге байланысты, ол жүректің жиырылу күші мен жиілігін азайтады, жүрек лақтырысын және миокардтың оттегіге қажеттілігін төмендетеді және біртіндеп қан қысымын төмендетеді. β2 адренорецепторларын тежеу нәтижесінде емнің басында тыныс алу жолдарының бронхтарында және шеткі тамырлардың тонусы жоғарлайды. Пропранолол май тіндерінде липолизді басады, ал қан сары суында триглициридтер деңгейін жоғарылатады, қан сары суында ренин белсенділігін азайтады, бүйрек қан айналымын және шумақ фильтрациясының жылдамдығын төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Стенокардияның алдын алу шаралары мен емдеу үшін, артериалды гипертензия, суправентрикулярлы тахикардия, экстрасистолия, қарыншалардың жыпылықтауы; диэнцефалды синдроммен ауыратын науқастардағы симпатико-адреналды криз кездерінде; босану барысын қоздыру мен күшейту үшін, сонымен қатар жатыр белсенділігінің жиырылуымен байланысты босанудан кейінгі асқынулардың алдын алу шаралары үшін, ашық бұрышты глаукома кезінде көз қысымын төмендетуде қолданылады. Препаратты әдетте ішке 40-80 мг-нан 3 – 4 реттен тағайындайды, жүрек ырғағын шеттету үшін көк тамырға баяу басында 1 мг-нан, кейін тиімділігіне байланысты 5-10 мг-нан.
Кері көрсеткіштері.Брадикардия, артериялды гипертензия, жедел және созылмалы жүрек жетіспеушілігі, бронх демікпесі, синусты түйіннің әлсіздік синдромы кезінде.
Жанама әсерлері. Бас ауыруы, әлсіздік, ұйқының бұзылуы, брадикардия, бронхоспазм, диспепсия, шеткері қан айналымның және жүрек ішілік өткізгіштіктің бұзылуы, кейде аллергиялық реакциялар мен депрессия көріністері
Шығарылу түрі.10, 40, 80 және 160 мг таблеткада N.10, 20, 50, 100; 80 және 160 капсулада N.5, 100; 0,1% 5 мл ерітінді егуге арналған ампулада және 0,25% 1 мл; 1% ерітінді (көз тамшысы) 1,5 және 5 мл флаконда.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Propranololi 0,25% - 1,5 ml
D.S. Көз тамшысы. 1 тамшыдан күніне 1 – 2 рет.
#
Атенолол (Atenololum), тенормин. Атенолол ұзақ уақытқа әсер ететін кардиоселективті β1- адренотежегіш, бас миының қан тамырлары тосқауылынан өтпейтін, бірақ плацентарлы тосқауылдан өтеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериялды гипертензия, стенокардия, жедел миокард инфаркты, суправентрикулярлы және қарынша тахикардиялары кезінде қолданылады. Ішке таблетка түрінде 0,05 – 0,1 г тәулігіне 1 – 2 рет.
Кері көрсеткіштері.Синусты брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, өкпенің обструктивті аурулары, ауыр жүрек жеткіліксіздігі, жүкті және бала емізетін әйелдерге, қант диабеті кезінде пайданалуға болмайды.
Жанама әсерлері. Кейде қатты брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, гипогликемия, гипотиреоидты жағдай, диспепсия, депрессия, түнгі қорқыныштар, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі.12,5; 25, 50 және 100 мг таблеткада N.14, 20, 30, 50, 100.
Рецепт үлгісі.Rp.: Atenololi 0.05
D.t.d. № 50 in tab.
S. 1 таблеткадан күніне 2-3 реттен.
#
Метопролол(Metoprololum), беталок, вазокардин. Метопролол кардиоселективті β1 – адренотежегіш, бірақ талдамдығы жағынан атеналолдан төмендеу болады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериялды гипертензия, стенокардия, жедел миокард инфарктісі, тахиаритмия, тоқыраулы жүрек жеткіліксіздігі. Ішке 0,1-0,2 г-нан тәулігіне 1-3 реттен, көк тамырға 5 мг-нан арасы 2-5 мин сайын тәулігіне 20 мг-нан.
Кері көрсеткіштері.Жедел жүрек жеткіліксіздігі, айқын брадикардия, кардиогенді шок, артериялды гипотензия, айқын шеткері қан айналымның бұзылуы, бронх демікпесі, жүктілік, емшекпен емізу.
Жанама әсерлері.Брадикардия, жүрек ішілік өткізгіштіктің және шеткері қан айналымының бұзылуы, бронхоспазм, әлсіздік, бас ауыруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, либидоның төмендеуі, диспепсиялық бұзылыстар.
Шығарылу түрі. 25, 50 және 100 мг N.10, 20, 30, 50, 100; 0,1% ерітінді 5 мл ампулада N.5 көк тамырға енгізуге арналған.
Талинолол(Talinololum), корданум. Кардиоселективті β1 – адренотежегіш, ортостатикалық гипотензия шақырмай гипотензивті әсер көрсетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Стенокардия, жедел миокард инфарктісі, артериялды гипертензия, тахиаритмия. Ішке 0,05 г дражеден күніне 3 реттен тағайындайды.
Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері.Метопрололға ұқсас.
Шығарылу түрі.50 және 100 мг таблеткадан және дражеден N.30, 50, 100; 0,2% ерітінді 5 мл ампулада N.5 көк тамырға енгізуге арналған.
Рецепт үлгісі. Rp.: Dragee Talinololi 0,05
D.t.d. N. 100
S. 1-2 дражеден күніне 1-3 рет.
#
Бетаксолол(Betaxololum), локрен. Бетаксолол – талдамды β1 – адренотежегіш, гипотензивті және антиангенальды ықпалға ие, сонымен қатар көз ішілік қысымды төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериалды гипертензия, стенокардия, глаукома. Ішке 10– 20 мг-нан таблеткада тәулігіне 1 рет қолданады және көз тамшысы 0,5 % ерітінді 1 тамшыдан күніне 2 реттен.
Кері көрсеткіштері.Синусты брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, Рейно ауруы, ауыр жүрек жеткіліксіздігі, артериялды гипотензия, ауыр обструктивті тыныс жеткіліксіздігі.
Жанама әсерлері.Брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, бронхоспазм, диспепсиялық бұзылыстар, астения, бас ауыруы, бас айналу, импотенция, ақсақтықтың өршуі, гипергликемия. Көз тамшыларын қолданған кезде – жасаурау, көздегі дискомфорт сезімі, құрғауы, жарықтан қорқу, қышыну, эритема.
Шығарылу түрі.10 және 20 мг таблеткада N 28; 0,25% көз суспензиясы 5 және 10 мл флаконда; 0,5% ерітіндісі көз тамшысы ретінде 5 мл флаконда.
Небиволол(Nebivololum), небилет. Небиволол белсендігі өте жоғары, ІІІ буынды селективті β1 – адренотежегіш.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериалды гипертензия және кернеулі стенокардия. Ішке 5 мг таблеткада күніне 1 рет тағайындайды.
Кері көрсеткіштері.Бронхообструктивті аурулар, жүрек ішілік өткізгіштіктің бұзылуы, бауыр қызметінің бұзылуы.
Жанама әсерлері.Брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, шеткері қан айналымының бұзылуы, бронхоспазм, бас ауыруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, елестер, парестезия, көрудің бұзылуы, диспепсиялық бұзылыстар.
Шығарылу түрі. 5 мг таблеткада N.7, 14, 28.
Лабеталол (Labetalolum) талдамсыз β- адренотежегіш, «гибридті» бір мезгілде талдамды β2- адреномиметикалық және α1 адренотежегіш және тікелей тамырларларды кеңейтетін әсері бар. Осы қасиеттерінің бірігуі гипертензияға қарсы ықпалының тез және айқындылығын қамтамасыз етеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериялды гипертензия және гипертониялық криз, стенокардия, феохромацитома (бүйрек үсті безінің қатерлі ісігі) кезінде қолданылады. Ішке таблетка түрінде 100 мг-нан күніне 2-3 реттен және көк тамырға баяу 0,02 г, яғни 2 мл-ден 1% ерітіндіні физ. ерітіндіде араластырып енгізеді.
Кері көрсеткіштері.Айқын жүрек-қан тамыр жеткіліксіздігімен ауыратын науқастарда, атриовентрикулярлы тежелулерде.
Жанама әсерлері. Бас айналу, ол ортостатикалық гипотензияның көрінісі, бас айналу, лоқсу, іш қату немесе іш өту, шаршау сезімі, тері қышынуы.
Шығарылу түрі. 100 және 200 мг таблеткада N. 30, 100; 1% концентрат 5 мл ампулада инфузионді ерітіндіге арналған.
Тимолол (Timololum) арутимол, оптимол. Тимолол жоғары белсенді таңдамалы емес β – адренотежегіш.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериялды гипертензия, жүректің ишемиялық аурулары, миокард инфарктісінің қайталануының алдын алуы үшін кезінде -10 мг-нан күніне 2 реттен, глаукома кезінде көз ішілік қысымды төмендету үшін – 0,25% және 0,5% көз тамшысы ретіндегі ерітіндіні конъюнктивалды қапшыққа енгіземіз.
Кері көрсеткіштері.Бронх демікпесі, жүрек жетіспеушілігі, брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, жүктілік, емшекпен емізу.
Жанама әсерлері.Брадикардия, артериалды гипотензия, бронхоспазм, лоқсу, іш өту, шаршағыштық, елестер.
Шығарылу түрі.0,1; 0,25 және 0,5% көз тамшысының ерітіндісі 2,5; 5 және 10 мл флаконда; 0,1% көз гелі 5 мл флаконда.
Рецепт үлгісі. Rp.: Gel Timololi 0,1% - 5 ml
D.S. Жоғарғы қабақ терісіне жағу қажет.
#
Пиндолол(Pindololum), вискен. Пиндолол айқын белсенді таңдамалы емес β – адренотежегіштер болып табылады, ол айқын ішкі симпатомиметикалық белсенділікке ие. Антиангиналды, артмияға қарсы және антигипертензивті әсері бар.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериялды гипертензия, стенокардия, қарынша үстілік аритмиялар. Ішке 5-15 мг-нан тәулігіне 1-2 рет қолданады.
Кері көрсеткіштері.Бронх демікпесі, ауыр жүрек жеткіліксіздігі, атриовентрикулярлы тежелулер, айқын брадикардия, жүктілік, емшекпен емізу.
Жанама әсерлері.Бронхоспазм. Атривентрикулярлы тежелулер, шеткері қан айналымның бұзылуы, ұйқысыздық, бас айналу, шаршағыштық, мазасыздық, ісінулер, диспепсиялық бұзылыстар, атралгия, миалгия.
Шығарылу түрі.Таблеткада 5 мг N. 30.
Надолол(Nadololum), коргард. Надолол ұзақ әсер ететін β – адренотежегіштер болып табылады. Басқа таңдамалы емес β – адренотежегіштерге қарағанда надолол бүйректік қан ағысын және шумақтық сүзгіштіктің жылдамдылығын төмендетпейді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Стенокардия, артериялды гипертензияның ерте кезеңі, тахиаритмия. Ішке 10-40 мг-нан күніне 1 реттен тағайындайды.
Кері көрсеткіштері.Декомпенсирленген жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, айқын брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, шеткері қан айналымының бұзылуы, бронх демікпесі, қант диабеті, жүктілік, емшекпен емізу.
Жанама әсерлері.Бронхоспазм, брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, ауыз құрғауы, диспепсиялық бұзылыстар, парестезия, ұйқысыздық, депрессия, елестер, бедеулік.
Шығарылу түрі.40 және 80 мг таблеткада N. 14, 20, 28, 30, 100.
Проксодолол(Proxodololum) тамырларды кеңейткіш қасиеті бар β + α – адренотежегіш, гипертензияға, ишемияға және аритмияға қарсы әсер көрсетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериялды гипертензия, стенокардия, жүрек жеткіліксіздігі, глаукома. Ішке 30-120 мг-нан күніне 3-4 реттен; көктамырға 10-100 мг (1-10 мл) 1% ерітінді, сонымен қатар көз тамшысы.
Кері көрсеткіштері.Айқын брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, айқын жүрек жеткіліксіздігі, бронхообструктивті аурулар.
Жанама әсерлері.Диспептиялық бұзылыстар, брадикардия, бас ауыруы, бас айналуы, эпигастралды аймақтың ауыру сезімі.
Шығарылу түрі. 10 және 40 мг таблеткада N. 10; 1% ерітінді 5 және 10 мл ампулада және флаконда көк тамырға енгізуге арналған; 1 және 2% көз тамшысы ретінде туба-тамшыда 1,5 мл-ден және флаконда 5 және 10 мл-ден.
5.3. Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер
Кесте 5.3.1. Симпатомиметиктер мен симпатолитиктердің жалпы сипаттамасы
| Әсер ықпалы | Қолданылуы | Кері көрсеткіші | Жанама әсері |
| Симпатомиметик: Варикоздардан норадреналиннің босап шығуына ықпал етеді, адренорецепторларды ынталандырады, норадреналиннің нейроналды ұсталуын тежейді, адренергиялық физиологиялық ықпалдарды жүзеге асырады | Аллергиялық аурулар, бронхоспазм, ринит, гипотония, ұйықтататын және наркотикалық дәрілермен улану | Ұйқысыздық, артериалды гипертензия, атреосклероз, жүректің органикалық аурулары, гипертиреоз | Ортостатикалық коллапс, тахикардия, аритмия, жүйкелік қозулар, ұйқысыздық, несептің ұсталуы, жергілікті реакциялар – тіндердің некрозы |
| Симпатолитик: норадреналиннің шығуын тежейді, Адренергиялық физиологиялық ықпалдарды тежеуге әкеледі | Гипер-тониялық аурулар | Артериалды гипотензия, атеросклероз, бас миының қан айналымының жедел бұзылыстары, миокардтың инфарктісі, асқазан мен 12-елі ішектің ойық жара аурулары | Ортостатикалық коллапс, әлсіздік, адинамия, бронх демікпесі бар науқастарда бронхоспазм, Ағзада сұйықтықтың рефлекторлы жиналуы, брадикардия, ішек перистальтикасының жоғарылауы (іштің өтуі, жүректің айнуы, құсу – парасимпатикалық тонустың басымдылығы), мұрынның шырышты қабатының ісінуі, еркектерде эякуляцияның бұзылуы (симпатикалық тонустың ↓), ОЖЖ тежелуі (депрессия), бейімділік |
5.3.1. Симпатомиметикалық дәрілер
Тікелей емес α – және β – адренорецепторларды қоздырушы дәрілер немесе орталық жүйке жүйесі арқылы созылмалы әсерін тигізетін эфедрин дәрісі, «эфедра» деген өсімдіктен алынған симпатомиметик болып аталады.
Эфедрин гидрохлорид (Ephedrinі hydrochloridum) белгілі уақыт аралығынан кейін (20-30 минут) ұзаққа созылатын шеткі симпатомиметикалық ықпал туғызатын, орталық жүйке жүйесінің α– және β– адренорецепторларын арнамалы белсендіретін дәрі. Бұл кезде ол тамырлардың тарылуын, артериалды қысымды жоғарылату, бронхтың кеңеюі, ішек перистальтикасын тежеу, қарашықты кеңейту, қанда глюкоза деңгейін артыруын туғызады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ринит кездерінде қабыну үрдістерін азайту мақсатымен тамырларды тарылту үшін, операциялық араласу кездерінде артериалды қысымды жоғарылату үшін, жарақаттар кезінде, қан кетулерде, жұқпалы ауруларда, артериалды гипотензияда, бронх демікпесінде, пішен қызбасында, есекжемде, сары су ауруларында және басқа да аллергиялық ауруларда, миастенияда, нарколепсияда, ұйықтататын және наркоздық дәрілермен улану кезінде, ұлдардағы энурез кезінде, офтальмологиялық тәжірибеде көз қарашығын кеңейту үшін диагностикалық мақсатпен қолданылады. Ересектерге 0,025-0,05 г күніне 2-3 реттен 3-4 күндік циклмен 3 күндік үзіліспен тағайындайды, ал балаларға жасына тәуелді белгілі кестемен береді. 5% 1 мл егуге арналған ерітіндісі және 2% және 3% интраназальды енгізуге арналған ерітінді.
Кері көрсеткіштері.Ұйқысыздық, артериялды гипертензия, атреосклероз, жүректің органикалық аурулары, гипертиреоз.
Жанама әсерлері.Мөлшерден тыс қолданған кезде жүйкелік қозу, ұйқысыздық, аритмия, жүрек соғуы, аяқ-қолдың дірілдеуі, зәрдің қиындауы, тәбеттің жоғалуы, құсу, тершендік, бөртпелер, препаратты ұзақ уақыт қолдануға болмайды.
Шығарылу түрі. Таблеткада 2, 3 және 10 мг-нан балаларға арналған және 25 мг-нан ересектерге арналған; 5% егуге арналған 1 мл ампуладағы ерітінді; 2 және 3% ерітінді 10 мл флаконда – интраназальды енгізуге арналған тамшылар. Бронхолитикалық препараттар – Эфатиннің, Бронхолитиннің және т.б. құрамына кіреді.
Рецепт үлгісі.Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5%-1 ml
D.t.d. N. 6 in amp.
S. 1 мл-ден бұлшықетке немесе көк тамырға система түрінде.
#
Эфатин(Ephatinum) – бронхты кеңейтетін және жергілікті жансыздандырғыш зат (құрамында: атропин + эфедрин + новокаин), бронх демікпесінің ұстамсын емдеу үшін, бронхит кезінде тұншыққанда, бронхоэктазды ауруларды ингаляция арқылы тәулігіне 1 – 5 рет.
Шығарылу түрі. Мөлшерленген аэрозоль 10 мл-ден (100 мөлшер) флаконда.
Бронхолитин(Broncholytinum) – жөтелге қарсы және бронхолитикалық зат (құрамында: глауцин + эфедрин) бронхит кезінде және демікпелі жағдайларда ересектерге 1 ас қасықтан және балаларға 1 – 2 шай қасықтан тәулігіне 2 – 3 реттен тағайындайды.
Шығарылу түрі.Шырын 125 г флаконда.
5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер
Симпатикалық заттардың әсері, олардың симпатикалық жүйке ұштарындағы гранулаларда талдамды жиналуымен және олардан адренергиялық медиаторлардан норадреналинді ығыстырып шығаруымен байланысты. Медиатордың аз бөлігі синапстан кейінгі α1 –адренорецепторға жетеді және қысқа мерзімді прессорлық әсер көрсетеді, ал негізгі бөлігі синапстық саңылауда катехол-О-метилтрансфераза ферментінің әсерінен бұзылыстарға ұшырайды. Симпатолитикалық дәрілерге октадин, резерпин және орнид жатады.
Гуанетидин(Guanethidinum), октадин. Гуанетидин синаптикалық фоликулада медиатор санын азайту арқылы, жүйке ұштарында жиналып, жүйке қозуларының берілуін бұзады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Гипертониялық аурулардың барлық даму сатыларын, сонымен қатар ауыр түрлерін емдеу үшін қолданылады. Ең аз мөлшерден бастап 0,01-0,0125 г күніне 1 реттен, содан соң апта сайын көтеріп отыру керек және 0,05-0,075 г-ға дейін жеткізу қажет. Орта мөлшері 0,025-0,05 г. Емдеу уақыты 2-3 айға созылады.
Кері көрсеткіштері.Айқын атеросклероз, жедел ми қан айналымының бұзылысы, миокард инфарктісі, артериялды гипотензия, айқын бүйрек қызметінің бұзылысы, феохромоцитома.
Жанама әсерлері. Бас айналу, лоқсу, шеткі ісіну, ортостатикалық коллапс, ішек жұмысының бұзылуы, брадикардия жатады.
Шығарылу түрі.Таблеткада 25 мг.
Рецепт үлгісі. Rp.: Guanethidini 0,025
D.t.d. N. 100 in tab.
S. 1-2 таблеткадан күніне 2-3 реттен.
#
Резерпин (Reserpinum) индол туындысы өсімдіктен алынған. Резерпин негізінен симпатолитикалық әсерге ие, симпатикалық жүйке жүйесінің ұштарынан катехоламиндердің тез бөлінуіне әкеледі, ол тез моноаминоксидазамен баяулатылып, қан тамырларына адренергиялық әсерді әлсіретуге әкеледі. Резерпин сонымен қатар орталық жүйке жүйесіне де әсер етеді, ми тіндерінде нейромедиаторлардың азайтады (норадреналин, дофамин, серотонин) және антипсихотикалық ықпалға әкеледі.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериалды гипертензияның алғашқы сатыларын емдеу үшін. Басқа антигипертониялық заттармен бірге, сонымен қатар несеп айдағыштармен қосарлап тағайындайды. Жүктіліктің ең соңғы сатыларындағы жеріктікте ұсыну мүмкін және маскүнемдік психоздарын емдеу үшін тағайындауға болады. Бастапқыда аз мөлшерден бастайды 0,00005-0,0001 (0,05-0,1) тәулігіне 2-3 реттен, мөлшерін 1мг–ға дейін көбейте отырып, 10-12 күн шамасында қолданылады.
Кері көрсеткіштері.Ауыр органикалық декомпенсация көрністері бар жүрек-тамыр аурулары және айқын брадикардия, нефросклероз, церебралды атересклероз, асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара аурулары.
Жанама әсерлері.Көп мөлшерде қабылдағанда және жоғары сезімталдықта бастың айналуы, айқын ұйқышылдық, терінің қызаруы, қарашықтың тарылуы, брадикардия, жүрек аритмиясы, тері бөртпесі, асқазан маңының және кеуде тұсының ауырсыну сезімі, іштің өтуі, лоқсу, құсу, ентігу, қорқынышты түс көрумен, жыныстық белсенділігінің төмендеуімен байқалады.
Шығарылу түрі. 0,1 және 0,25 мг таблеткасы N.50; 0,1 және 0,25% ампулада - 1 мл ерітінді. Біріктірілген гипертензияға қарсы препараттардың құрамына (Адельфан, Бринердин, Релсижрекс-Г, Трирезид К ж.т.б.) кіреді.
Рецепт үлгісі. Rp.: Reserpini 0,0001
D.t.d. N. 50 in tab.
S. 1-2 таблеткадан күніне 2 реттен.
#
Адельфан (Adelphanum) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+дигидралазин – шеткі вазодилятатор)
Шығарылу түрі.Таблеткада, 1 – 2 таблеткадан, тәулігіне 2 – 3 рет қабылдаған жөн.
Бринердин (Brinerdinum) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+дигидроэргокристин + клопамид).
Шығарылу түрі.Таблеткада, дражеде N.20, 1 дражеден (таблеткадан) тәулігіне 2-3 рет қабылдау.
Релсижрекс-Г (Relsidrex-G) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+гидрохлортиазид (гипотиазид) + дигидралазин).
Шығарылу түрі.Таблеткада, 1 – 2 таблеткадан тәулігіне 1-2 реттен қабылдау.
Трирезид К (Triresid K) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+гидрохлортиазид + дигидралазин + калия хлорид).
Шығарылу түрі.Таблеткада N.40, 1 – 2 таблеткадан тәулігіне 1-2 реттен қабылдау.
Бретилия тонзилат(Bretylini tonsilas), орнид. Препарат айқын аритмияға қарсы және симпатолитикалық белсенділікке ие. Симпатолитикалық әсер ету механизмі пресинаптикалық жүйке ұштарынан норадреналиннің бөлінуін тежейді және нейромедиаторлардың адренорецепторларға әсерінің азаюына байланысты, бірақ адренорецепорларға тікелей әсер ететін қабілеті жоқ.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Қарыншалық тахиаритмия, гипертониялық аурудың жеңіл дәрежесінде. Көк тамырға немесе бұлшықетке дене салмағына есептеумен 5мг/кг 5% ерітіндіні 0,5-1мл тәулігіне 2-3 реттен енгізеді. Алдын алу шаралары үшін 0,5-1 мл 5% ерітіндіні күніне 2-3 реттен енгізеді.
Кері көрсеткіштері.Ми қан айналымының жедел бұзылыстарында, артериалды гипотензияда, айқын бүйрек жетіспеушілігі, феохромоцитома.
Жанама әсерлері.Ортостатикалық гипотензия болуы мүмкін, брадикардия, стенокардия ұстамаларын туғызуы, бас ауыру, жалпы әлсіздік, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, лоқсу, құсу, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі.Егуге арналған 5%-1мл ампуладағы ерітінді түрінде.
«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тест сұрақтары.
1. Бета-адренотежегіштерді қолданылудағы көрсеткіштерінің біреуінен басқасы дұрыс:
а/ гипотиреоидизм;
б/ артериалды гипертензия;
в/ жүректің ишемиялық ауруы;
г/ жүрек ырғағының бұзылысы;
д/ стенокардия;
***
2. α-адренорецепторларды ынталандырумен байланысты, негізгі әсерлері қайсы:
а/ тамырлардың тарылуы;
б/ тамырлардың кеңеюі;
в/ миометрия тонусының төмендеуі;
г/ жүректің соғу жиілігі және күшінің жоғарылауы;
д/ гликогенолиз;
***
3. Адреналина гидрохлорид қай топтың препаратына жатады:
а/ a-адренотежегіштер;
б/ симпатолитик;
в/ a- және b-адреномиметик;
г/ М-холинотежегіштер;
д/ миотропты спазмолитик;
***
4. Адреналинді қандай жағдайда қолданылады:
а/ анафилактикалық шок, гипогликемия, жүрек тоқтағанда;
б/ жүрек аритмиясында, гипергликемиялық комада;
в/ тахикардия, гипертензия;
г/ аритмия, экстрасистолия;
д/ фторотанды, циклопропанды наркозда;
***
5. Адренналиннің жанама әсерлері:
а/ жүрек ырғағының бұзылысы, жүрек аймағының ауырсыну сезімі;
б/ гипогликемия, жүрек фибрилляциясы;
в/ бронхоспазм, артериалды қысымның жоғарылауы, гипергликемия;
г/ коллапс, брадикардия, жалпы әлсіздік;
д/ брадикардия, аллергия, АҚ жоғарылауы.
***
6. a-адренотежегіштер келесі препараттар жатады:
а/ мезатон, галазолин;
б/ фентоламин, мезатон;
в/ галазолин, атропина сульфат;
г/ празозин, каптоприл;
д/ празозин, фентоламин.
***
7. a-адренотежегіштердің тағайындау көрсеткіштері:
а/ гипотония, бронх демікпесі;
б/ АІЖ және қуықтың атониясы;
в/ аритмия, гипотония;
г/ гипертониялық ауру, феохромоцитома;
д/ жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ);
***
8. a-адренотежегіштердің жанама әсерлері:
а/ брадикардия, жүректің тоқтау;
б/ жүрек соғысы, ортостатикалық гипотензия;
в/ АҚ жоғарылауы, АІЖ атониясы;
г/ экстрасистолия, фотосенсибилизация;
д/ қысымның жоғарылауы, терінің түлеуі;
***
9. Симпатолитиктерге келесі препараттар жатады:
а/ изадрин, сальбутамол;
б/ дигитоксин, коргликон;
в/ резерпин, орнид;
г/ анаприлин, эфедрин.
д/ эуфиллин, резерпин.
***
10. Симпатолитиктердің тағайындау көрсеткіштері:
а/ бронх демікпесі;
б/ геморрагиялық шок;
в/ гипертониялық ауру;
г/ анафилактикалық шок;
д/ жүрекше-қарынша аралық тежелу;
***
11. Симпатолитиктердің жанама әсерлері:
а/ АҚ жоғарлауы, жүрек ырғағының бұзылысы;
б/ брадикардия, психоздар, АҚ жоғарылауы;
в/ жүрек жетіспеушілігі, кілегей қабаттың құрғауы;
г/ ұйқысыздық, іш қатуы;
д/ ортостатикалық коллапс, мұрынның бітелуі.
***
12. Анаприлиннің тағайындау көрсеткіштері:
а/ жүрек жетіспеушулігі, бронх демікпесі;
б/ жүрек жетіспеушілігі, брадикардия, стенокардия;
в/ бронх демікпесі, гипогликемия;
г/ гипертониялық ауру, стенокардия, аритмия;
д/ миокард инфарктісі, бронх демікпесі;
***
13. Анаприлиннің жанама әсерлері:
а/ жүрек жетіспеушілігі, жүректіктің тежелуі, бронхоспазм;
б/ АҚ жоғарылауы, тахикардия, гипогликемия;
в/ тахикардия, гипергликемия;
г/ тахикардия, АҚ жоғарылауы, бронхоспазм;
д/ миокардтың жиырылу қабілеттілігінің күшеюі, аллергия;
***
14. Адреномиметиктер:
а/ октадин, эфедрин;
б/ резерпин, празозин;
в/ эфедрин, адреналин;
г/ орнид, октадин;
д/ изадрин, мезатон.
***
15. Изадринге тән:
а/ жүрек қызметінің күшеюі, бронхолитикалық әсер;
б/ бронхоспастикалық әсер, қарашықтың кеңеюі;
в/ аритмияға қарсы әсер, бронхоконстрикциялық әсер;
г/ көз ішілік қысымның жоғарылауы, бронхолитикалық әсер;
д/ жүрек қызметінің күшеюі, қарашықтың кеңеюі.
***
16. b-адренорецепторларды тежейтін заттарды белгілеңіз:
а/ метронидазол
б/ бифоназол;
в/ атенолол;
г/ преднизолон;
д/ амброксол.
***
17. b-адренорецепторларды ынталандыратын препараттарды көрсетіңіз:
а/ пропранолол;
б/ сальбутамол;
в/ амброксол;
г/ мизопростол;
д/ омепразол.
***
18. Изадринді тағайындау көрсеткіштері:
а/ өкпе ісігі;
б/ ми қан айналымының бұзылысы;
в/ плеврит;
г/ бронх демікпесі;
д/ артериалды гипертензия.
***
19. Изадриннің бронхиолитикалық әсері байланысты:
а/ бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінің b-адренорецепторларын ынталандыруына байланысты;
б/ бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінің b-адренорецепторларын тежейді;
в/ бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінің м-холинорецепторларын тежейді;
г/ бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінің м-холинорецепторларын ынталандырады; ; д/ бронхтың альфа- адренорецепторларын ынталандырады;
***
20. Әсері ұзақ β – адренотежегіштер:
а/ празозин;
б/ анаприлин;
в/ пропранолол;
г/ атеналол;
д/ надолол.
***
21. Гипертензияға қарсы дәрілер (β - адренотежегіштер):
а/ фентоламин;
б/ резерпин;
в/ клофелин;
г/ пентамин;
д/ анаприлин.
***
22. Бета-адренотежегіштерге жатады:
а/ каптоприл;
б/ прогестерон;
в/ персен;
г/ пропранолол;
д/ протаб.
***
23. АҚ төмендету үшін қолданылатын α-адренотежегіштер:
а/ празозин;
б/ пентамин;
в/ нитроглицерин;
г/ нитропруссид натрия;
д/ клофелин.
***
24. Гипотензивті әсерлі - β-адренотежегіш препарат:
а/ клофелин;
б/ капотен;
в/ пропранолол;
г/ верапамил;
д/ празозон.
***
25. Артериалды гипертензияның ерте сатысын емдеуге арналған препарат:
а/ пентамин;
б/ резерпин;
в/ дигитоксин;
г/ лобелин;
д/ эфедрин.
ІІ бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер
Орталық жүйке жүйесінде синапстардағы қозулардың берілуі бір нейроннан екіншісіне нейромедиаторлар арқылы өткізіледі, олар сыртқы және ішкі дабыл әсерінен пресинаптикалық ұштардан бөлініп шығады. Нейромедиаторлар нейроналды жасушалардың мембраналарында орналасқан және ионды түтікшелермен, ферменттермен және басқа да белсенді орталықтармен байланысқан өзіндік рецепторларға әсер етеді, бұл кезде нейрондардың қызмет әрекеттері өзгереді.
Орталық жүйке жүйесіндегі синаптикалық өткізулерге қатысатын негізгі нейромедиаторларға - дофамин, серотонин, пуриндер, норадреналин, ацетилхолин, аминқышқылдары (ГАМҚ – гаммааминомай қышқылы), пептидтер мен басқа да заттар жатады.
Дофаминбиогенді аминге жатады, ол L-тиразиннен түзілетін норадреналин із ашусышы болып табылады да, орталық және шеткері жүйке жүйесінің нейромедиаторы қызметін атқарады. Бас миының дофаминергиялық құрылымы мидың қара заттындағы неостриатумда, гипоталамустың мезолимбиялық жүйесінде, құсу орталығының босату орталығында орналасқан, шизофренияның және паркинсонизмнің дамуында, сонымен қатар дәріге тәуелділік кезінде маңызды рөл ойнайды. Дофаминдік рецепторлардың негізінен 2 типі бар, D1 және D2, шындығына келсе олардың саны 5 типке жетеді. D1 - рецепторлары Gs-ақуыздарымен байланысады, адинилатциклазаны белсендіреді, соның салдарынан жасушаларда цАМФ мөлшері жоғарылайды, негізінен постсинаптикалық тежелулерді тудырады, ол орталық жүйке жүйесінде білінеді. D2–рецепторлары G1-ақуыздарымен бірге аденилатциклазаны баяулатады да цАМФ мөлшерін төмендетеді, сосын пре- және постсинаптикалық тежелулерді тудырады. Пресинаптикалық D2–дофаминдік рецепторлардың қозуы, орталық жүйке жүйесінде медиаторлардың босап шығуына кедергі келтіреді (6.1 Тарауды қара. Дофаминдік рецепторларға әсер ететін дәрілер).
Серотонин немесе 5-окситриптамин, химиялық құрылымы бойынша индолилалкиламиндер тобына жатады. Ол ағзада L-триптофан амин қышқылының гидрототығу нәтижесінен түзілетін биогенді аминге жатады. Серотонин әртүрлі мүшелерде, және тіндерде болады, сонымен қатар тромбоциттерде, ішек жасушаларының энтерохромаффиндерінде, бүйрек үсті безінің милы қабатының жасушаларында кездеседі. Жүйке жүйесінде серотониннің биосинтезі жүйке ұштарының цитоплазмасында жүреді. Ол синаптикалық қапшықтарда жиналады, жүйке импульстарының әсерінен бөлінеді және серотонин деп (серотонинергиялық) аталатын өзіндік рецепторлармен әрекеттеседі. Серотонинді рецепторлар сонымен қатар шеткі тіндерде де кездеседі. Өткен кезеңдерде серотонинді рецепторларды М-рецепторлар, морфинді тежейтін және D-рецепторлар, феноксибензаминді тежейтіндер деп бөлген. Қазіргі кезде басқа жіктеулер ұсынылады, осыған сәйкес олардың негізгі түрлеріне 5-НТ1 (5-НТ1 - 5-Hydrоxy Tryptophan, S – Serotonine деген сөз) рецепторы, 5-НТ2 (немесе S2) - рецепторы, 5-НТ3 (немесе S3) -рецепторы, 5-НТ2 – рецепторы тамырлардың, бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінде және тромбоциттерде болады. 5-НТ1 –рецепторлар асқазан ішек жолдарының тегіс салалы бұлшықеттерінде болуы мүмкін. 5-НТ3 – рецепторлар шеткі тіндерде және ОЖЖ болады.
Серотониннің фармакологиялық ықпалдарының негізгі арақатынастық орналасуы 5-НТ2 –рецепторларын қоздырумен жүреді. Серотониннің физиологиялық рөлі жеткілікті дәрежеде зерттелмеген. ОЖЖ ол медиатор рөлін атқарады. Серотонин биосинтезіне әсер етуі, оның метаболизміне және рецепторлармен әрекеттесуі бір қатар психотропты препараттардың әсер ету механизмімен байланысты. Депрессия патогенезінде және депрессияға қарсы дәрілердің әсер ету механизмінде үлкен рөл серотонинге келеді. Жүректің айнуы мен құсудың дамуы құсу орталығында орналасқан серотонинді 5-НТ3-рецепторларды ынталандырумен байланысты болуы мүмкін. Серотониннің шеткі әсері жатырдың, ішектің, бронхтың және басқа тегіс салалы бұлшықет мұшелерінің жиырылуымен, қан тамырларының тарылуымен сипатталады. Ол қабынудың бір медиаторына жатады: айқын ісінумен жүретін жергілікті қолданғанда көрінеді (тері астына, тері ішілік). Қан кету уақытын қысқартады, шеткі қанда тромбоциттердің санын жоғарылатады, тромбоциттердің агрегациясын жоғарлатады. Тромбоциттердің агрегаиясы кезінде олардан серотонин босап шығады. Серотонин және оның кейбір туындылары дәрілік заттар ретінде өз қолдануларын тапқан (Серотонинергиялық дәрілер 6.2. Тарауды қара).
Норадреналин(Норэпинефрин) шеткері және орталық жүйке жүйелерінің медиаторы болып саналады, пресинаптикалық жүйке ұштарының жүйке импульс үрдістерінде бөлінеді. Норадреналиннің әсері α1 және α2–адренобелсендіргіш ықпал есебінде байқалады, әлсіз түрде β1-адренорецепторларды қоздырады, ал β2-адренорецепторларына еш әсерін тигізбейді деуге болады. α-адреномиметикалық әсердің басым болуы тамырлардың тарылуына, тамырлардың жалпы шеткерілік қарсы тұру әсерінің жоғарылауы мен жүйелік артерииалдық қысымның жоғарылауына әкеліп соғады. Жүрекке ынталандыру әсері әлсіз білінуіне қарай артериалдық қысым жоғарылауына жауап қатуы түрінде вагус қозуымен байланысты өтетін компенсаторлық механизмдер басым болады, бұл ақыр соңында жүрек жиырылуларының жиілігін төмендетеді, брадикардия дамуына әкеліп соғады. Десе де, жүрекке оңтайлы инотроптық әсері сақталады.
Ацетилхолинбиогенді аминдерге жатады және химиялық құрылысы бойынша төрттік аммоний қосылыс болып саналады; ағзада ацетилхолинэстераза мен сарысулық холинэстераза әсерінен жеңіл түрде ыдырап, холин мен сірке қышқылын түзейді. Ол орталық және шеткері жүйке жүйелерінің м- және н-холинергиялық синапстарының жүйкелік қоздыру медиаторы болып табылады, үлкен шоғырларда синапстар маңында тұрақты деполяризация тудырып, қозу берілуін тежейді. Мидың түрлі бөліктеріндегі жүйкелік қозулардың берілуіне ат салысады: аз шоғырымда синаптикалық берілісті жеңілдетеді, үлкен шоғырымда керісінше оларды тежейді.
Пурин деп аннелирленген пиримидиндік және имидазолдық сақиналардан құралатын, гетероциклдік жүйені атаймыз. Пурин туындыларының мәні оларға пиримидиндік азот негіздері – урацил, тимин мен цитозинге де тән фрагменттердің нуклеин қышқылдары құрамына енуінде. Мұнымен қоса, пуриннің кейбір туындылары алкалоидтар. Пуриндердің физиологиялық белсенділігінің жүзеге асырылуы нейроналдық және эффекторлық постсинаптикалық мембраналардың жасушаларында орналасқан рецепторлармен жанама түрде өткізіледі. Бұл рецепторлар пуриндік немесе аденозиндік деген атауға ие болған. Олардың жіктелуі аденозин мен оның үйлестеріне деген түрлі сезімталдығымен ерекшеленеді. Аденозин мен оның туындылары пурин рецепторларына қатысты агонисттер, ал метилксантиндер (кофеин т.б.) — антагонистер болып табылады.
Аталған рецепторлардың А1 және А2 сынды екі типі бар екендігі анықталған. A1-рецепторы аденилатциклазаны баяулатады, сонымен қатар, оны рецепторлар типіне байланысты белсендіреді немесе баяуатады. Қазіргі кезеңде парасимпатикалық жүйке жүйесінің синапстарының құрылысы толығымен зерттелінбеген. Парасимпатикалық жүйке жүйесінің айтарлықтай зерттелінген нейромедиаторлары АТФ пен аденозин, олар «пуринергиялық нейромедиаторлар» деген ортақ атаумен біріктірілген, және тиісінше, өздері беруші болып табылатын синапстарда олар пуринергиялық делінеді. Мұнымен қатар, пуринергиялық рецепторлар шеткері ғана емес орталық жүйке жүйесінде де болатынын баса айтқан жөн.
γ-Аминомай қышқылы(ГАМҚ) биогенді заттарға жатады. ОЖЖ болады және мидағы нейромедиаторлық және метаболикалық үдерістерге қатысады. ГАМҚ рецепторларының лигандалары психика мен орталық жүйке жүйесі бұзылуларының әртүрлерін емдеуге арналған болашағы бар заттар ретінде қарастырылады, мұндай аурулар қатарына Паркинсон және Альцгеймер аурулары, ұйқы бұзылулары (ұйқысыздық, нарколепсия), қояншық аурулары жатады. ГАМҚ орталық тежелу үдерістеріне қатысатын негізгі нейромедиаторлар болып табылады. ГАМҚ әсерінен мидың энергетикалық үдерістері белсендіріледі, ұлпалардың тыныс алу белсенділігі жоғарылайды, мидың глюкозаны өтелдеуі жақсарады, қанмен қамтылуы артады.
ОЖЖ-не ГАМҚ әсері оның телімді ГАМКергиялық рецепторлармен өзара байланысуы арқылы жүзеге асырылады, оларды соңғы жылдары ГАМҚ-А- және ГАМК-Б-рецепторлары мен басқаларына бөледі. Бірқатар орталық нейротроптық заттардың (ұйықтататын, тырысуға қарсы, тырыстыратын т.б.) әсер ету механизмінде олардың ГАМҚ-рецепторларымен агонистік және/немесе антагонистік өзара байланысы маңызды рөл атқарады. ГАМКергиялық және бензодиазепиндік рецепторлар арасындағы тығыз байланыс анықталған. Бензодиазепиндер ГАМҚ әсерін күшейтеді.
Пептидтер(грекше πεπτο — қоректік) – молекулалары пептидтік (амидтік) қосылыстармен тізбек түрінде байланысқан α-аминқышқылдарының қалдықтарынан құралады. Бұл ондаған, жүздеген немесе мыңдаған мономерлік тізбектер – амин қышқылдарынан тұратын табиғи немесе синтетикалық қосылыстар. Полипептидтер аздаған ғана амин қышқылдарынан (10-50 көп емес) құралатын олигопептидтер мен қарапайым пептидтерге (10 дейін) қарағанда жүздеген амин қышқылдарынан тұрады. Көбіне 10-20 амин қышқылдық қалдықтардан кем мөлшердегі пептидтерді, олигопептидтер, ал аминқышқылдық тізбектер саны көп заттарды — полипептидтер деп атайды. Опиоидтық пептидтер — опиаттармен (морфин, кодеин т.б.) опиоидты ағзаның рецепторларымен байланыса алатын қасиетімен ұқсас табиғи және синтетикалық пептидтер тобы. Эндогендік морфин тәріздес заттар алғаш рет 1975 жылы көгершіндердің, теңіз шошқаларының, егеуқұйрықтардың, қояндардың, тышқандардың тұтас миы мен гипофизінен бөлініп алынған, ал 1976 жылы мұндай олигопептидтердің фракциялары адамның жұлын сұйықтығы мен қанында анықталған.
Бұл олигопептидтердің әр түрлері эндорфиндер мен энкефалиндер атауына ие болды. Опиоидтық рецепторлардың лигандалары көптеген шеткері мүшелерде, ұлпаларда және биологиялық сұйықтықтарда да анықталған. Опиоидтердің гипоталамус пен гипофизде, қанның сары суында, жұлын сұйықтығында, асқазан-ішек торабында, өкпеде, репродуктивтік жүйе мүшелерінде, иммунокомпетентті ұлпаларда тіптен теріде болуы көрсетілінген. Эндорфиндермен қатар экзорфиндер немесе ас қорытылуы кезінде айқындалатын параопиоидтар — опиоидтік пептидтер деп аталатын заттар да анықталған.
Қазіргі уақытта опиоидтік рецепторлар мен олардың эндогендік лигандалары сүт қоректілердің, сонымен қатар, қарапайымдыларға дейінгі төменгі жіктемедегі жануарлардың барлық дерлік мүшелері мен ұлпаларында анықталған. Қазіргі уақытта энкефалиндердің (метионин-энкефалин мен лейцин-энкефалин) негізгі көздері ағзада басым түрде бүйрек үсті бездерінде шоғырланатын проэнкефалин А болатыны анықталған.